公开(公告)号：US06291640B1

公开(公告)日：2001-09-18

申请号：US09171554

申请日：1998-10-19

申请人： Murray D. Bailey ,  Gulrez Fazal ,  Pierre Lavallee ,  William Ogilvie ,  Marc-Andre Poupart

发明人： Murray D. Bailey ,  Gulrez Fazal ,  Pierre Lavallee ,  William Ogilvie ,  Marc-Andre Poupart

IPC分类号： C07K510

CPC分类号： C07K5/1027 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0827

摘要： A compound of formula (I) is disclosed: wherein X, z, W, Y, R1 through R5, m and n are as define herein. These compounds are peptidomimetic inhibitors of human cytomegalovirus (HCMV) protease and are useful for the treatment of human cytomegalovirus infection.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物：其中X，z，W，Y，R 1至R 5，m和n如本文所定义。 这些化合物是人巨细胞病毒（HCMV）蛋白酶的拟肽抑制剂，可用于治疗人巨细胞病毒感染。

公开(公告)号：US20100311735A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12742997

申请日：2008-09-11

申请人： Youla S. Tsantrizos ,  Murray D. Bailey ,  Francois Bilodeau ,  Rene Coulombe ,  Teddy Halmos ,  Stephen Kawai ,  Serge R. Landry ,  Steven LaPlante ,  Sebastien Morin ,  Marc-Andre Poupart ,  Bruno Simoneau ,  Lee Fader ,  Rebekah J. Carson ,  Mathieu Parisien

发明人： Youla S. Tsantrizos ,  Murray D. Bailey ,  Francois Bilodeau ,  Rene Coulombe ,  Teddy Halmos ,  Stephen Kawai ,  Serge R. Landry ,  Steven LaPlante ,  Sebastien Morin ,  Marc-Andre Poupart ,  Bruno Simoneau ,  Lee Fader ,  Rebekah J. Carson ,  Mathieu Parisien

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  C07D405/10 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/10 ,  C07D491/16 ,  A61K31/4741 ,  C07D413/10 ,  A61K31/538 ,  C07D498/06 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  C07D215/18 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/06 ,  C07D498/06

摘要： Compounds of formula I: wherein R4, R6 and R7 are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.

摘要翻译： 式I化合物（其中R 4，R 6和R 7在本文中定义）可用作HIV复制的抑制剂。

公开(公告)号：USRE41894E1

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US12042627

申请日：2008-03-05

申请人： Montse Llinas-Brunet ,  Murray D. Bailey ,  Dale R. Cameron ,  Elise Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt ,  Youla S. Tsantrizos ,  Anne-Marie Faucher ,  Teddy Halmos ,  Dominik M. Wernic

发明人： Montse Llinas-Brunet ,  Murray D. Bailey ,  Dale R. Cameron ,  Elise Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt ,  Youla S. Tsantrizos ,  Anne-Marie Faucher ,  Teddy Halmos ,  Dominik M. Wernic

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  C07D239/00 ,  C07D239/02 ,  C07D239/72

CPC分类号： C12P13/02 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C12P41/005 ,  A61K2300/00

