公开(公告)号：US20050256308A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US10529601

申请日：2003-04-17

申请人： Nobuhide Watanabe ,  Hiroshi Nakagawa ,  Jun-ichi Tsuji ,  Hisao Minato ,  Akihisa Ikeno ,  Chie Kohayakawa

发明人： Nobuhide Watanabe ,  Hiroshi Nakagawa ,  Jun-ichi Tsuji ,  Hisao Minato ,  Akihisa Ikeno ,  Chie Kohayakawa

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61P15/12 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C217/20 ,  C07C217/24 ,  C07D211/14 ,  C07D295/092 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96

CPC分类号： C07D295/088 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07C217/20 ,  C07C217/24 ,  C07C2603/97 ,  C07D211/14

摘要： A spiro compound represented by the following formula (I) wherein R1 and R2 are the same or different and each is a hydrogen atom, a chlorine atom and the like, n is 1, 2 or 3, a bond containing a broken line is a single bond or a double bond, A is —X—(CH2)q—N(R3)(R4); a group represented by the following formula (a) and the like, wherein X is an oxygen atom or a sulfur atom, q is 2 or 3, R3 and R4 are the same or different and each is a C1-6 alkyl group and the like, or R3 and R4 optionally form, together with the adjacent nitrogen atom, a piperidine ring and the like optionally substituted by one or two C1-6 alkyl and the like, R5 is a C1-6 alkyl group and the like, R6 is a hydrogen atom and the like, and r and t are each independently one or two, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The compound is useful as a selective estrogen receptor modulator having a climacteric syndrome-ameliorating effect, and can be expected to be a drug for the prophylaxis and/or treatment of osteoporosis, climacteric syndrome and breast cancer.

摘要翻译： 由下式（I）表示的其中R 1和R 2相同或不同并且各自为氢原子，氯原子等的螺环化合物， n为1,2或3，含有虚线的键为单键或双键，A为-X-（CH 2 CH 2）q -N（ R 4）（R 4）; 由下式（a）表示的基团等，其中X为氧原子或硫原子，q为2或3，R 3和R 4为 相同或不同，并且各自为C 1-6烷基等，或R 3和R 4任选地形成，一起 与相邻的氮原子一起，任选被一个或两个C 1-6烷基等取代的哌啶环等，R 5是C 1 -6个烷基等，R 6是氢原子等，r和t各自独立地为一个或两个，或其药学上可接受的酸加成盐。 该化合物可用作具有更年期综合征 - 改善作用的选择性雌激素受体调节剂，并且可以预期是用于预防和/或治疗骨质疏松症，更年期综合征和乳腺癌的药物。

公开(公告)号：US5527801A

公开(公告)日：1996-06-18

申请号：US204430

申请日：1994-03-14

申请人： Yoshinobu Masuda ,  Hisao Minato ,  Akihisa Ikeno ,  Kunihiko Takeyama ,  Kanoo Hosoki

发明人： Yoshinobu Masuda ,  Hisao Minato ,  Akihisa Ikeno ,  Kunihiko Takeyama ,  Kanoo Hosoki

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D337/12

CPC分类号： A61K31/495 ,  C07D337/12

摘要： The present invention is to provide an ameliorant for blood lipid metabolism which comprises as an active ingredient N-(6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl)-4-(4-fluorophenyl)-1-piperazinebutanamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, more particularly, to provide a hyperlipidemia inhibitor and an atherosclerosis inhibitor.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01173 Sec。 371日期：1994年3月14日 102（e）1994年3月14日PCT提交1992年9月14日PCT公布。 公开号WO93 / 05778 日期：1993年04月1日本发明提供一种血脂代谢改善剂，其包含作为活性成分的N-（6,11-二氢二苯并[b，e]硫杂-11-基）-4-（4- 氟苯基）-1-哌嗪丁酰胺或其药学上可接受的盐，更具体地，提供高脂血症抑制剂和动脉粥样硬化抑制剂。