公开(公告)号：US20100324036A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12809824

申请日：2008-12-18

申请人： Michael Soeberdt ,  Philipp Weyermann ,  Herve Siendt ,  Sonja Nordhoff ,  Achim Feurer ,  Miroslav Terinek

发明人： Michael Soeberdt ,  Philipp Weyermann ,  Herve Siendt ,  Sonja Nordhoff ,  Achim Feurer ,  Miroslav Terinek

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D498/04 ,  A61P9/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor (MC-4R) modulators, in particular as melanocortin 4 receptor antagonists. The antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cachexia induced by e.g. cancer, chronic kidney disease (CKD) or chronic heart failure (CHF), muscle wasting, anorexia induced by e.g. chemotherapy or radiotherapy, anorexia nervosa, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), pain, neuropathic pain, anxiety and depression.

摘要翻译： 本发明涉及作为黑皮质素-4受体（MC-4R）调节剂的取代的咪唑并吡啶衍生物，特别是黑皮质素4受体拮抗剂。 拮抗剂可用于治疗疾病和疾病，例如由例如， 癌症，慢性肾脏疾病（CKD）或慢性心力衰竭（CHF），肌肉消瘦，由例如， 化疗或放疗，神经性厌食，肌萎缩性侧索硬化（ALS），疼痛，神经性疼痛，焦虑和抑郁。

公开(公告)号：US20100093697A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12530676

申请日：2008-03-28

申请人： Günther Metz ,  Holger Deppe ,  Ulrich Abel ,  Achim Feurer ,  Inge Ott ,  Sonja Nordhoff ,  Michael Soeberdt ,  Barbara Hoffmann-Enger ,  Philipp Weyermann ,  Hervé Siendt ,  Christian Rummey ,  Miroslav Terinek ,  Marco Henneböhle ,  Holger Herzner ,  Cesare Mondadori

发明人： Günther Metz ,  Holger Deppe ,  Ulrich Abel ,  Achim Feurer ,  Inge Ott ,  Sonja Nordhoff ,  Michael Soeberdt ,  Barbara Hoffmann-Enger ,  Philipp Weyermann ,  Hervé Siendt ,  Christian Rummey ,  Miroslav Terinek ,  Marco Henneböhle ,  Holger Herzner ,  Cesare Mondadori

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor (MC-4R) modulators, in particular as melanocortin-4 receptor antagonists. The antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, amytrophic lateral sclerosis (ALS), anxiety and depression.

摘要翻译： 本发明涉及作为黑皮质素-4受体（MC-4R）调节剂的取代的咪唑并吡啶衍生物，特别是黑皮质素-4受体拮抗剂。 拮抗剂可用于治疗疾病和疾病，例如癌症恶病质，肌肉消瘦，厌食，肌萎缩性侧索硬化（ALS），焦虑和抑郁。

公开(公告)号：US08236818B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US12530676

申请日：2008-03-28

申请人： Günther Metz ,  Holger Deppe ,  Ulrich Abel ,  Achim Feurer ,  Inge Ott ,  Sonja Nordhoff ,  Michael Soeberdt ,  Barbara Hoffmann-Enger ,  Philipp Weyermann ,  Hervé Siendt ,  Christian Rummey ,  Miroslav Terinek ,  Marco Henneböhle ,  Holger Herzner ,  Cesare Mondadori

发明人： Günther Metz ,  Holger Deppe ,  Ulrich Abel ,  Achim Feurer ,  Inge Ott ,  Sonja Nordhoff ,  Michael Soeberdt ,  Barbara Hoffmann-Enger ,  Philipp Weyermann ,  Hervé Siendt ,  Christian Rummey ,  Miroslav Terinek ,  Marco Henneböhle ,  Holger Herzner ,  Cesare Mondadori

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor (MC-4R) modulators, in particular as melanocortin-4 receptor antagonists. The antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, amytrophic lateral sclerosis (ALS), anxiety and depression.

