公开(公告)号：US20130345258A1

公开(公告)日：2013-12-26

申请号：US14002147

申请日：2012-03-02

申请人： Michael Jonathan Bury ,  Linda N. Casillas ,  Adam Kenneth Charnley ,  Pamela A. Haile ,  Robert W. Marquis, JR. ,  John F. Mehlmann ,  Joseph J. Romano ,  Robert R. Singhaus, JR. ,  Gren Z. Wang

发明人： Michael Jonathan Bury ,  Linda N. Casillas ,  Adam Kenneth Charnley ,  Pamela A. Haile ,  Robert W. Marquis, JR. ,  John F. Mehlmann ,  Joseph J. Romano ,  Robert R. Singhaus, JR. ,  Gren Z. Wang

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4706 ,  C07D215/44 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds having the formula: wherein R1, R2, R3 and Z are as defined herein, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 公开了具有下式的化合物：其中R1，R2，R3和Z如本文所定义，以及制备和使用它们的方法。

公开(公告)号：US09604963B2

公开(公告)日：2017-03-28

申请号：US14002147

申请日：2012-03-02

申请人： Michael Jonathan Bury ,  Linda N. Casillas ,  Adam Kenneth Charnley ,  Pamela A. Haile ,  Robert W. Marquis, Jr. ,  John F. Mehlmann ,  Joseph J. Romano ,  Robert R. Singhaus, Jr. ,  Gren Z. Wang

发明人： Michael Jonathan Bury ,  Linda N. Casillas ,  Adam Kenneth Charnley ,  Pamela A. Haile ,  Robert W. Marquis, Jr. ,  John F. Mehlmann ,  Joseph J. Romano ,  Robert R. Singhaus, Jr. ,  Gren Z. Wang

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D215/44 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4706 ,  C07D215/44 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds having the formula: wherein R1, R2, R3 and Z are as defined herein, and methods of making and using the same.

公开(公告)号：US20130053375A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13696603

申请日：2011-05-06

申请人： Michael Jonathan Bury ,  Linda N. Casillas ,  Adam Kenneth Charnley ,  Michael P. DeMartino ,  Xiaoyang Dong ,  Patrick Eidam ,  Pamela A. Haile ,  Philip Anthony Harris ,  Ami Lakdawala Shah ,  Bryan W. King ,  Robert W. Marquis, JR. ,  John F. Mehlmann ,  Joseph J. Romano ,  Clark A. Sehon

发明人： Michael Jonathan Bury ,  Linda N. Casillas ,  Adam Kenneth Charnley ,  Michael P. DeMartino ,  Xiaoyang Dong ,  Patrick Eidam ,  Pamela A. Haile ,  Philip Anthony Harris ,  Ami Lakdawala Shah ,  Bryan W. King ,  Robert W. Marquis, JR. ,  John F. Mehlmann ,  Joseph J. Romano ,  Clark A. Sehon

IPC分类号： A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  C12N9/99 ,  C07D215/44 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D215/42 ,  A61K31/506 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D215/42 ,  A61K31/47 ,  C07D215/44 ,  C07D215/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are quinoline compounds having the formula: wherein R1, R2 and A are as defined herein, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 公开了具有下式的喹啉化合物：其中R1，R2和A如本文所定义，以及制备和使用它们的方法。

公开(公告)号：US09604938B2

公开(公告)日：2017-03-28

申请号：US14239193

申请日：2012-08-17

申请人： Michael Jonathan Bury ,  Linda N. Casillas ,  Adam K. Charnley ,  Michael P. Demartino ,  Xiaoyang Dong ,  Patrick M. Eidam ,  Pamela A. Haile ,  Robert W. Marquis, Jr. ,  Joshi M. Ramanjulu ,  Joseph J. Romano ,  Ami Lakdawala Shah ,  Robert R. Singhaus, Jr. ,  Gren Wang

发明人： Michael Jonathan Bury ,  Linda N. Casillas ,  Adam K. Charnley ,  Michael P. Demartino ,  Xiaoyang Dong ,  Patrick M. Eidam ,  Pamela A. Haile ,  Robert W. Marquis, Jr. ,  Joshi M. Ramanjulu ,  Joseph J. Romano ,  Ami Lakdawala Shah ,  Robert R. Singhaus, Jr. ,  Gren Wang

IPC分类号： C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds having the formula (Formula I)): wherein R1, R2, R3 and Z are as defined herein, and methods of making and using the same.