摘要： Racemates, diastereoisomers and optical isomers of a compound of formula (I): wherein B is H, a C6 or C10 aryl, C7-16 aralkyl; Het or (lower alkyl)-Het, all of which optionally substituted with C1-6 alkyl; C1-6 alkoxy; C1-6 alkanoyl; hydroxy; hydroxy-alkyl; halo; haloalkyl; nitro; cyano; cyanoalkyl; amino optionally substituted with C1-6 alkyl; amido; or (lower alkyl)amide; or B is an acyl derivative of formula R4—C(O)—; a carboxyl of formula R4—O—C(O)—; an amide of formula R4—N(R5)—C(O)—; a thioamide of formula R4—N(R5)—C(S)—; or a sulfonyl of formula R4—SO2; R5 is H or C1-6 alkyl; and Y is H or C1-6 alkyl; R3 is C3-7 cycloalkyl, or C4-10 alkylcycloalkyl, all optionally substituted with hydroxy, C1-6 alkoxy, C1-6 thioalkyl, amido, (lower alkyl)amido, C6 or C10 aryl, or C7-16 aralkyl; R2 is CH2—R20, NH—R20, O—R20 or S—R20, wherein R20 is a saturated or unsaturated C3-7 cycloalkyl or C4-10 (alkylcycloalkyl), all of which being optionally mono-, di- or tri-substituted with R21, or R20 is a C6 or C10 aryl or C7-14 aralkyl optionally substituted, or R20 is Het or (lower alkyl)-Het, both optionally substituted, Het or (lower alkyl)-Het; carboxyl; carboxy(lower alkyl); C6 or C10 aryl, C7-14 aralkyl or Het, said aryl, aralkyl or Het being optionally substituted; and R1 is H; C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkenyl, or C2-6 alkynyl, all optionally substituted with halogen; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 式（I）化合物的外消旋体，非对映异构体和光学异构体：其中B是H，C6或C10芳基，C7-16芳烷基; Het或（低级烷基）-Het，其全部任选被C 1-6烷基取代; C 1-6烷氧基 C 1-6烷酰基; 羟基; 羟基 - 烷基; 光环; 卤代烷基 硝基 氰基; 氰基烷基 任选被C 1-6烷基取代的氨基; 氨基酸 或（低级烷基）酰胺; 或B是式R4-C（O） - 的酰基衍生物; 式R4-O-C（O） - 的羧基; 式R 4 -N（R 5）-C（O） - 的酰胺; 式R 4 -N（R 5）-C（S） - 的硫代酰胺; 或式R4-SO2的磺酰基; R5是H或C1-6烷基; Y为H或C 1-6烷基; R 3为C 3-7环烷基或C 4-10烷基环烷基，全部任选被羟基取代，C 1-6烷氧基，C 1-6硫烷基，酰氨基，（低级烷基）酰氨基，C 6或C 10芳基或C 7-16芳烷基; R2是CH2-R20，NH-R20，O-R20或S-R20，其中R20是饱和或不饱和的C3-7环烷基或C4-10（烷基环烷基），它们都是任选的单 - ，二 - 或三 - 或R 20为任选取代的C 6或C 10芳基或C 7-14芳烷基，或R 20为Het或（低级烷基）-Het，均为任选取代的Het或（低级烷基）-Het; 羧基; 羧基（低级烷基）; C6或C10芳基，C7-14芳烷基或Het，所述芳基，芳烷基或Het任选被取代; 且R1为H; C 1-6烷基，C 3-7环烷基，C 2-6烯基或C 2-6炔基，全部被卤素取代; 或其药学上可接受的盐或酯。

公开(公告)号：USRE41356E1

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US12118926

申请日：2008-05-12

申请人： Montse Llinas-Brunet ,  Murray D. Bailey ,  Dale R. Cameron ,  Elise Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt ,  Youla S. Tsantrizos ,  Anne-Marie Faucher ,  Teddy Halmos ,  Dominik M. Wernic

发明人： Montse Llinas-Brunet ,  Murray D. Bailey ,  Dale R. Cameron ,  Elise Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt ,  Youla S. Tsantrizos ,  Anne-Marie Faucher ,  Teddy Halmos ,  Dominik M. Wernic

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/00 ,  C07D295/00

CPC分类号： C12P13/02 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C12P41/005 ,  A61K2300/00