摘要翻译： 本发明涉及作为黑皮质素-4受体（MC-4R）调节剂的取代的咪唑并吡啶衍生物，特别是黑皮质素-4受体拮抗剂。 拮抗剂可用于治疗疾病和疾病，例如癌症恶病质，肌肉消瘦，厌食，肌萎缩性侧索硬化（ALS），焦虑和抑郁。

公开(公告)号：US20100249093A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12665771

申请日：2008-07-18

申请人： Marco Henneböhle ,  Holger Herzner ,  Michael Soeberdt ,  Philipp Weyermann ,  Sonja Nordhoff ,  Achim Feurer ,  Holger Deppe ,  Hervé Siendt ,  Miroslav Terinek ,  Christian Rummey

发明人： Marco Henneböhle ,  Holger Herzner ,  Michael Soeberdt ,  Philipp Weyermann ,  Sonja Nordhoff ,  Achim Feurer ,  Holger Deppe ,  Hervé Siendt ,  Miroslav Terinek ,  Christian Rummey

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/22 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： The present invention relates to substituted heteroarylpiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators. Depending on the structure and the stereochemistry the compounds of the invention are either selective agonists or selective antagonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). The agonists can be used for the treatment of disorders and diseases such as obesity, diabetes and sexual dysfunction, whereas the antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), anxiety and depression. Generally all diseases and disorders where the regulation of the MC-4R is involved can be treated with the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及作为黑皮质素-4受体调节剂的取代的杂芳基哌啶衍生物。 根据结构和立体化学，本发明的化合物是人黑素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂或选择性拮抗剂。 激动剂可以用于治疗疾病和疾病如肥胖，糖尿病和性功能障碍，而拮抗剂可用于治疗疾病和疾病，例如癌症恶病质，肌肉消瘦，厌食，肌萎缩性侧索硬化（ALS） 焦虑和抑郁。 通常所有涉及MC-4R调节的疾病和病症都可以用本发明的化合物治疗。

公开(公告)号：US20110086836A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：US12293905

申请日：2007-04-05

申请人： Michael Soeberdt ,  Holger Deppe ,  Philipp Weyermann ,  Stephan Bulat ,  Andreas Von Sprecher ,  Achim Feurer ,  Cyrille Lescop ,  Marco Hennebohle ,  Sonja Nordhoff

发明人： Michael Soeberdt ,  Holger Deppe ,  Philipp Weyermann ,  Stephan Bulat ,  Andreas Von Sprecher ,  Achim Feurer ,  Cyrille Lescop ,  Marco Hennebohle ,  Sonja Nordhoff

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/12 ,  A61K31/55 ,  A61P15/10 ,  A61P15/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P21/06

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to substituted phenylpiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators. Depending on the structure and the stereochemistry the compounds of the invention are either selective agonists or selective antagonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). The agonists can be used for the treatment of disorders and diseases such as obesity, diabetes and sexual dysfunction, whereas the antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, anxiety and depression. Generally all diseases and disorders where the regulation of the MC-4R is involved can be treated with the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及取代的苯基哌啶衍生物作为黑皮质素-4受体调节剂。 根据结构和立体化学，本发明的化合物是人黑素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂或选择性拮抗剂。 激动剂可用于治疗疾病和疾病如肥胖，糖尿病和性功能障碍，而拮抗剂可用于治疗疾病和疾病如癌症恶病质，肌肉消瘦，厌食，焦虑和抑郁。 通常所有涉及MC-4R调节的疾病和病症都可以用本发明的化合物治疗。

公开(公告)号：US20070155783A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US10550268

