公开(公告)号：US08507536B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US13572510

申请日：2012-08-10

申请人： Graham Beaton ,  Mi Chen ,  Timothy Richard Coon ,  Todd Ewing ,  Wanlong Jiang ,  Jinghua Yu ,  Willy Moree ,  Warren Wade ,  Liren Zhao ,  Yun-fei Zhu ,  Martin Rowbottom ,  Neil Ashweek

发明人： Graham Beaton ,  Mi Chen ,  Timothy Richard Coon ,  Todd Ewing ,  Wanlong Jiang ,  Jinghua Yu ,  Willy Moree ,  Warren Wade ,  Liren Zhao ,  Yun-fei Zhu ,  Martin Rowbottom ,  Neil Ashweek

IPC分类号： C07D211/06 ,  C07D213/78 ,  C07D211/70 ,  A61K31/44 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/84 ,  C07D239/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed which have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R2a, and A are as defined herein, including stereoisomers, esters, solvates, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了GnRH受体拮抗剂，其可用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症。 本发明的化合物具有以下结构：其中R1a，R1b，R1c，R1d，R2，R2a和A如本文所定义，包括立体异构体，酯，溶剂化物和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US20130040975A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13572510

申请日：2012-08-10

申请人： Graham Beaton ,  Mi Chen ,  Timothy Richard Coon ,  Todd Ewing ,  Wanlong Jiang ,  Jinghua Yu ,  Willy Moree ,  Warren Wade ,  Liren Zhao ,  Yun-fei Zhu ,  Martin Rowbottom ,  Neil Ashweek

发明人： Graham Beaton ,  Mi Chen ,  Timothy Richard Coon ,  Todd Ewing ,  Wanlong Jiang ,  Jinghua Yu ,  Willy Moree ,  Warren Wade ,  Liren Zhao ,  Yun-fei Zhu ,  Martin Rowbottom ,  Neil Ashweek

IPC分类号： C07D213/61 ,  C07D239/36 ,  A61K31/513 ,  C07D213/84 ,  A61K31/444 ,  C07D405/12 ,  A61K31/443 ,  C07C311/15 ,  C07D215/14 ,  C07D495/04 ,  A61P5/24 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/08 ,  A61K31/4418

CPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/84 ,  C07D239/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed which have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R2a, and A are as defined herein, including stereoisomers, esters, solvates, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了GnRH受体拮抗剂，其可用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症。 本发明的化合物具有以下结构：其中R1a，R1b，R1c，R1d，R2，R2a和A如本文所定义，包括立体异构体，酯，溶剂化物和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US08263588B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US12594815

申请日：2008-04-04

申请人： Graham Beaton ,  Mi Chen ,  Timothy Richard Coon ,  Todd Ewing ,  Wanlong Jiang ,  Jinghua Yu ,  Willy Moree ,  Warren Wade ,  Liren Zhao ,  Yun-fei Zhu ,  Martin Rowbottom ,  Neil Ashweek

发明人： Graham Beaton ,  Mi Chen ,  Timothy Richard Coon ,  Todd Ewing ,  Wanlong Jiang ,  Jinghua Yu ,  Willy Moree ,  Warren Wade ,  Liren Zhao ,  Yun-fei Zhu ,  Martin Rowbottom ,  Neil Ashweek

IPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/435 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/84 ,  C07D239/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed which have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R2a, and A are as defined herein, including stereoisomers, esters, solvates, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了GnRH受体拮抗剂，其可用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症。 本发明的化合物具有以下结构：其中R1a，R1b，R1c，R1d，R2，R2a和A如本文所定义，包括立体异构体，酯，溶剂化物和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US20100184741A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12594815

申请日：2008-04-04

申请人： Neil Ashweek ,  Mi Chen ,  Timothy Richard Coon ,  Todd Ewing ,  Wanlong Jiang ,  Willy Moree ,  Martin Rowbottom ,  Warren Wade ,  Liren Zhao ,  Yun-fei Zhu ,  Jinghua Yu ,  Graham Beaton

