公开(公告)号：US20100069632A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12307144

申请日：2007-07-03

申请人： Nam Ho Kim ,  Jin-Young Lee ,  Jae-Sun Kim ,  Nam Kyu Lee ,  Woo Jae Jang ,  Joo Gyo Oh ,  Yoon-Jung Lee ,  Won-No Youn ,  Jin-Heung Sung ,  Key An Um

发明人： Nam Ho Kim ,  Jin-Young Lee ,  Jae-Sun Kim ,  Nam Kyu Lee ,  Woo Jae Jang ,  Joo Gyo Oh ,  Yoon-Jung Lee ,  Won-No Youn ,  Jin-Heung Sung ,  Key An Um

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to salts of a pyrrolopyrimidinone derivative having superior PDE-5 inhibition activity and a process for preparing the same. More particularly, the present invention relates to a crystalline acid addition salt prepared by reacting a pyrrolopyrimidinone derivative with an acid selected from gentisic acid, maleic acid, citric acid, fumaric acid and tartaric acid. With no hygroscopic property and superior long-term storage stability, photostability and thermal stability, the salts of the pyrrolopyrimidinone derivative are appropriate to be prepared into medications and, with superior PDE-5 inhibition activity, are useful for the treatment and prevention of erectile dysfunction, pulmonary arterial hypertension, chronic obstructive pulmonary disease, benign prostatic hypertrophy and lower urinary tract diseases.

摘要翻译： 本发明涉及具有优异的PDE-5抑制活性的吡咯并嘧啶酮衍生物的盐及其制备方法。 更具体地，本发明涉及通过使吡咯并嘧啶酮衍生物与选自龙胆酸，马来酸，柠檬酸，富马酸和酒石酸的酸反应制备的结晶酸加成盐。 无吸湿性和优异的长期储存稳定性，光稳定性和热稳定性，吡咯并嘧啶酮衍生物的盐适于制备成药物，并且具有优异的PDE-5抑制活性，可用于治疗和预防勃起功能障碍 肺动脉高压，慢性阻塞性肺疾病，良性前列腺肥大和下尿路疾病。

公开(公告)号：US20130210811A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13696400

申请日：2011-05-04

申请人： Je Ho Ryu ,  Shin Ae Kim ,  Keun Ho Ryu ,  Jae Sun Kim ,  Nam Ho Kim ,  Hye Young Han ,  Yong Hyuk Kim ,  Won-No Youn ,  Yoon-Jung Lee ,  Hyun Joo Son ,  Bong-Yong Lee ,  Sung Hoon Park ,  Ju Young Lee ,  Hyun Jung Lee ,  Hoe Chul Jung ,  Young Ah Shin ,  Jung A Lee ,  Bo Ram Lee ,  Joon Ho Sa

发明人： Je Ho Ryu ,  Shin Ae Kim ,  Keun Ho Ryu ,  Jae Sun Kim ,  Nam Ho Kim ,  Hye Young Han ,  Yong Hyuk Kim ,  Won-No Youn ,  Yoon-Jung Lee ,  Hyun Joo Son ,  Bong-Yong Lee ,  Sung Hoon Park ,  Ju Young Lee ,  Hyun Jung Lee ,  Hoe Chul Jung ,  Young Ah Shin ,  Jung A Lee ,  Bo Ram Lee ,  Joon Ho Sa

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/81 ,  C07D239/557 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Provided are picolinamide and pyrimidine-4-carboxamide compounds, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition containing the same, and a medical use using the compound as an agent for preventing, regulating, and treating diseases related to regulation of glucocorticoids by using selective inhibitory activity of the compound for an 11β-HSD1 enzyme. The picolinamide and pyrimidine-4-carboxamide compounds of the present invention are selective inhibitors of human-derived 11β-HSD1 enzymes, and are useful in an agent for preventing, regulating, and treating diseases related to glucocorticoid regulation in which human-derived 11β-HSD1 enzymes are involved, for example, metabolic syndromes such as, type 1 and type 2 diabetes, diabetes later complications, latent autoimmune diabetes adult (LADA), insulin tolerance syndromes, obesity, impaired glucose tolerance (IGT), impaired fasting glucose (IFG), damaged glucose tolerance, dyslipidemia, atherosclerosis, hypertension, etc.

