公开(公告)号：US20120238937A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13364547

申请日：2012-02-02

申请人： Nicholas M. Dean ,  Lincoln Krochmal ,  Gregory Hardee ,  J. Gordon Foulkes ,  Niall O'Donnell ,  Leroy Young ,  Mark Jewell

发明人： Nicholas M. Dean ,  Lincoln Krochmal ,  Gregory Hardee ,  J. Gordon Foulkes ,  Niall O'Donnell ,  Leroy Young ,  Mark Jewell

IPC分类号： A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/711 ,  A61M5/00 ,  A61K31/712 ,  A61K31/7115 ,  A61M37/00 ,  A61N1/30 ,  A61P17/02 ,  A61K31/7125

CPC分类号： C12N15/1136 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/712 ,  A61K45/06 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/3341 ,  C12N2310/341 ,  C12N2320/30

摘要： This invention provides methods of preventing formation of, or treating, fibrotic lesions, including skin scars such as keloids and hypertrophic scars which comprise administering to the subject by one or more injection a compound which comprises a modified oligonucleotide, such as a modified antisense oligonucleotide, siRNA, or oligodeoxyribonucleotide, which inhibits expression of protein involved in fibrosis. Dosing of the antisense using an intradermal threading technique is also described.

摘要翻译： 本发明提供了防止纤维化病变的形成或治疗，包括皮肤瘢痕如瘢痕疙瘩和肥大性瘢痕的方法，其包括通过一次或多次注射向受试者施用包含修饰寡核苷酸的化合物，例如修饰的反义寡核苷酸， siRNA或寡脱氧核糖核苷酸，其抑制参与纤维化的蛋白质的表达。 还描述了使用皮内螺纹技术给予反义剂。

公开(公告)号：US09173894B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US13364547

申请日：2012-02-02

申请人： Nicholas M. Dean ,  Lincoln Krochmal ,  Gregory Hardee ,  J. Gordon Foulkes ,  Niall O'Donnell ,  Leroy Young ,  Mark Jewell

发明人： Nicholas M. Dean ,  Lincoln Krochmal ,  Gregory Hardee ,  J. Gordon Foulkes ,  Niall O'Donnell ,  Leroy Young ,  Mark Jewell

IPC分类号： A61K48/00 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/712 ,  A61K45/06

CPC分类号： C12N15/1136 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/712 ,  A61K45/06 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/3341 ,  C12N2310/341 ,  C12N2320/30

摘要： This invention provides methods of preventing formation of, or treating, fibrotic lesions, including skin scars such as keloids and hypertrophic scars which comprise administering to the subject by one or more injection a compound which comprises a modified oligonucleotide, such as a modified antisense oligonucleotide, siRNA, or oligodeoxyribonucleotide, which inhibits expression of protein involved in fibrosis. Dosing of the antisense using an intradermal threading technique is also described.

摘要翻译： 本发明提供了防止纤维化病变的形成或治疗，包括皮肤瘢痕如瘢痕疙瘩和肥大性瘢痕的方法，其包括通过一次或多次注射向受试者施用包含修饰寡核苷酸的化合物，例如修饰的反义寡核苷酸， siRNA或寡脱氧核糖核苷酸，其抑制参与纤维化的蛋白质的表达。 还描述了使用皮内螺纹技术给予反义剂。

公开(公告)号：US20050196443A1

公开(公告)日：2005-09-08

申请号：US11000814

申请日：2004-12-01

申请人： Susan Weinbach ,  Lloyd Tillman ,  Richard Geary ,  Gregory Hardee

发明人： Susan Weinbach ,  Lloyd Tillman ,  Richard Geary ,  Gregory Hardee

IPC分类号： A61K47/12 ,  A61K9/20 ,  A61K9/22 ,  A61K9/24 ,  A61K9/26 ,  A61K9/28 ,  A61K9/42 ,  A61K9/48 ,  A61K9/52 ,  A61K9/54 ,  A61K9/66 ,  A61K31/7088 ,  A61K38/00 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K47/04 ,  A61K47/08 ,  A61K47/14 ,  A61K47/16 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26 ,  A61K47/28 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/42 ,  A61K48/00 ,  A61P1/04 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K9/4808 ,  A61K9/4891

摘要： Delayed release oral pharmaceutical formulations and methods for enhanced intestinal drug absorption. The formulation comprises a first population of carrier particles comprising a drug and a penetration enhancer which are released at a first location in the intestine, and a second population of carrier particles comprising a penetration enhancer and a delayed release coating or matrix. This penetration enhancer is released at a second location in the intestine downstream from the first location and enhances absorption of the drug when it reaches the second location.