摘要： Racemates, diastereolsomers and optical isomers of a compound of formula (I): wherein B is H, a C6 or C10 aryl, C7-16 aralkyl; Het or (lower alkyl)-Het, all of which optionally substituted with C1-6 alkyl; C1-6 alkoxy; C1-6 alkanoyl; hydroxy; hydroxyalkyl; halo; haloalkyl; nitro; cyano; cyanoalkyl; amino optionally substituted with C1-6 alkyl; amido; or (lower alkyl)amide; or B is an acyl derivative of formula R4—C(O)—; a carboxyl of formula R4—O—C(O)—; an amide of formula R4—N(R5)—C(O)—; a thioamide of formula R4—N(R5)—C(S)—; or a sulfonyl of formula R4—SO2; R5 is H or C1-6 alkyl; and Y is H or C1-6 alkyl; R3 is C1-8 alkyl, C3-7 cycloalkyl, or C4-10 alkylcycloalkyl, all optionally substituted with hydroxy, C1-6 alkoxy, C1-6 thioalkyl, amido, (lower alkyl)amido, C6 or C10 aryl, or C7-16 aralkyl; R2 is CH2—R20, NH—R20, O—R20 or S—R20, wherein R20 is a saturated or unsaturated C3-7 cycloalkyl or C4-10 (alkylcycloalkyl), all of which being optionally mono-, di- or tri-substituted with R21, or R20 is a C6 or C10 aryl or C7-14 aralkyl optionally substituted, or R20 is Het or (lower alkyl)-Het, both optionally substituted, Het or (lower alkyl)-Het; carboyl; carboxy(lower alkyl); C6 or C10 aryl, C7-14 aralkyl or Het, said aryl, aralkyl or Het being optionally substituted; and R1 is H; C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkenyl, or C2-6 alkynyl, all optionally substituted with halogen; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 式（I）化合物的外消旋物，非对映异构体和光学异构体：其中B是H，C6或C10芳基，C7-16芳烷基; Het或（低级烷基）-Het，其全部任选被C 1-6烷基取代; C 1-6烷氧基; C 1-6烷酰基; 羟基; 羟烷基 光环; 卤代烷基 硝基 氰基; 氰基烷基 任选被C 1-6烷基取代的氨基; 氨基酸 或（低级烷基）酰胺; 或B是式R4-C（O） - 的酰基衍生物; 式R4-O-C（O） - 的羧基; 式R 4 -N（R 5）-C（O） - 的酰胺; 式R 4 -N（R 5）-C（S） - 的硫代酰胺; 或式R4-SO2的磺酰基; R5是H或C1-6烷基; Y为H或C 1-6烷基; R 3是C 1-8烷基，C 3-7环烷基或C 4-10烷基环烷基，全部任选被羟基，C 1-6烷氧基，C 1-6硫烷基，酰氨基，（低级烷基）酰氨基，C 6或C 10芳基或C 7〜 16芳烷基; R2是CH2-R20，NH-R20，O-R20或S-R20，其中R20是饱和或不饱和的C3-7环烷基或C4-10（烷基环烷基），它们都是任选的单 - ，二 - 或三 - 或R 20为任选取代的C 6或C 10芳基或C 7-14芳烷基，或R 20为Het或（低级烷基）-Het，均为任选取代的Het或（低级烷基）-Het; 羰基 羧基（低级烷基）; C6或C10芳基，C7-14芳烷基或Het，所述芳基，芳烷基或Het任选被取代; 且R1为H; C 1-6烷基，C 3-7环烷基，C 2-6烯基或C 2-6炔基，全部被卤素取代; 或其药学上可接受的盐或酯。

公开(公告)号：US06534523B1

公开(公告)日：2003-03-18

申请号：US10091293

申请日：2002-03-05

申请人： Montse Llinas-Brunet ,  Murray D. Bailey ,  Dale R. Cameron ,  Elise Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt ,  Youla S. Tsantrizos ,  Anne-Marie Faucher ,  Teddy Halmos ,  Dominik M. Wernic

发明人： Montse Llinas-Brunet ,  Murray D. Bailey ,  Dale R. Cameron ,  Elise Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt ,  Youla S. Tsantrizos ,  Anne-Marie Faucher ,  Teddy Halmos ,  Dominik M. Wernic

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C12P13/02 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C12P41/005 ,  A61K2300/00