申请日：2004-03-19

申请人： Michael Soeberdt ,  Philipp Weyermann ,  Andreas Sprecher

发明人： Michael Soeberdt ,  Philipp Weyermann ,  Andreas Sprecher

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/452 ,  A61K31/353 ,  C07D405/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to novel substituted cyclohexyl and piperidinyl derivatives as melanocortin-4. receptor (MC-4R) modulators. MC-4R agonists of the invention can be used for the treatment of disorders and diseases such as obesity, diabetes and sexual dysfunction, whereas the MC-4R antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, anxiety and depression. All diseases and disorders where the regulation of the MC-4R is involved can be treated with the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新型取代的环己基和哌啶衍生物作为黑皮质素-4。 受体（MC-4R）调节剂。 本发明的MC-4R激动剂可用于治疗疾病和疾病如肥胖，糖尿病和性功能障碍，而MC-4R拮抗剂可用于治疗疾病和疾病如癌症恶病质，肌肉消瘦，厌食 ，焦虑和抑郁。 可以用本发明的化合物治疗涉及MC-4R调节的所有疾病和病症。

公开(公告)号：US20070037823A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US10549942

申请日：2004-03-19

申请人： Michael Soeberdt ,  Philipp Weyermann ,  Andreas Von Sprecher ,  Marco Hennebohle

发明人： Michael Soeberdt ,  Philipp Weyermann ,  Andreas Von Sprecher ,  Marco Hennebohle

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/353

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D211/60 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to novel substituted piperidine and piperazine derivatives as melanocortin-4 receptor (MC-4R) modulators. MC-4R agonists of the invention can be used for the treatment of disorders and diseases such as obesity, diabetes and sexual dysfunction, whereas the MC-4R antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, anxiety and depression. All diseases and disorders, where the regulation of the MC-4R is involved, can be treated with the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新型取代的哌啶和哌嗪衍生物作为黑皮质素-4受体（MC-4R）调节剂。 本发明的MC-4R激动剂可用于治疗疾病和疾病如肥胖，糖尿病和性功能障碍，而MC-4R拮抗剂可用于治疗疾病和疾病如癌症恶病质，肌肉消瘦，厌食 ，焦虑和抑郁。 涉及MC-4R调节的所有疾病和病症均可用本发明的化合物治疗。

公开(公告)号：US20060241123A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US10550267

申请日：2004-03-19

申请人： Michael Soeberdt ,  Philipp Weyermann ,  Andreas Sprecher

发明人： Michael Soeberdt ,  Philipp Weyermann ,  Andreas Sprecher

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/452 ,  C07D471/02 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D311/24 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to novel substituted piperidine and piperazine derivatives as melanocortin-4 receptor (MC-4R) modulators. MC-4R agonists of the invention can be used for the treatment of disorders and diseases such as obesity, diabetes, and sexual dysfunction, whereas the MC-4R antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, anxiety and depression. All diseases and disorders where the regulation of the MC-4R is involved can be treated with the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新型取代的哌啶和哌嗪衍生物作为黑皮质素-4受体（MC-4R）调节剂。 本发明的MC-4R激动剂可用于治疗疾病和疾病如肥胖，糖尿病和性功能障碍，而MC-4R拮抗剂可用于治疗疾病和疾病，例如癌症恶病质，肌肉消瘦， 厌食，焦虑和抑郁。 可以用本发明的化合物治疗涉及MC-4R调节的所有疾病和病症。

公开(公告)号：US20060276485A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US10550222

申请日：2004-03-19

申请人： Michael Soeberdt ,  Philip Weyermann ,  Andreas Von Sprecher

发明人： Michael Soeberdt ,  Philip Weyermann ,  Andreas Von Sprecher

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/454 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to novel substituted piperidine and piperazine derivatives as melanocortin-4 receptor (MC-4R) modulators. MC-4R agonists of the invention can be used for the treatment of disorders and diseases such as obesity, diabetes, and sexual dysfunction, whereas the MC-4R antagonists are useful for the treatment of disorders and diseases such as cancer cachexia, muscle wasting, anorexia, anxiety and depression. All diseases and disorders where the regulation of the MC-4R is involved can be treated with the compounds of the invention.