公开(公告)号：US20140206688A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14239193

申请日：2012-08-17

申请人： Michael Jonathan Bury ,  Linda N. Casillas ,  Adam K. Charnley ,  Michael P. Demartino ,  Xiaoyang Dong ,  Patrick M. Eidam ,  Pamela A. Haile ,  Robert W. Marquis, JR. ,  Joshi M. Ramanjulu ,  Joseph J. Romano ,  Ami Lakdawala Shah ,  Robert R. Singhaus, JR. ,  Gren Wang

发明人： Michael Jonathan Bury ,  Linda N. Casillas ,  Adam K. Charnley ,  Michael P. Demartino ,  Xiaoyang Dong ,  Patrick M. Eidam ,  Pamela A. Haile ,  Robert W. Marquis, JR. ,  Joshi M. Ramanjulu ,  Joseph J. Romano ,  Ami Lakdawala Shah ,  Robert R. Singhaus, JR. ,  Gren Wang

IPC分类号： C07D239/94 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds having the formula (Formula I)): wherein R1, R2, R3 and Z are as defined herein, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 公开了具有式（式I））的化合物：其中R 1，R 2，R 3和Z如本文所定义，及其制备和使用方法。

公开(公告)号：US20130023532A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：US13637419

申请日：2011-03-26

申请人： Linda N. Casillas ,  Subhas J. Chakravorty ,  Adam Kenneth Charnley ,  Pamela A. Haile ,  Terry Vincent Hughes ,  Jae U. Jeong ,  Jianxing Kang ,  Ami Lakdawala Shah ,  Lara Kathryn Leister ,  Robert W. Marquis, JR. ,  Nathan Andrew Miller ,  Daniel J. Price ,  Clark A. Sehon ,  Gren Z. Wang ,  Daohua Zhang ,  Patrick Eidam

发明人： Linda N. Casillas ,  Subhas J. Chakravorty ,  Adam Kenneth Charnley ,  Pamela A. Haile ,  Terry Vincent Hughes ,  Jae U. Jeong ,  Jianxing Kang ,  Ami Lakdawala Shah ,  Lara Kathryn Leister ,  Robert W. Marquis, JR. ,  Nathan Andrew Miller ,  Daniel J. Price ,  Clark A. Sehon ,  Gren Z. Wang ,  Daohua Zhang ,  Patrick Eidam

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds having the formula: or a salt thereof, wherein A, n, R1, R1A, and R2 are as defined herein, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 公开了具有下式的化合物或其盐，其中A，n，R 1，R 1A和R 2如本文所定义，及其制备和使用方法。

公开(公告)号：US20130023534A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：US13637430

申请日：2011-03-26

申请人： Linda N. Casillas ,  Subhas J. Chakravorty ,  Patrick Eidam ,  Pamela A. Haile ,  Terry Vincent Hughes ,  Ami Lakdawala Shah ,  Lara Kathryn Leister ,  Nathan Andrew Miller ,  Attiq Rahman ,  Clark A. Sehon ,  Gren Z. Wang ,  Daohua Zhang

发明人： Linda N. Casillas ,  Subhas J. Chakravorty ,  Patrick Eidam ,  Pamela A. Haile ,  Terry Vincent Hughes ,  Ami Lakdawala Shah ,  Lara Kathryn Leister ,  Nathan Andrew Miller ,  Attiq Rahman ,  Clark A. Sehon ,  Gren Z. Wang ,  Daohua Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/506 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed are compounds having the formula (I): wherein Z, n, R1, R1A, R3, R4, and R5 are as defined herein, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 公开了具有式（I）的化合物：其中Z，n，R 1，R 1A，R 3，R 4和R 5如本文所定义，及其制备和使用方法。