摘要： Racemates, diastereoisomers and optical isomers of a compound of formula (I): wherein B is H, a C6 or C10 aryl, C7-16 aralkyl; Het or (lower alkyl)-Het, all of which optionally substituted with C1-6 alkyl; C1-6 alkoxy; C1-6 alkanoyl; hydroxy; hydroxyalkyl; halo; haloalkyl; nitro; cyano; cyanoalkyl; amino optionally substituted with C1-6 alkyl; amido; or (lower alkyl)amide; or B is an acyl derivative of formula R4—C(O)—; a carboxyl of formula R4—O—C(O)—; an amide of formula R4—N(R5)—C(O)—; a thioamide of formula R4—N(R5)—C(S)—; or a sulfonyl of formula R4—SO2; R5 is H or C1-6 alkyl; and Y is H or C1-6 alkyl; R3 is C1-8 alkyl, C3-7 cycloalkyl, or C4-10 alkylcycloalkyl, all optionally substituted with hydroxy, C1-6 alkoxy, C1-6 thioalkyl, amido, (lower alkyl)amido, C6 or C10 aryl, or C7-16 aralkyl; R2 is CH2—R20, NH—R20, O—R20 or S—R20, wherein R20 is a saturated or unsaturated C3-7 cycloalkyl or C4-10 (alkylcycloalkyl), all of which being optionally mono-, di- or tri-substituted with R21, or R20 is a C6 or C10 aryl or C7-14 aralkyl optionally substituted, or R20 is Het or (lower alkyl)-Het, both optionally substituted, Het or (lower alkyl)-Het; carboxyl; carboxy(lower alkyl); C6 or C10 aryl, C7-14 aralkyl or Het, said aryl, aralkyl or Het being optionally substituted; and R1 is H; C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkenyl, or C2-6 alkynyl, all optionally substituted with halogen; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 式（I）化合物的外消旋物，非对映异构体和光学异构体：其中B是H，C6或C10芳基，C7-16芳烷基; Het或（低级烷基）-Het，其全部任选被C 1-6烷基取代; C 1-6烷氧基 C 1-6烷酰基; 羟基; 羟烷基 光环; 卤代烷基 硝基 氰基; 氰基烷基 任选被C 1-6烷基取代的氨基; 氨基酸 或（低级烷基）酰胺; 或B是式R4-C（O） - 的酰基衍生物; 式R4-O-C（O） - 的羧基; 式R 4 -N（R 5）-C（O） - 的酰胺; 式R 4 -N（R 5）-C（S） - 的硫代酰胺; 或式R4-SO2的磺酰基; R5是H或C1-6烷基; 并且Y是H或C 1-6烷基; R 3是C 1-8烷基，C 3-7环烷基或C 4-10烷基环烷基，全部被羟基，C 1-6烷氧基，C 1-6硫烷基，酰氨基，（低级烷基） ，C6或C10芳基或C7-16芳烷基; R2是CH2-R20，NH-R20，O-R20或S-R20，其中R20是饱和或不饱和的C3-7环烷基或C4-10（烷基环烷基），全部 其任选被R 21单取代，二取代或三取代，或R 20为任选取代的C 6或C 10芳基或C 7-14芳烷基，或R 20为Het或（低级烷基）-Het，均为任选取代的Het或 （低级烷基）-Het; 羧基; 羧基（低级烷基）; C6或C10芳基，C7-14芳烷基或Het，所述芳基，芳烷基或Het任选被取代; 且R1为H; C 1-6烷基，C 3-7环烷基，C 2-6烯基或C 2-6炔基，全部被卤素取代; 或其药学上可接受的盐或酯。

公开(公告)号：US08461180B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US12743146

申请日：2008-11-13

申请人： Youla S. Tsantrizos ,  Murray D. Bailey ,  Punit-Kumar Bhardwaj ,  Christian Brochu ,  Paul J. Edwards ,  Lee Fader ,  Araz Jakalian ,  Stephen Kawai ,  Mathieu Parisien ,  Marc-Andre Poupart ,  Bruno Simoneau

发明人： Youla S. Tsantrizos ,  Murray D. Bailey ,  Punit-Kumar Bhardwaj ,  Christian Brochu ,  Paul J. Edwards ,  Lee Fader ,  Araz Jakalian ,  Stephen Kawai ,  Mathieu Parisien ,  Marc-Andre Poupart ,  Bruno Simoneau

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D513/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I): wherein c, X, Y, R2, R4 and R5 are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中c，X，Y，R 2，R 4和R 5在本文中定义，可用作HIV复制的抑制剂。

公开(公告)号：US20110118249A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12743146

申请日：2008-11-13

申请人： Youla S. Tsantrizos ,  Murray D. Bailey ,  Punit-Kumar Bhardwaj ,  Christian Brochu ,  Paul J. Edwards ,  Lee Fader ,  Araz Jakalian ,  Stephen Kawai ,  Mathieu Parisien ,  Marc-Andre Poupart ,  Bruno Simoneau

发明人： Youla S. Tsantrizos ,  Murray D. Bailey ,  Punit-Kumar Bhardwaj ,  Christian Brochu ,  Paul J. Edwards ,  Lee Fader ,  Araz Jakalian ,  Stephen Kawai ,  Mathieu Parisien ,  Marc-Andre Poupart ,  Bruno Simoneau

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I): wherein c, X, Y, R2, R4 and R5 are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中c，X，Y，R 2，R 4和R 5在本文中定义，可用作HIV复制的抑制剂。

公开(公告)号：USRE42164E1

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US12119609

申请日：2008-05-13

申请人： Montse Llinas-Brunet ,  Murray D. Bailey ,  Dale R. Cameron ,  Elise Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt ,  Youla S. Tsantrizos ,  Anne-Marie Faucher ,  Teddy Halmos ,  Dominik M. Wernic

发明人： Montse Llinas-Brunet ,  Murray D. Bailey ,  Dale R. Cameron ,  Elise Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt ,  Youla S. Tsantrizos ,  Anne-Marie Faucher ,  Teddy Halmos ,  Dominik M. Wernic

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  C07D215/16 ,  C07D207/12

CPC分类号： C12P13/02 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C12P41/005 ,  A61K2300/00

