公开(公告)号：US06706885B2

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US10191042

申请日：2002-06-05

申请人： Nobuyoshi Yasuda ,  Michael Palucki ,  Yi Xiao ,  Frederick W. Hartner ,  Lushi Tan

发明人： Nobuyoshi Yasuda ,  Michael Palucki ,  Yi Xiao ,  Frederick W. Hartner ,  Lushi Tan

IPC分类号： C07D21353

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D213/38 ,  C07D401/14

摘要： A novel process is provided for the preparation of optionally protected 2,5-di-(3′-aminopropyl)-pyridines which are useful in the synthesis of &agr;v integrin receptor antagonists. Also provided are useful intermediates obtained from the process.

摘要翻译： 提供了用于制备可用于合成αphav整联蛋白受体拮抗剂的任选受保护的2,5-二（3'-氨基丙基） - 吡啶的新方法。 还提供了从该方法获得的有用的中间体。

公开(公告)号：US20090105479A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12083931

申请日：2006-10-24

申请人： Mark Cameron ,  Frederick W. Hartner ,  Lushi Tan ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Naoki Yoshikawa

发明人： Mark Cameron ,  Frederick W. Hartner ,  Lushi Tan ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Naoki Yoshikawa

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07C69/75 ,  C07C25/28

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention is directed to a compound of the structural formula (22) (22) crystal form of structural formulae (21) and its free acid, pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of preparing and using these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（22）（22）结构式（21）的结晶形式及其游离酸的化合物，包含这些化合物的药物组合物以及制备和使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07301026B2

公开(公告)日：2007-11-27

申请号：US11410179

申请日：2006-04-24

申请人： Lushi Tan ,  Benjamin T. Dorner ,  Wenjie Li ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Frederick W. Hartner

发明人： Lushi Tan ,  Benjamin T. Dorner ,  Wenjie Li ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Frederick W. Hartner

IPC分类号： C07D221/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D221/18 ,  C07J73/005

摘要： The present invention relates to synthetic processes useful in the preparation of fluorinated 4-azasteroid derivatives that modulate androgen receptors and have application in the treatment of conditions caused by androgen deficiency or androgen receptor hyperactivity, such as osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, frailty, erectile dysfunction, loss of libido, androgen-dependent cancers and sarcopenia. The present invention also encompasses intermediates useful in the disclosed synthetic processes and the methods of their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及可用于制备调节雄激素受体并且用于治疗由雄激素缺乏或雄激素受体多动症引起的疾病的合成方法，例如骨质疏松症，牙周病，骨折，虚弱， 勃起功能障碍，性欲丧失，雄激素依赖性癌症和肌肉减少症。 本发明还包括在所公开的合成方法及其制备方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US07786314B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US10578476

申请日：2004-11-03

申请人： Frederick W. Hartner ,  Lushi Tan ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Naoki Yoshikawa

发明人： Frederick W. Hartner ,  Lushi Tan ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Naoki Yoshikawa

IPC分类号： C07D319/303 ,  C07C61/00 ,  C07C69/74

CPC分类号： C07D303/00 ,  C07C229/50 ,  C07C2602/18 ,  C07D303/04 ,  C07D317/72

摘要： Processes for the preparation of certain [3.1.0]hexane derivatives which are useful as mGluR agonists, and intermediates prepared during such processes.

摘要翻译： 用于制备可用作mGluR激动剂的某些[3.1.0]己烷衍生物的方法，以及在此过程中制备的中间体。

公开(公告)号：US20090054662A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US11988849

申请日：2006-07-21

申请人： Lushi Tan ,  James Christopher McWilliams ,  Frederick W. Hartner ,  Naoki Yoshikawa ,  Wenji Li

发明人： Lushi Tan ,  James Christopher McWilliams ,  Frederick W. Hartner ,  Naoki Yoshikawa ,  Wenji Li

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07C229/38

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C241/02 ,  C07C241/04 ,  C07C281/02 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24

摘要： The present invention relates to substituted pyrazoles, compositions containing such compounds and methods of treatment. The compounds are glucagon receptor antagonists and thus are useful for treating, preventing or delaying the onset of type 2 diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吡唑，含有这些化合物的组合物和处理方法。 该化合物是胰高血糖素受体拮抗剂，因此可用于治疗，预防或延缓2型糖尿病的发作。

公开(公告)号：US07709658B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US11988849

申请日：2006-07-21

申请人： Lushi Tan ,  James Christopher McWilliams ,  Frederick W. Hartner ,  Naoki Yoshikawa ,  Wenji Li

发明人： Lushi Tan ,  James Christopher McWilliams ,  Frederick W. Hartner ,  Naoki Yoshikawa ,  Wenji Li

IPC分类号： C07D231/10 ,  C07D231/12

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C241/02 ,  C07C241/04 ,  C07C281/02 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24

