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    Cyclic &agr;-amino-&ggr;-hydroxyamide compounds
    1.
    发明授权
    Cyclic &agr;-amino-&ggr;-hydroxyamide compounds 失效
    环状α-氨基-γ-羟基酰胺化合物

    公开(公告)号：US06593312B2

    公开(公告)日：2003-07-15

    申请号：US10173993

    申请日：2002-06-18

    申请人： Michel Wierzbicki ,  Jean-Marie Fourquez ,  Nigel Levens ,  Bernadette Husson-Robert ,  Olivier Nosjean ,  Michelle Boulanger

    发明人： Michel Wierzbicki ,  Jean-Marie Fourquez ,  Nigel Levens ,  Bernadette Husson-Robert ,  Olivier Nosjean ,  Michelle Boulanger

    IPC分类号： A61K31425

    CPC分类号： C07C237/14 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/20 ,  C07D209/52 ,  C07D277/04 ,  C07D295/185

    摘要： A compound of formula (I): wherein: represents an optionally substituted saturated carbon ring having from 4 to 8 ring members, R1 and R4, which may be identical or different, each represents hydrogen or acyl, R2 and R3, which may be identical or different, each represents hydrogen or alkyl, R5 and R6, which may be identical or different, each represents hydrogen or alkyl, or R5 and R6 together, with the nitrogen atom carrying them, form an optionally substituted nitrogen-containing heterocycle, stereoisomers thereof, and also addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid. Medicinal products containing the same which are useful for treatment of glucose intolerance or of disorders associated with hyperglycaemia.

    摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：表示任选取代的具有4至8个环成员的饱和碳环，可以相同或不同的R 1和R 4各自表示氢或酰基，R 2和R 3可以相同 或不同的，各自表示氢或烷基，R 5和R 6可以相同或不同，各自表示氢或烷基，或者R 5和R 6一起与带有氮原子一起形成任选取代的含氮杂环，其立体异构体 ，以及其与药学上可接受的酸的加成盐。含有该药物的药物可用于治疗葡萄糖不耐症或与高血糖相关的病症。

    Isoindoloindolone compounds
    4.
    发明授权
    Isoindoloindolone compounds 失效
    异吲哚啉酮化合物

    公开(公告)号：US06465660B1

    公开(公告)日：2002-10-15

    申请号：US10083074

    申请日：2002-02-26

    申请人： Michel Wierzbicki ,  Marie-Françoise Boussard ,  Anne Rousseau ,  Jean Albert Boutin ,  Philippe Delagrange

    发明人： Michel Wierzbicki ,  Marie-Françoise Boussard ,  Anne Rousseau ,  Jean Albert Boutin ,  Philippe Delagrange

    IPC分类号： C07D20958

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Compound of formula (I): wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R8, which may be identical or different, each represents hydrogen, alkyl, arylalkyl, hydroxy, alkoxy, arylalkoxy, acyloxy, arylcarbonyloxy, carboxyalkyl or carboxy, R7 represents hydrogen, hydroxy, alkoxy, arylalkoxy, acyloxy or arylcarbonyloxy group, or one of R1 to R8, together with another of R1 to R8 adjacent to it, forms an alkylenedioxy, its optical isomers, and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base.

    摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 8可以相同或不同，各自表示氢，烷基，芳基烷基，羟基，烷氧基，芳基烷氧基，酰氧基，芳基羰基氧基，羧基烷基或 羧基，R 7表示氢，羟基，烷氧基，芳基烷氧基，酰氧基或芳基羰基氧基，或R 1至R 8中的一个与R 1至R 8中的另一个一起形成亚烷基二氧基，其光学异构体及其加成盐与药学上 可接受的酸或碱。

    Thiophene compounds, compositions and use
    5.
    发明授权
    Thiophene compounds, compositions and use 失效
    噻吩化合物，组成和用途

    公开(公告)号：US5061704A

    公开(公告)日：1991-10-29

    申请号：US617501

    申请日：1990-11-23

    申请人： Michel Wierzbicki ,  Frederic Sauveur ,  Jacqueline Bonnet ,  Martine Brisset ,  Charles Tordjman

    发明人： Michel Wierzbicki ,  Frederic Sauveur ,  Jacqueline Bonnet ,  Martine Brisset ,  Charles Tordjman

    IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P3/00 ,  A61P43/00 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24

    CPC分类号： C07D333/24 ,  C07D333/20

    摘要： 1. New thiophene compounds of the formula: ##STR1## in which: X represents hydrogen, halogen, C.sub.1 -C.sub.5 alkyl or alkoxy or dialkylamino;n represents 1 or 2;a represents an integer of from 2 to 6;b represents 2 or 3;c represents 1 or 2, and is such that b+c=4;R.sub.1 and R.sub.2 represent hydrogen or (C.sub.1 -C.sub.5)alkyl, or together with the carbon atom to which they are bonded form a hydrocarbon ring containing from 3 to 6 carbon atoms; andR and R' represent hydrogen or (C.sub.1 -C.sub.5)alkyl, or together with the nitrogen atom to which they are bonded form a pentagonal or hexagonal heterocycle optionally containing an oxygen atom or a second nitrogen atom which may itself be substituted; and their physiologically tolerable salts.The products of the invention can be used therapeutically especially in the treatment of pathologies that are characterized by a loss of bone tissue.2. As new intermediate products used in the synthesis of the compounds I above defined, the amides of the formula: ##STR2## in which: X, n, a, b, c, R.sub.1, R.sub.2, R and R' are as above defined.