摘要： Racemates, diastereoisomers and optical isomers of a compound of formula (I): wherein B is H, a C6 or C10 aryl, C7-16 aralkyl; Het or (lower alkyl)-Het, all of which optionally substituted with C1-6 alkyl; C1-6 alkoxy; C1-6 alkanoyl; hydroxy; hydroxyalkyl; halo; haloalkyl; nitro; cyano; cyanoalkyl; amino optionally substituted with C1-6 alkyl; amido; or (lower alkyl)amide; or B is an acyl derivative of formula R4—C(O)—; a carboxyl of formula R4—O—C(O)—; an amide of formula R4—N(R5)—C(O)—; a thioamide of formula R4—N(R5)—C(S)—; or a sulfonyl of formula R4—SO2; R5 is H or C1-6 alkyl; and Y is H or C1-6 alkyl; R3 is C1-8 alkyl, C3-7 cycloalkyl, or C4-10 alkylcycloalkyl, all optionally substituted with hydroxy, C1-6 alkoxy, C1-6 thioalkyl, amido, (lower alkyl)amido, C6 or C10 aryl, or C7-16 aralkyl; R2 is CH2—R20, NH—R20, O—R20 or S—R20, wherein R20 is a saturated or unsaturated C3-7 cycloalkyl or C4-10 (alkylcycloalkyl), all of which being optionally mono-, di- or tri-substituted with R21, or R20 is a C6 or C10 aryl or C7-14 aralkyl optionally substituted, or R20 is Het or (lower alkyl)-Het, both optionally substituted, Het or (lower alkyl)-Het; carboxyl; carboxy(lower alkyl); C6 or C10 aryl, C7-14 aralkyl or Het, said aryl, aralkyl or Het being optionally substituted; and R1 is H; C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkenyl, or C2-6 alkynyl, all optionally substituted with halogen; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 式（I）化合物的外消旋体，非对映异构体和光学异构体：其中B是H，C6或C10芳基，C7-16芳烷基; Het或（低级烷基）-Het，其全部任选被C 1-6烷基取代; C 1-6烷氧基 C 1-6烷酰基; 羟基; 羟烷基 光环; 卤代烷基 硝基 氰基; 氰基烷基; 任选被C 1-6烷基取代的氨基; 氨基酸 或（低级烷基）酰胺; 或B是式R4-C（O） - 的酰基衍生物; 式R4-O-C（O） - 的羧基; 式R 4 -N（R 5）-C（O） - 的酰胺; 式R 4 -N（R 5）-C（S） - 的硫代酰胺; 或式R4-SO2的磺酰基; R5是H或C1-6烷基; Y为H或C 1-6烷基; R 3是C 1-8烷基，C 3-7环烷基或C 4-10烷基环烷基，全部任选被羟基，C 1-6烷氧基，C 1-6硫烷基，酰氨基，（低级烷基）酰氨基，C 6或C 10芳基或C 7〜 16芳烷基; R2是CH2-R20，NH-R20，O-R20或S-R20，其中R20是饱和或不饱和的C3-7环烷基或C4-10（烷基环烷基），它们都是任选的单 - ，二 - 或三 - 或R 20为任选取代的C 6或C 10芳基或C 7-14芳烷基，或R 20为Het或（低级烷基）-Het，均为任选取代的Het或（低级烷基）-Het; 羧基; 羧基（低级烷基）; C6或C10芳基，C7-14芳烷基或Het，所述芳基，芳烷基或Het任选被取代; 且R1为H; C 1-6烷基，C 3-7环烷基，C 2-6烯基或C 2-6炔基，全部被卤素取代; 或其药学上可接受的盐或酯。

公开(公告)号：US07705146B2

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：US10595108

申请日：2005-06-22

申请人： Murray D. Bailey ,  Punit Bhardwaj ,  Pasquale Forgione ,  Elise Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Teddy Halmos ,  Montse Llinas-Brunet ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt

发明人： Murray D. Bailey ,  Punit Bhardwaj ,  Pasquale Forgione ,  Elise Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Teddy Halmos ,  Montse Llinas-Brunet ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D207/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0827

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R′, R2, R3, R4, R5, R6, Y, n and m are as defined herein. The compounds are useful for the treatment and prevention of hepatitis C viral infections in mammals by inhibiting HCV NS3 protease. The invention further relates to azalactone compounds of the formula (III) which can be reacted with an amide anion to produce the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，Y，n和m如本文所定义。 该化合物可用于通过抑制HCV NS3蛋白酶治疗和预防哺乳动物中丙型肝炎病毒感染。 本发明还涉及可与酰胺阴离子反应以制备式（I）化合物的式（III）的吖内酯化合物。

