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    Antagonists with position 13 modification
    1.
    发明授权
    Antagonists with position 13 modification 失效
    具有13位修饰的拮抗剂

    公开(公告)号：US5093233A

    公开(公告)日：1992-03-03

    申请号：US514394

    申请日：1990-04-25

    申请人： Michael Rosenblatt ,  Eliahu Roubini ,  Michael Chorev ,  Ruth F. Nutt

    发明人： Michael Rosenblatt ,  Eliahu Roubini ,  Michael Chorev ,  Ruth F. Nutt

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/635

    CPC分类号： C07K14/635 ,  A61K38/00

    摘要： The present invention relates to the use of peptide hormone analogues as inhibitors of their respective naturally occurring peptide hormone. The structure of the peptide hormone analogues is exemplified by parathyroid hormone (PTH), wherein Lys.sup.13 is substituted to increase the biological activity of the PTH analogues. Thus, there are disclosed peptides having the formulae:PTH(7-34)NH.sub.2 ;[Tyr.sup.34 ]PTH(7-34)NH.sub.2 ;[D-Trp.sup.12, Tyr.sup.34 ]PTH(7-34)NH.sub.2 ;[Nle.sup.8,18, D-Trp.sup.12, Tyr.sup.34 ]PTH(7-34)NH.sub.2 ;[Nle.sup.8,18, Tyr.sup.34 ]PTH(7-34)NH.sub.2 ;desamino[Nle.sup.8,18, D-Trp.sup.12, Tyr.sup.34 ]PTH(7-34)NH.sub.2 ; and,desamino[Nle.sup.8,18, D-Trp.sup.12, Tyr.sup.34 ]PTH(8-34)NH.sub.2wherein Lys.sup.13 is modified in the epsilon-amino acid group by N,N-diisobutyl or 3-phenylpropanoyl.

    摘要翻译： 本发明涉及肽激素类似物作为其各自天然存在的肽激素的抑制剂的用途。 肽激素类似物的结构以甲状旁腺激素（PTH）为例，其中Lys13被取代以增加PTH类似物的生物学活性。 因此，公开了具有下式的肽：PTH（7-34）NH 2; [Tyr34] PTH​​（7-34）NH2; [D-Trp12，Tyr34] PTH​​（7-34）NH2; [Nle8,18，D-Trp12，Tyr34] PTH​​（7-34）NH2; [Nle8,18，Tyr34] PTH​​（7-34）NH2; 脱氨基[Nle8,18，D-Trp12，Tyr34] PTH​​（7-34）NH 2; 和脱氨基[Nle8,18，D-Trp12，Tyr34] PTH​​（8-34）NH2，其中Lys13在ε-氨基酸基团中被N，N-二异丁基或3-苯基丙酰基修饰。