发明人： Neil Ashweek ,  Mi Chen ,  Timothy Richard Coon ,  Todd Ewing ,  Wanlong Jiang ,  Willy Moree ,  Martin Rowbottom ,  Warren Wade ,  Liren Zhao ,  Yun-fei Zhu ,  Jinghua Yu ,  Graham Beaton

IPC分类号： C07D213/84 ,  A61K31/444 ,  C07D215/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  A61K31/47 ,  A61P35/04 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/84 ,  C07D239/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed which have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R2a, and A are as defined herein, including stereoisomers, esters, solvates, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了GnRH受体拮抗剂，其可用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症。 本发明的化合物具有以下结构：其中R1a，R1b，R1c，R1d，R2，R2a和A如本文所定义，包括立体异构体，酯，溶剂化物和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。

公开(公告)号：US20060014797A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11156252

申请日：2005-06-17

申请人： Graham Beaton ,  Wilna (Willy) Moree ,  Florence Jovic ,  Timothy Coon ,  Jinghua Yu

发明人： Graham Beaton ,  Wilna (Willy) Moree ,  Florence Jovic ,  Timothy Coon ,  Jinghua Yu

IPC分类号： C07D333/66 ,  C07D409/02 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D333/58 ,  C07D417/04

摘要： Compounds having the following structure (I): including stereoisomers, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof, wherein R1, R2, R3a, R3b, L1, L2 and n are as defined herein. Such compounds generally function as H1 receptor ligands, and thus have utility as sleep inducing agents. Pharmaceutical compositions containing a compound of structure (I), as well as methods relating to the use thereof, are also disclosed.

摘要翻译： 具有以下结构（I）的化合物：包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐，酯和溶剂化物，其中R 1，R 2，R 3a R 3b，L 1，L 2和n如本文所定义。 这些化合物通常用作H 1 H 1受体配体，因此可用作睡眠诱导剂。 还公开了含有结构（I）化合物的药物组合物以及与其用途有关的方法。

公开(公告)号：US20050277645A1

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：US11097963

申请日：2005-04-01

申请人： Wilna (Willy) Moree ,  Graham Beaton ,  Jinghua Yu ,  Binfeng Li ,  Said Zamani-Kord

发明人： Wilna (Willy) Moree ,  Graham Beaton ,  Jinghua Yu ,  Binfeng Li ,  Said Zamani-Kord

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C209/50 ,  C07C217/48 ,  C07C229/34 ,  C07C255/42

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/137 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C217/48 ,  C07C229/34 ,  C07C255/42 ,  C07D237/08 ,  C07D241/12 ,  C07D263/10 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D285/12 ,  C07D403/10

摘要： Compounds having the following structure: including stereoisomers, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2a, R2b, R3, R4, R5a, R5b, L1, L2 and n are as defined herein. Pharmaceutical compositions containing one or more compounds of structure (I), as well as methods relating to the use thereof, including methods for treating insomnia, inducing sleep or inducing sedation or hypnosis, are also disclosed.

摘要翻译： 具有以下结构的化合物：包括立体异构体，前药和其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2a，R 2b， R 3，R 4，R 5a，R 5b，L 1，L 3， SUB＆gt; 2＆gt;和n如本文所定义。 还公开了含有一种或多种结构（I）化合物的药物组合物，以及涉及其用途的方法，包括治疗失眠，诱导睡眠或诱发镇静或催眠的方法。

公开(公告)号：US07393865B2

公开(公告)日：2008-07-01

申请号：US11156252

申请日：2005-06-17

申请人： Graham Beaton ,  Wilna (Willy) J Moree ,  Florence Jovic ,  Timothy Coon ,  Jinghua Yu

发明人： Graham Beaton ,  Wilna (Willy) J Moree ,  Florence Jovic ,  Timothy Coon ,  Jinghua Yu

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/425 ,  A61K31/381 ,  C07D277/20 ,  C07D333/52 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D333/58 ,  C07D417/04

摘要： Compounds having the following structure (I): including stereoisomers, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof, wherein R1, R2, R3a, R3b, L1, L2 and n are as defined herein. Such compounds generally function as H1 receptor ligands, and thus have utility as sleep inducing agents. Pharmaceutical compositions containing a compound of structure (I), as well as methods relating to the use thereof, are also disclosed.

