公开(公告)号：US07462614B2

公开(公告)日：2008-12-09

申请号：US10550434

申请日：2004-03-29

申请人： Mui Cheung ,  Nigel Paul King ,  Kevin Wayne Kuntz ,  Robert Anthony Mook, Jr. ,  Mark Andrew Pobanz ,  James Michael Salovich ,  Brian John Wilson

发明人： Mui Cheung ,  Nigel Paul King ,  Kevin Wayne Kuntz ,  Robert Anthony Mook, Jr. ,  Mark Andrew Pobanz ,  James Michael Salovich ,  Brian John Wilson

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): wherein all variables are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the same, processes for preparing the same and their use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中所有变量如本文所定义，含有该化合物的药物组合物，其制备方法及其作为药剂的用途。

公开(公告)号：US07429587B2

公开(公告)日：2008-09-30

申请号：US11548395

申请日：2006-10-11

申请人： Chuen Chan ,  Julie Nicole Hamblin ,  Henry Anderson Kelly ,  Nigel Paul King ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Vipulkumar Kantibhai Patel ,  Stefan Senger ,  Gita Punjabhai Shah ,  Nigel Stephen Watson ,  Helen Elisabeth Weston ,  Caroline Whitworth ,  Robert John Young

发明人： Chuen Chan ,  Julie Nicole Hamblin ,  Henry Anderson Kelly ,  Nigel Paul King ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Vipulkumar Kantibhai Patel ,  Stefan Senger ,  Gita Punjabhai Shah ,  Nigel Stephen Watson ,  Helen Elisabeth Weston ,  Caroline Whitworth ,  Robert John Young

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and to their use in medicine, particularly use in the amelioration of a clinical condition for which a Factor Xa inhibitor is indicated.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的制备方法，含有它们的药物组合物及其在医药中的用途，特别是用于改善指定因子Xa抑制剂的临床病症。

公开(公告)号：US07381728B2

公开(公告)日：2008-06-03

申请号：US11572715

申请日：2005-07-26

申请人： David Kenneth Dean ,  Alessandra Gaiba ,  Nigel Paul King ,  Andrew Kenneth Takle ,  Jason Witherington

发明人： David Kenneth Dean ,  Alessandra Gaiba ,  Nigel Paul King ,  Andrew Kenneth Takle ,  Jason Witherington

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07D207/27 ,  C07D215/36 ,  C07D231/12 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D265/28 ,  C07D271/12 ,  C07D307/10 ,  C07D333/08 ,  C07D333/62 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf and Y are as defined in the specification. The compounds are partial or full agonists at the growth hormone secretagogue (GHS) receptors. Pharmaceutical compositions comprising the compounds methods of preparing the compounds, uses of the compounds and methods involving the compounds are also provided.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R a，R b，R c，R c， 其中，R e，R e，R f和Y如说明书中所定义。 化合物是生长激素促分泌素（GHS）受体的部分或全部激动剂。 还提供了包含化合物的制备方法的化合物的药物组合物，化合物的用途和涉及化合物的方法。

公开(公告)号：US20140155375A1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：US14119900

申请日：2012-06-08

申请人： Deborah W. Chen ,  Sarah Duncan ,  Nigel Paul King ,  Kiew Ching Lee ,  Sing Yeung Mak ,  Dean Andrew Rivers

发明人： Deborah W. Chen ,  Sarah Duncan ,  Nigel Paul King ,  Kiew Ching Lee ,  Sing Yeung Mak ,  Dean Andrew Rivers

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to novel NADPH oxidase II inhibitors and their use in the treatment of diseases mediated by the NADPH oxidase enzymes.

摘要翻译： 本发明涉及新型NADPH氧化酶II抑制剂及其在治疗由NADPH氧化酶介导的疾病中的应用。

公开(公告)号：US20120283297A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13516908

申请日：2010-12-16

申请人： James Bailey ,  Nigel Paul King ,  Xichen Lin ,  Feng Ren ,  Kheng-Chuan Tan ,  Sing Yeung Mak

发明人： James Bailey ,  Nigel Paul King ,  Xichen Lin ,  Feng Ren ,  Kheng-Chuan Tan ,  Sing Yeung Mak

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P31/12 ,  A61P3/10 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Oxadiazole substituted indazole derivatives of formula (I) or pharmaceutical salts thereof having pharmacological activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their uses in the treatment of various disorders mediated by S1P1 receptors are disclosed.

摘要翻译： 公开了式（I）的恶二唑取代的吲唑衍生物或其药理学活性的药物盐，其制备方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗由S1P1受体介导的各种疾病的用途。

公开(公告)号：US20100179168A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12296965

申请日：2007-04-13

申请人： Emma Louise Blaney ,  David Kenneth Dean ,  Alessandra Gaiba ,  Nigel Paul King ,  Jason Witherington

发明人： Emma Louise Blaney ,  David Kenneth Dean ,  Alessandra Gaiba ,  Nigel Paul King ,  Jason Witherington

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D307/36 ,  C07D405/12 ,  C07D333/22 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/443 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/06 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07D307/38 ,  C07D333/18 ,  C07D405/12

摘要： The present invention therefore provides compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: (I) processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing the same and to their use in the treatment of gastrointestinal and other disorders.