    摘要翻译： 1.下式的新噻吩化合物：其中：X表示氢，卤素，C 1 -C 5烷基或烷氧基或二烷基氨基; n表示1或2; a表示2〜6的整数， b表示2或3; c表示1或2，并且b + c = 4; R1和R2表示氢或（C1-C5）烷基，或与它们所键合的碳原子一起形成含有3至6个碳原子的烃环; 并且R和R'表示氢或（C1-C5）烷基，或与它们所键合的氮原子一起形成任选地含有氧原子的五价或六价杂环或本身可被取代的第二氮原子; 及其生理上可耐受的盐。 本发明的产品可以治疗特别用于治疗以组织损失为特征的病理学。 2.作为合成上述化合物I的新中间体产物，下式的酰胺如下：其中：X，n，a，b，c，R1，R2，R和R'如上所述 定义

    Thieno [2,3-b] pyrrole compounds and their use in alleviating pain
    6.
    发明授权
    Thieno [2,3-b] pyrrole compounds and their use in alleviating pain 失效
    噻吩并[2,3-b]吡咯化合物及其在缓解疼痛中的应用

    公开(公告)号：US4567196A

    公开(公告)日：1986-01-28

    申请号：US667909

    申请日：1984-11-02

    申请人： Michel Wierzbicki

    发明人： Michel Wierzbicki

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D495/04 ,  C07D495/06 ,  A61K31/38

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： New thieno [2,3-b] pyrrole compounds of the formula: ##STR1## in which: R is hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.5) alkyl, alkali or alkaline earth metals ammnonium or mono- di- or tri-(C.sub.1 -C.sub.5) alkylammnonium;R.sub.1 is hydrogen, or (C.sub.1 -C.sub.5) alkyl;R.sub.2 is hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.5) alkyl, phenyl or phenyl-(C.sub.1 -C.sub.5) alkyl;R.sub.3 and R.sub.4, the same or different are each hydrogen, halogen, (C.sub.1 -C.sub.5) alkyl, (C.sub.1 -C.sub.5) alkoxy, orR.sub.3 and R.sub.4 together represent: --CH.dbd.CH--CH.dbd.CH--.These new compounds may be used as medicines especially in the treatment of acute or chronic pain.

    摘要翻译： 新型噻吩并[2,3-b]吡咯化合物，其结构式如下：其中：R为氢，（C1-C5）烷基，碱金属或碱土金属铵或单 - 或三 - （C1-C5 ）烷基铵; R1是氢或（C1-C5）烷基; R2是氢，（C1-C5）烷基，苯基或苯基 - （C1-C5）烷基; R 3和R 4相同或不同，各自为氢，卤素，（C 1 -C 5）烷基，（C 1 -C 5）烷氧基，或者R 3和R 4一起表示：-CH = CH-CH = CH-。 这些新化合物可以用作药物，特别是用于治疗急性或慢性疼痛。

    Thiophene compounds
    9.
    发明授权
    Thiophene compounds 失效
    噻吩化合物

    公开(公告)号：US5705525A

    公开(公告)日：1998-01-06

    申请号：US605537

    申请日：1996-02-22

    申请人： Michel Wierzbicki ,  Frederic Sauveur ,  Jacqueline Bonnet ,  Charles Tordjman

    发明人： Michel Wierzbicki ,  Frederic Sauveur ,  Jacqueline Bonnet ,  Charles Tordjman

    IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  C07D333/24 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20

    CPC分类号： C07D333/24

    摘要： The invention relates to thiophene compounds of formula: ##STR1## wherein: X.sub.1, X.sub.2, Y.sub.1 and Y.sub.2, which are identical or different, each represents hydrogen or halogen, (C.sub.1 -C.sub.5)-alkyl or alkoxy, or trifluoromethyl, R.sub.1 represents hydrogen or (C.sub.1 -C.sub.5)-alkyl, A represents a straight (C.sub.1 -C.sub.5)-hydrocarbon chain of which each carbon atom is optionally mono- or di-substituted by a (C.sub.1 -C.sub.5)-alkyl, and R.sub.2 represents hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.6)-alkyl, cyclohexyl or benzyl; and their physiologically tolerable salts. The products of the invention may be used as anti-inflammatory agents.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的噻吩化合物：其中：X 1，X 2，Y 1和Y 2相同或不同，各自表示氢或卤素，（C 1 -C 5） - 烷基或烷氧基或三氟甲基，R 1表示氢 或（C 1 -C 5） - 烷基，A表示直链（C 1 -C 5） - 烃链，其中每个碳原子任选被（C 1 -C 5） - 烷基单取代或二取代，并且R 2表示氢，（ C 1 -C 6） - 烷基，环己基或苄基; 及其生理上可耐受的盐。 本发明的产品可以用作抗炎剂。