摘要翻译： 提供了吡啶酰胺和嘧啶-4-甲酰胺化合物，其制备方法，含有该组合物的药物组合物，以及使用该化合物作为预防，调节和治疗与糖皮质激素调节有关的疾病的药物的用途 化合物对11beta-HSD1酶的选择性抑制活性。 本发明的吡啶酰胺和嘧啶-4-甲酰胺化合物是人源性11beta-HSD1酶的选择性抑制剂，可用于预防，调节和治疗与糖皮质激素调节相关的疾病的药剂，其中人源性11β- 涉及HSD1酶，例如代谢综合征，如1型和2型糖尿病，糖尿病后期并发症，潜伏性自身免疫性糖尿病成年（LADA），胰岛素耐受综合征，肥胖症，葡萄糖耐量异常（IGT），空腹血糖受损（IFG ），葡萄糖耐量受损，血脂异常，动脉粥样硬化，高血压等。

公开(公告)号：US09096571B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US13696400

申请日：2011-05-04

申请人： Je Ho Ryu ,  Shin Ae Kim ,  Keun Ho Ryu ,  Jae Sun Kim ,  Nam Ho Kim ,  Hye Young Han ,  Yong Hyuk Kim ,  Won-No Youn ,  Yoon-Jung Lee ,  Hyun Joo Son ,  Bong-Yong Lee ,  Sung Hoon Park ,  Ju Young Lee ,  Hyun Jung Lee ,  Hoe Chul Jung ,  Young Ah Shin ,  Jung A Lee ,  Bo Ram Lee ,  Joon Ho Sa

发明人： Je Ho Ryu ,  Shin Ae Kim ,  Keun Ho Ryu ,  Jae Sun Kim ,  Nam Ho Kim ,  Hye Young Han ,  Yong Hyuk Kim ,  Won-No Youn ,  Yoon-Jung Lee ,  Hyun Joo Son ,  Bong-Yong Lee ,  Sung Hoon Park ,  Ju Young Lee ,  Hyun Jung Lee ,  Hoe Chul Jung ,  Young Ah Shin ,  Jung A Lee ,  Bo Ram Lee ,  Joon Ho Sa

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  A61K31/445 ,  A61K31/497 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D213/81 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D239/557

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/81 ,  C07D239/557 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Provided are picolinamide and pyrimidine-4-carboxamide compounds, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition containing the same, and a medical use using the compound as an agent for preventing, regulating, and treating diseases related to regulation of glucocorticoids by using selective inhibitory activity of the compound for an 11β-HSD1 enzyme. The picolinamide and pyrimidine-4-carboxamide compounds of the present invention are selective inhibitors of human-derived 11β-HSD1 enzymes, and are useful in an agent for preventing, regulating, and treating diseases related to glucocorticoid regulation in which human-derived 11β-HSD1 enzymes are involved, for example, metabolic syndromes such as, type 1 and type 2 diabetes, diabetes later complications, latent autoimmune diabetes adult (LADA), insulin tolerance syndromes, obesity, impaired glucose tolerance (IGT), impaired fasting glucose (IFG), damaged glucose tolerance, dyslipidemia, atherosclerosis, hypertension, etc.

摘要翻译： 提供了吡啶酰胺和嘧啶-4-甲酰胺化合物，其制备方法，含有该组合物的药物组合物，以及使用该化合物作为预防，调节和治疗与糖皮质激素调节有关的疾病的药物的用途 该化合物对于11-bgr-HSD1酶的选择性抑制活性。 本发明的吡啶酰胺和嘧啶-4-甲酰胺化合物是人源性11β-HSD1酶的选择性抑制剂，可用于预防，调节和治疗糖皮质激素调节相关疾病的药剂，其中人源性11β- ; -HSD1酶涉及例如代谢综合征，如1型和2型糖尿病，糖尿病后期并发症，潜伏性自身免疫性糖尿病成人（LADA），胰岛素耐受综合征，肥胖，葡萄糖耐量异常（IGT），空腹血糖受损 （IFG），葡萄糖耐量受损，血脂异常，动脉粥样硬化，高血压等。

公开(公告)号：US09585862B2

公开(公告)日：2017-03-07

申请号：US14118985

申请日：2012-05-21

申请人： Yong-youn Hwang ,  Won-Jae Choi ,  Jae-Sun Kim ,  Won-No Youn ,  Yeo-Jin Park ,  Joon-gyo Oh ,  JongSeob Im

发明人： Yong-youn Hwang ,  Won-Jae Choi ,  Jae-Sun Kim ,  Won-No Youn ,  Yeo-Jin Park ,  Joon-gyo Oh ,  JongSeob Im

IPC分类号： A61F13/00 ,  A61K31/325 ,  A61L15/44 ,  A61L15/58 ,  A61K9/70 ,  A61K31/27

CPC分类号： A61K31/325 ,  A61K9/7061 ,  A61K9/7084 ,  A61K31/27 ,  A61L15/44 ,  A61L15/58 ,  A61L2300/00

摘要： The present invention relates to a rivastigmine-containing patch having improved storage stability and proper release property.

摘要翻译： 本发明涉及具有改善的储存稳定性和适当的释放性能的含有利伐斯的明的贴剂。