公开(公告)号：US20130018039A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13637443

申请日：2011-03-31

申请人： Vera Q. Bodmer ,  Linda N. Casillas ,  Michael P. DeMartino ,  Philip A. Harris ,  Bryan W. King ,  Ami Lakdawala Shah ,  Lara Kathryn Leister ,  Joshi M. Ramanjulu ,  Joseph J. Romano ,  Gren Z. Wang ,  Matthew A. Wilson ,  David Duff Wisnoski

发明人： Vera Q. Bodmer ,  Linda N. Casillas ,  Michael P. DeMartino ,  Philip A. Harris ,  Bryan W. King ,  Ami Lakdawala Shah ,  Lara Kathryn Leister ,  Joshi M. Ramanjulu ,  Joseph J. Romano ,  Gren Z. Wang ,  Matthew A. Wilson ,  David Duff Wisnoski

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D235/14 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P11/06 ,  A61P37/06 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds having the formula: wherein R1A, R1B, R2 and R3 are defined herein, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 公开了具有下式的化合物：其中R1A，R1B，R2和R3如本文所定义，以及制备和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20090012011A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US12160473

申请日：2007-01-11

申请人： Linda N. Casillas ,  Robert W. Marquis, JR.

发明人： Linda N. Casillas ,  Robert W. Marquis, JR.

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07D409/12 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D409/12

摘要： This invention relates to novel compounds useful in the treatment of diseases associated with TRPV4 channel receptor. More specifically, this invention relates to certain substituted pyrrolidines, according to Formula ISpecifically, the invention is directed to compounds according to Formula I wherein R1 is H or C1-C6 alkyl; R2 is H or OH; and R3 is an optionally substituted aryl.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与TRPV4通道受体相关的疾病的新化合物。 更具体地，本发明涉及根据式I的某些取代的吡咯烷。具体地，本发明涉及式I的化合物，其中R 1是H或C 1 -C 6烷基; R2是H或OH; 并且R 3是任选取代的芳基。

公开(公告)号：US20080318945A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12097114

申请日：2006-12-15

申请人： Linda N. Casillas ,  Robert W. Marquis, JR.

发明人： Linda N. Casillas ,  Robert W. Marquis, JR.

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D409/12 ,  A61K31/496 ,  C07D241/04 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  C07D409/14 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D333/70 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to novel compounds useful in the treatment of diseases associated with TRPV4 channel receptor. More specifically, this invention relates to certain substituted piperazines, according to Formula IA compound of formula I wherein Z is bond or NH; R1 is aryl or optionally substituted heteroaryl; R2 is H, optionally substituted C1-6alkyl, or optionally substituted C2-6alkenyl; R3 and R7 are independently H, optionally substituted C1-6alkyl, or aryl; R4 is H or optionally substituted C1-6alkyl; R5 is H or C1-6alkyl; R6 is H or C1-6alkyl; and X and X′ are independently O or H2; or wherein R3 and R4 together form a part of morpholinyl, piperadinyl, or aziridinyl ring; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与TRPV4通道受体相关的疾病的新化合物。 更具体地，本发明涉及根据式I的某些取代的哌嗪其中Z是键或NH的式I化合物; R1是芳基或任选取代的杂芳基; R2是H，任选取代的C 1-6烷基，或任选取代的C 2-6烯基; R3和R7独立地为H，任选取代的C 1-6烷基或芳基; R4是H或任选取代的C 1-6烷基; R5是H或C1-6烷基; R6是H或C1-6烷基; X和X'独立地为O或H 2; 或其中R3和R4一起形成吗啉基，哌啶基或氮丙啶基环的一部分; 及其药学上可接受的盐。