摘要翻译： 具有以下结构（I）的化合物：包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐，酯和溶剂化物，其中R 1，R 2，R 3a R 3b，L 1，L 2和n如本文所定义。 这些化合物通常用作H 1 H 1受体配体，因此可用作睡眠诱导剂。 还公开了含有结构（I）化合物的药物组合物以及与其用途有关的方法。

公开(公告)号：US09357671B2

公开(公告)日：2016-05-31

申请号：US13978611

申请日：2011-01-11

申请人： Rong Long ,  Jinghua Yu ,  Ting Zhou

发明人： Rong Long ,  Jinghua Yu ,  Ting Zhou

IPC分类号： F25B39/02 ,  H05K7/20 ,  F24F1/00

CPC分类号： H05K7/20136 ,  F24F1/0059 ,  H05K7/20745 ,  H05K7/20818

摘要： A cooling unit (10) includes a housing (12) having a front (14) and a back (16), one or more fans (28) provided at either the front (14) or the back (16) of the housing (12), and a V-shaped evaporator (30) positioned within the housing (12) and coupled to a source of liquid refrigerant. The V-shaped evaporator (30) has two panels extending from adjacent to the bottom (22) of the housing to adjacent to the top (24) of the housing (12) when positioning the evaporator (30) in the housing (12). The arrangement is such that an inside of the panels of the evaporator (30) faces air being drawn through the housing (12) of the cooling unit (10) by the fan (28).

摘要翻译： 冷却单元（10）包括具有前部（14）和后部（16）的壳体（12），设置在壳体的前部（14）或后部（16）的一个或多个风扇（28） 12）和位于壳体（12）内的V形蒸发器（30），并连接到液体制冷剂源。 当将蒸发器（30）定位在壳体（12）中时，V形蒸发器（30）具有从壳体的底部（22）延伸到邻近壳体（12）的顶部（24）的两个面板， 。 这种布置使得蒸发器（30）的面板的内部面对通过风扇（28）被吸入冷却单元（10）的壳体（12）的空气。

公开(公告)号：US20130333401A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13978611

申请日：2011-01-11

申请人： Rong Long ,  Jinghua Yu ,  Ting Zhou

发明人： Rong Long ,  Jinghua Yu ,  Ting Zhou

IPC分类号： H05K7/20

CPC分类号： H05K7/20136 ,  F24F1/0059 ,  H05K7/20745 ,  H05K7/20818

摘要： A cooling unit (10) includes a housing (12) having a front (14) and a back (16), one or more fans (28) provided at either the front (14) or the back (16) of the housing (12), and a V-shaped evaporator (30) positioned within the housing (12) and coupled to a source of liquid refrigerant. The V-shaped evaporator (30) has two panels extending from adjacent to the bottom (22) of the housing to adjacent to the top (24) of the housing (12) when positioning the evaporator (30) in the housing (12). The arrangement is such that an inside of the panels of the evaporator (30) faces air being drawn through the housing (12) of the cooling unit (10) by the fan (28).

摘要翻译： 冷却单元（10）包括具有前部（14）和后部（16）的壳体（12），设置在壳体的前部（14）或后部（16）的一个或多个风扇（28） 12）和位于壳体（12）内的V形蒸发器（30），并连接到液体制冷剂源。 当将蒸发器（30）定位在壳体（12）中时，V形蒸发器（30）具有从壳体的底部（22）延伸到邻近壳体（12）的顶部（24）的两个面板， 。 这种布置使得蒸发器（30）的面板的内部面对通过风扇（28）被吸入冷却单元（10）的壳体（12）的空气。