摘要翻译： 延迟口服药物制剂和增强肠吸收药物的方法。 所述制剂包含第一载体颗粒群，其包含在肠中的第一位置释放的药物和渗透增强剂，以及包含渗透促进剂和延迟释放包衣或基质的第二种载体颗粒。 该渗透促进剂在第一位置下游的肠道的第二位置释放，并且当药物到达第二位置时增强药物的吸收。

公开(公告)号：US20050096287A1

公开(公告)日：2005-05-05

申请号：US10876962

申请日：2004-06-25

申请人： Rahul Mehta ,  Gregory Hardee ,  Phillip Cook ,  David Ecker ,  Yali Tsai ,  Michael Templin

发明人： Rahul Mehta ,  Gregory Hardee ,  Phillip Cook ,  David Ecker ,  Yali Tsai ,  Michael Templin

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K9/107 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7125 ,  A61K47/12 ,  A61K47/24 ,  A61K47/38 ,  A61K48/00 ,  C07H21/04 ,  C12Q1/68

CPC分类号： A61K48/0008 ,  A61K48/0025 ,  A61K48/0041 ,  A61K48/0075

摘要： The present invention relates to compositions and methods which enhance the delivery of oligonucleotides and other nucleosidic moieties via topical routes of administration. Preferred compositions include liposomes or penetration enhancers for the delivery of such moieties to dermal and/or epidermal tissue in an animal for investigative, therapeutic or prophylactic purposes.

公开(公告)号：US20070249551A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11237063

申请日：2005-09-28

申请人： Ching-Leou Teng ,  Phillip Cook ,  Lloyd Tillman ,  Gregory Hardee ,  David Ecker ,  Muthiah Manoharan

发明人： Ching-Leou Teng ,  Phillip Cook ,  Lloyd Tillman ,  Gregory Hardee ,  David Ecker ,  Muthiah Manoharan

IPC分类号： A61K48/00

CPC分类号： A61K48/0008 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/107 ,  A61K9/1075 ,  A61K38/00 ,  A61K47/12 ,  A61K47/28 ,  A61K48/00 ,  A61K48/0025 ,  A61K48/0041 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/3521 ,  C12N2310/3527 ,  C12N2310/3525

摘要： The present invention relates to compositions and methods which enhance the local and systemic uptake and delivery of oligonucleotides and nucleic acids via non-parenteral routes of administration. Pharmaceutical compositions comprising oligonucleotides disclosed herein include, for systemic delivery, emulsion and microemulsion formulations for a variety of applications and oral dosage formulations. It has also surprisingly been discovered that oligonucleotides may be locally delivered to colonic sites by rectal enemas and suppositories in simple solutions, e.g., neat or in saline. Such pharmaceutical compositions of oligonucleotides may further include one or more penetration enhancers for the transport of oligonucleotides and other nucleic acids across mucosal membranes. The compositions and methods of the invention are utilized to effect the oral, buccal, rectal or vaginal administration of an antisense oligonucleotide to an animal in order to modulate the expression of a gene in the animal for investigative, therapeutic, palliative or prophylactic purposes

摘要翻译： 本发明涉及通过非肠胃外给药途径增强寡核苷酸和核酸的局部和全身摄取和递送的组合物和方法。 包含本文公开的寡核苷酸的药物组合物包括用于全身递送的乳液和微乳液制剂用于各种应用和口服剂型。 还令人惊讶地发现，可以用简单的溶液，例如纯的或盐水，通过直肠灌肠剂和栓剂将寡核苷酸局部递送至结肠部位。 寡核苷酸的这种药物组合物可以进一步包括一种或多种用于将寡核苷酸和其它核酸转移穿过粘膜的渗透增强剂。 本发明的组合物和方法用于对动物进行口服，口腔，直肠或阴道给予反义寡核苷酸，以调节动物中基因的表达用于调查，治疗，姑息或预防目的

公开(公告)号：US20050002999A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10861983

申请日：2004-06-04

申请人： Rahul Mehta ,  Gregory Hardee ,  Christopher Leamon

发明人： Rahul Mehta ,  Gregory Hardee ,  Christopher Leamon

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K48/00

CPC分类号： A61K48/0025 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1271

摘要： A liposome comprising about 1-25 mol % of a phosphatidylglycerol component and about 38-62 mol % of a phosphatidylcholine component is provided herein. In some embodiments, the liposomes further comprise a sterol component, for example a cholesterol.

摘要翻译： 提供了包含约1-25mol％的磷脂酰甘油组分和约38-62mol％的磷脂酰胆碱组分的脂质体。 在一些实施方案中，脂质体还包含固醇组分，例如胆固醇。