公开(公告)号：US20100120784A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12594615

申请日：2008-04-17

申请人： Nicolas Lachance ,  Chun Sing Li ,  Jean-Philppe Leclerc ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Nicolas Lachance ,  Chun Sing Li ,  Jean-Philppe Leclerc ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D261/12 ,  C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D257/04 ,  C07D277/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein W is a substituted heteroaryl, X and Y are each independently a bond, —O—, —S—, —S(O)—, —S(O)2—, —NR6—, —C(O)—, —C(CH3)(OH)— or —C(CH3)═CH—, u (I) is an integer from 1 to 4, and Ar is an optionally substituted phenyl or naphtyl, are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD) The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis, obesity, Type 2 diabetes, insulin resistance, hyperglycemia, Metabolic Syndrome, neurological disease, cancer, and liver steatosis

摘要翻译： 结构式（I）的杂芳族化合物或其药学上可接受的盐，其中W是取代的杂芳基，X和Y各自独立地是-O - ， - S - ， - S（O） - ， - S（O ）2，-NR 6 - ， - C（O） - ， - C（CH 3）（OH） - 或-C（CH 3）= CH-，u（I）是1至4的整数，Ar是 任选取代的苯基或萘基是硬脂酰辅酶Aδ-9去饱和酶（SCD）的抑制剂本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，例如动脉粥样硬化 ，肥胖症，2型糖尿病，胰岛素抵抗，高血糖症，代谢综合征，神经系统疾病，癌症和肝脂肪变性

公开(公告)号：US20090099200A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US11920285

申请日：2006-06-08

申请人： Chun Sing Li ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Zheng Huang ,  Nicolas Lachance

发明人： Chun Sing Li ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Zheng Huang ,  Nicolas Lachance

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/04 ,  A61K31/454 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D271/113 ,  C07D277/38 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Azacyclohexane derivatives of structural formula I are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

摘要翻译： 结构式I的氮杂环己烷衍生物是相对于其它已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶A-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，动脉粥样硬化; 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 和肝脂肪变性。

公开(公告)号：US20080132542A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US11998501

申请日：2007-11-30

申请人： Nicolas Lachance ,  Chun Sing Li ,  Jean-Philippe Leclerc ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Nicolas Lachance ,  Chun Sing Li ,  Jean-Philippe Leclerc ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Azacycloalkane derivatives of structural formula I are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

公开(公告)号：US08063224B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US11998501

申请日：2007-11-30

申请人： Nicolas Lachance ,  Chun Sing Li ,  Jean-Philippe Leclerc ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Nicolas Lachance ,  Chun Sing Li ,  Jean-Philippe Leclerc ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Azacycloalkane derivatives of structural formula I are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

摘要翻译： 结构式I的Azacycalkalkane衍生物是相对于其它已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶A delta-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 和肝脂肪变性。

公开(公告)号：US07754745B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US12227549

申请日：2007-06-08

申请人： Chun Sing Li ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Chun Sing Li ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/433 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Azacyclopentane derivatives of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease; atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; liver steatosis; and non-alcoholic steatohepatitis.

摘要翻译： 结构式（I）的氮杂环戊烷衍生物是相对于其它已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶Aδ-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病; 动脉粥样硬化 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 肝脂肪变性 和非酒精性脂肪性肝炎。

公开(公告)号：US20100249192A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12744062

申请日：2008-12-09

申请人： Chun Sing Li ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Jean-Philippe Leclerc

发明人： Chun Sing Li ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Jean-Philippe Leclerc

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/04 ,  A61K31/422 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07D413/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula I are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease; atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; Metabolic Syndrome; insulin resistance; cancer; liver steatosis; and non-alcoholic steatohepatitis. HetAr−W−X−Ar  (I)

摘要翻译： 结构式I的杂芳族化合物是硬脂酰辅酶A delta-9去饱和酶（SCD）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病; 动脉粥样硬化 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 癌症; 肝脂肪变性 和非酒精性脂肪性肝炎。 HetAr-W-X-Ar（I）

公开(公告)号：US07799787B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US12086023

申请日：2006-12-18

申请人： Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Chun Sing Li ,  Renata M. Oballa ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Chun Sing Li ,  Renata M. Oballa ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; lipid disorders; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; fatty liver disease and cancer.

摘要翻译： 结构式（I）的杂芳族化合物是相对于其他已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶Aδ-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 脂质紊乱 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 脂肪肝病和癌症。

公开(公告)号：US20100197692A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12668537

申请日：2008-07-18

申请人： Yeeman K. Ramtohul ,  Chun Sing Li ,  Jean-Philippe Leclerc

发明人： Yeeman K. Ramtohul ,  Chun Sing Li ,  Jean-Philippe Leclerc

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D473/32 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Bicyclic heteroaromatic compounds of structural formula I are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease; atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; liver steatosis; and non-alcoholic steatohepatitis.

摘要翻译： 结构式I的双环杂芳族化合物是硬脂酰辅酶A-9去饱和酶（SCD）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病; 动脉粥样硬化 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 肝脂肪变性 和非酒精性脂肪性肝炎。

公开(公告)号：US20090088431A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12086023

申请日：2006-12-18

申请人： Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Chun Sing Li ,  Renata M. Oballa ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Chun Sing Li ,  Renata M. Oballa ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/02 ,  A61K31/501 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; lipid disorders; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; fatty liver disease and cancer.

摘要翻译： 结构式（I）的杂芳族化合物是相对于其他已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶Aδ-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 脂质紊乱 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 脂肪肝病和癌症。

公开(公告)号：US20110166152A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US13119467

申请日：2009-09-30

申请人： Jean-Philippe Leclerc ,  Chun Sing Li ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Jean-Philippe Leclerc ,  Chun Sing Li ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D277/62 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula (I) are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; Type 2 diabetes; insulin resistance; hyperglycemia; Metabolic Syndrome; neurological disease; cancer; and liver steatosis.

摘要翻译： 结构式（I）的杂芳族化合物是硬脂酰辅酶A delta-9去饱和酶（SCD）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 肥胖; 2型糖尿病; 胰岛素抵抗; 高血糖症 代谢综合征; 神经系统疾病; 癌症; 和肝脂肪变性。