公开(公告)号：US09072731B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US14000829

申请日：2012-02-22

申请人： Neelima Sinha ,  Gourhari Jana ,  Sachchidanand Sachchidanand ,  Sanjay Pralhad Kurhade ,  Navnath Popat Karche ,  Anil Kashiram Hajare ,  Ajay Ramchandra Tilekar ,  Venkata P. Palle ,  Rajender Kumar Kamboj

发明人： Neelima Sinha ,  Gourhari Jana ,  Sachchidanand Sachchidanand ,  Sanjay Pralhad Kurhade ,  Navnath Popat Karche ,  Anil Kashiram Hajare ,  Ajay Ramchandra Tilekar ,  Venkata P. Palle ,  Rajender Kumar Kamboj

IPC分类号： C07D333/22 ,  C07D207/32 ,  A61K31/4436 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D307/68 ,  C07D333/26

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D307/68 ,  C07D333/22 ,  C07D333/26 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed is a compound of formula (I), wherein Z, m and R1-R6 are as described herein, as a modulator of nicotinic acetylcholine receptors particularly the α7 subtype, in a subject in need thereof, as well as analogs, prodrugs, isotopically substituted analogs, metabolites, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, isomers, clathrates, and co-crystal thereof, for use either alone or in combinations with suitable other medicaments, and pharmaceutical compositions containing such compounds and analogs. Also disclosed are a process of preparation of the compounds and the intended uses thereof in therapy, particularly in the prophylaxis and therapy of disorders such as Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, and the like.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其中Z，m和R 1 -R 6如本文所述，作为有需要的受试者中烟碱乙酰胆碱受体，特别是α7亚型的调节剂，以及类似物，前药，同位素 取代的类似物，代谢物，药学上可接受的盐，多晶型物，溶剂化物，异构体，包合物和共结晶，单独使用或与合适的其它药物组合使用，以及含有这些化合物和类似物的药物组合物。 还公开了化合物的制备方法及其在治疗中的用途，特别是在诸如阿尔茨海默氏病，轻度认知障碍，老年痴呆等疾病的预防和治疗中。

公开(公告)号：US20130331387A1

公开(公告)日：2013-12-12

申请号：US14000829

申请日：2012-02-22

申请人： Neelima Sinha ,  Gourhari Jana ,  Sachchidanand Sachchidanand ,  Sanjay Pralhad Kurhade ,  Navnath Popat Karche ,  Anil Kashiram Hajare ,  Ajay Ramchandra Tilekar ,  Venkata P. Palle ,  Rajender Kumar Kamboj

发明人： Neelima Sinha ,  Gourhari Jana ,  Sachchidanand Sachchidanand ,  Sanjay Pralhad Kurhade ,  Navnath Popat Karche ,  Anil Kashiram Hajare ,  Ajay Ramchandra Tilekar ,  Venkata P. Palle ,  Rajender Kumar Kamboj

IPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/381 ,  A61K45/06 ,  C07D333/26 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/404 ,  C07D207/333 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4535 ,  C07D307/68 ,  C07D333/22 ,  A61K31/496

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D307/68 ,  C07D333/22 ,  C07D333/26 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed is a compound of formula (I), wherein Z, m and R1-R6 are as described herein, as a modulator of nicotinic acetylcholine receptors particularly the α7 subtype, in a subject in need thereof, as well as analogues, prodrugs, isotopically substituted analogs, metabolites, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, isomers, clathrates, and co-crystal thereof, for use either alone or in combinations with suitable other medicaments, and pharmaceutical compositions containing such compounds and analogues. Also disclosed are a process of preparation of the compounds and the intended uses thereof in therapy, particularly in the prophylaxis and therapy of disorders such as Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, and the like.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其中Z，m和R 1 -R 6如本文所述，作为有需要的受试者中烟碱乙酰胆碱受体，特别是α7亚型的调节剂，以及类似物，前药，同位素 取代的类似物，代谢物，药学上可接受的盐，多晶型物，溶剂合物，异构体，包合物和共结晶，单独使用或与合适的其它药物组合使用，以及含有这些化合物和类似物的药物组合物。 还公开了化合物的制备方法及其在治疗中的用途，特别是在诸如阿尔茨海默氏病，轻度认知障碍，老年痴呆等疾病的预防和治疗中。