摘要： The present invention relates to substituted pyrazoles, compositions containing such compounds and methods of treatment. The compounds are glucagon receptor antagonists and thus are useful for treating, preventing or delaying the onset of type 2 diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吡唑，含有这些化合物的组合物和处理方法。 该化合物是胰高血糖素受体拮抗剂，因此可用于治疗，预防或延缓2型糖尿病的发作。

公开(公告)号：US20070112030A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US10578476

申请日：2004-11-03

申请人： Frederick Hartner ,  Lushi Tan ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Naoki Yoshikawa

发明人： Frederick Hartner ,  Lushi Tan ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Naoki Yoshikawa

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/06 ,  C07D207/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/198

CPC分类号： C07D303/00 ,  C07C229/50 ,  C07C2602/18 ,  C07D303/04 ,  C07D317/72

摘要： Processes for the preparation of certain [3.1.0]hexane derivatives which are useful as mGluR agonists, and intermediates prepared during such processes.

摘要翻译： 用于制备可用作mGluR激动剂的某些[3.1.0]己烷衍生物的方法，以及在此过程中制备的中间体。

公开(公告)号：US20060252937A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11410179

申请日：2006-04-24

申请人： Lushi Tan ,  Benjamin Dorner ,  Wenjie Li ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Frederick Hartner

发明人： Lushi Tan ,  Benjamin Dorner ,  Wenjie Li ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Frederick Hartner

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D221/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D221/18 ,  C07J73/005

摘要： The present invention relates to synthetic processes useful in the preparation of fluorinated 4-azasteroid derivatives that modulate androgen receptors and have application in the treatment of conditions caused by androgen deficiency or androgen receptor hyperactivity, such as osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, frailty, erectile dysfunction, loss of libido, androgen-dependent cancers and sarcopenia. The present invention also encompasses intermediates useful in the disclosed synthetic processes and the methods of their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及可用于制备调节雄激素受体并且用于治疗由雄激素缺乏或雄激素受体多动症引起的疾病的合成方法，例如骨质疏松症，牙周病，骨折，虚弱， 勃起功能障碍，性欲丧失，雄激素依赖性癌症和肌肉减少症。 本发明还包括在所公开的合成方法及其制备方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US20100228036A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12739483

申请日：2008-10-20

申请人： Qinghao Chen ,  Shinji Fujimori ,  Jacob M. Janey ,  John Limanto ,  Rafik Naccache ,  Andrew F. Nolting ,  Zhigou J. Song ,  Neil Strotman ,  Lushi Tan ,  Mark Weisel

发明人： Qinghao Chen ,  Shinji Fujimori ,  Jacob M. Janey ,  John Limanto ,  Rafik Naccache ,  Andrew F. Nolting ,  Zhigou J. Song ,  Neil Strotman ,  Lushi Tan ,  Mark Weisel

IPC分类号： C07D231/54

CPC分类号： C07D231/54

摘要： The invention encompasses a process for making 2-[1-phenyl-5-hydroxy-4alpha-methyl-hexahydrocyclopenta[f]indazol-5-yl]ethyl phenyl derivatives, which are glucocorticoid receptor ligands, useful for the treatment of inflammatory and immunological diseases.

摘要翻译： 本发明包括制备可用于治疗炎症和免疫学的糖皮质激素受体配体的2- [1-苯基-5-羟基-4α-甲基 - 六氢环戊二烯并[f]吲唑-5-基]乙基苯基衍生物的方法 疾病

公开(公告)号：US06015926A

公开(公告)日：2000-01-18

申请号：US75476

申请日：1998-05-11

申请人： Cheng Yi Chen ,  Lushi Tan ,  Richard D. Tillyer

发明人： Cheng Yi Chen ,  Lushi Tan ,  Richard D. Tillyer

IPC分类号： C07B53/00 ,  A61K31/536 ,  A61P43/00 ,  C07C27/18 ,  C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/22 ,  C07C215/26 ,  C07C215/28 ,  C07C215/68 ,  C07C215/70 ,  C07D265/18 ,  C07C211/45

CPC分类号： C07D265/18 ,  C07C213/08 ,  C07C215/68 ,  C07B2200/07

摘要： An efficient method for the preparation of key intermediate, in the synthesis of (-)-6-chloro-4-cyclopropylethynyl-4-trifluoromethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one, a reverse transcriptase inhibitor is achieved using a chiral addition reaction to the 4-chloro-2-trifluoromethylketoaniline with an organozinc complex to give the desired alcohol. This instant method has broad applicability in the chiral addition to any prochiral ketone.

摘要翻译： 在（ - ） - 6-氯-4-环丙基乙炔基-4-三氟甲基-1,4-二氢-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮的合成中，制备关键中间体的有效方法，反向 转录酶抑制剂通过使用与有机锌复合物的4-氯-2-三氟甲基酮苯胺的手性加成反应来实现，得到所需的醇。 这种即时方法在任何前手性酮的手性加成中具有广泛的适用性。