摘要翻译： 因此，本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐：（I）其制备方法，含有该化合物的药物组合物及其在治疗胃肠道和其它疾病中的用途。

公开(公告)号：US07713978B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11692993

申请日：2007-03-29

申请人： Nigel Paul King ,  Jason Witherington

发明人： Nigel Paul King ,  Jason Witherington

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D213/76 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing the same and to their use in the treatment of gastrointestinal and other disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其制备方法，含有该化合物的药物组合物及其在治疗胃肠道和其它疾病中的用途。

公开(公告)号：US07186717B2

公开(公告)日：2007-03-06

申请号：US10479545

申请日：2002-06-06

申请人： Chuen Chan ,  Julie Nicole Hamblin ,  Henry Anderson Kelly ,  Nigel Paul King ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Vipulkumar Kantibhai Patel ,  Stefan Senger ,  Gita Punjabhai Shah ,  Nigel Stephen Watson ,  Helen Elisabeth Weston ,  Caroline Whitworth ,  Robert John Young

发明人： Chuen Chan ,  Julie Nicole Hamblin ,  Henry Anderson Kelly ,  Nigel Paul King ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Vipulkumar Kantibhai Patel ,  Stefan Senger ,  Gita Punjabhai Shah ,  Nigel Stephen Watson ,  Helen Elisabeth Weston ,  Caroline Whitworth ,  Robert John Young

IPC分类号： A61K51/5377 ,  C07D413/414

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and to their use in medicine, particularly use in the amelioration of a clinical condition for which a Factor Xa inhibitor is indicated.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的制备方法，含有它们的药物组合物及其在医药中的用途，特别是用于改善指定因子Xa抑制剂的临床病症。

公开(公告)号：US07179835B2

公开(公告)日：2007-02-20

申请号：US10495586

申请日：2002-11-13

申请人： Alan David Borthwick ,  Matthew Campbell ,  Chuen Chan ,  Henry Anderson Kelly ,  Nigel Paul King ,  Savvas Kleanthous ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Stefan Senger ,  Paul William Smith ,  Nigel Stephen Watson ,  Robert John Young

发明人： Alan David Borthwick ,  Matthew Campbell ,  Chuen Chan ,  Henry Anderson Kelly ,  Nigel Paul King ,  Savvas Kleanthous ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Stefan Senger ,  Paul William Smith ,  Nigel Stephen Watson ,  Robert John Young

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/55 ,  C07D207/22 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) pharmaceutical compositions containing the same as well as methods of treating patients suffering from a condition susceptible to amelioration by a Factor Xa inhibitor using the same.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其含有相同的药物组合物，以及治疗患有易因因子Xa抑制剂改善的病症的患者的方法。

公开(公告)号：US06660758B1

公开(公告)日：2003-12-09

申请号：US09319885

申请日：1999-09-24

申请人： Kyriacos C. Nicolaou ,  Yun He ,  Sacha Ninkovic ,  Joaquin Pastor ,  Frank Roschangar ,  Francisco Sarabia ,  Hans Vallberg ,  Dionisios Vourloumis ,  Nicolas Winssinger ,  Zhen Yang ,  Nigel Paul King ,  M. Ray Finlay

发明人： Kyriacos C. Nicolaou ,  Yun He ,  Sacha Ninkovic ,  Joaquin Pastor ,  Frank Roschangar ,  Francisco Sarabia ,  Hans Vallberg ,  Dionisios Vourloumis ,  Nicolas Winssinger ,  Zhen Yang ,  Nigel Paul King ,  M. Ray Finlay

IPC分类号： C07D41306

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D313/00 ,  C07D493/04

摘要： Epothilone A, epothilone B, analogs of epothilone and libraries of epothilone analogs are synthesized. Epothilone A and B are known anticancers agents that derive their anticancer activity by the prevention of mitosis through the induction and stabilization of microtubule assembly. The analogs of epothilone are novel. Several of the analogs are demonstrated to have a superior cytotoxic activity as compared to epothilone A or epothilone B as demonstrated by their enhanced ability to induce the polymerization and stabilization of microtubules.

摘要翻译： 埃博霉素A，埃坡霉素B，埃坡霉素类似物和埃坡霉素类似物文库合成。 埃博霉素A和B是已知的抗癌剂，通过微管组装的诱导和稳定来预防有丝分裂，从而获得抗癌活性。 埃坡霉素的类似物是新颖的。 与埃坡霉素A或埃坡霉素B相比，几种类似物被证明具有优异的细胞毒性活性，如通过增强诱导微管聚合和稳定化的能力所证实的。