公开(公告)号：US06410531B1

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09849057

申请日：2001-05-04

申请人： Montse Llinas-Brunet ,  Murray D. Bailey ,  Dale R. Cameron ,  Elise Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt ,  Youla S. Tsantrizos ,  Anne-Marie Faucher ,  Teddy Halmos ,  Dominik M. Wernic

发明人： Montse Llinas-Brunet ,  Murray D. Bailey ,  Dale R. Cameron ,  Elise Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt ,  Youla S. Tsantrizos ,  Anne-Marie Faucher ,  Teddy Halmos ,  Dominik M. Wernic

IPC分类号： A61K3535

CPC分类号： C12P13/02 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C12P41/005 ,  A61K2300/00

摘要： Racemates, diastereoisomers and optical isomers of a compound of formula (I): wherein B is H, a C6 or C10 aryl, C7-16 aralkyl; Het or (lower alkyl)-Het, all of which optionally substituted with C1-6 alkyl; C1-6 alkoxy; C1-6 alkanoyl; hydroxy; hydroxyalkyl; halo; haloalkyl; nitro; cyano; cyanoalkyl; amino optionally substituted with C1-6 alkyl; amido; or (lower alkyl)amide; or B is an acyl derivative of formula R4—C(O)—; a carboxyl of formula R4—O—C(O)—; an amide of formula R4—N(R5)—C(O)—; a thioamide of formula R4—N(R5)—C(S)—; or a sulfonyl of formula R4—SO2; R5 is H or C1-6 alkyl; and Y is H or C1-6 alkyl; R3 is C1-8 alkyl, C3-7 cycloalkyl, or C4-10 alkylcycloalkyl, all optionally substituted with hydroxy, C1-6 alkoxy, C1-6 thioalkyl, amido, (lower alkyl)amido, C6 or C10 aryl, or C7-16 aralkyl; R2 is CH2—R20, NH—R20, O—R20 or S—R20, wherein R20 is a saturated or unsaturated C3-7 cycloalkyl or C4-10 (alkylcycloalkyl), all of which being optionally mono-, di- or tri-substituted with R21, or R20 is a C6 or C10 aryl or C7-14 aralkyl optionally substituted, or R20 is Het or (lower alkyl)-Het, both optionally substituted, Het or (lower alkyl)-Het; carboxyl; carboxy(lower alkyl); C6 or C10 aryl, C7-14 aralkyl or Het, said aryl, aralkyl or Het being optionally substituted; and R1 is H; C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkenyl, or C26 alkynyl, all optionally substituted with halogen; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 式（I）化合物的外消旋物，非对映异构体和光学异构体：其中B是H，C6或C10芳基，C7-16芳烷基; Het或（低级烷基）-Het，其全部任选被C 1-6烷基取代; C 1-6烷氧基 C 1-6烷酰基; 羟基; 羟烷基 光环; 卤代烷基 硝基 氰基; 氰基烷基 任选被C 1-6烷基取代的氨基; 氨基酸 或（低级烷基）酰胺; 或B是式R4-C（O） - 的酰基衍生物; 式R4-O-C（O） - 的羧基; 式R 4 -N（R 5）-C（O） - 的酰胺; 式R 4 -N（R 5）-C（S） - 的硫代酰胺; 或式R4-SO2的磺酰基; R5是H或C1-6烷基; 并且Y是H或C 1-6烷基; R 3是C 1-8烷基，C 3-7环烷基或C 4-10烷基环烷基，全部被羟基，C 1-6烷氧基，C 1-6硫烷基，酰氨基，（低级烷基） ，C6或C10芳基或C7-16芳烷基; R2是CH2-R20，NH-R20，O-R20或S-R20，其中R20是饱和或不饱和的C3-7环烷基或C4-10（烷基环烷基），全部 其任选被R 21单取代，二取代或三取代，或R 20为任选取代的C 6或C 10芳基或C 7-14芳烷基，或R 20为Het或（低级烷基）-Het，均为任选取代的Het或 （低级烷基）-Het; 羧基; 羧基（低级烷基）; C6或C10芳基，C7-14芳烷基或Het，所述芳基，芳烷基或Het任选被取代; 且R1为H; C 1-6烷基，C 3-7环烷基，C 2-6烯基或C 26炔基，全部被卤素取代; 或其药学上可接受的盐或酯。