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    Medicinal compositions with cholesterol-lowering effect
    3.
    发明授权
    Medicinal compositions with cholesterol-lowering effect 有权
    具有降胆固醇作用的药物组合物

    公开(公告)号：US06300364B1

    公开(公告)日：2001-10-09

    申请号：US09463334

    申请日：2000-01-24

    申请人： Teruhiko Shimokawa ,  Satomi Nishijima ,  Koyo Matsuda ,  Yuichi Iizumi ,  Seiichi Hashimoto

    发明人： Teruhiko Shimokawa ,  Satomi Nishijima ,  Koyo Matsuda ,  Yuichi Iizumi ,  Seiichi Hashimoto

    IPC分类号： A01N4338

    CPC分类号： A61K31/192 ,  C07K14/705

    摘要： Pharmaceutical compositions having a cholesterol-lowering effect which comprises as the active ingredient a compound having a PPAR (peroxisome proliferator-activated receptor)&dgr; activating effect or a PPAR&dgr;- and PPAR&ggr;-activating effect or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions wherein the cholesterol-lowering effect is an LDL-cholesterol-lowering effect; and a method for identifying a compound having a cholesterol-lowering effect characterized by measuring the PPAR&dgr;-activating effect or the PPAR&dgr;- and PPAR&ggr;-activating effect thereof. Means for Solution: It is found out that a compound exerting an excellent cholesterol-lowering effect on higher animals such as humans and ape has an effect of activating PPAR&dgr; or PPAR&dgr; and PPAR&ggr;. Also, a method for identifying a compound having an excellent cholesterol-lowering effect was found, wherein the desired compound can be quickly and efficiently screened from among a number of compounds by measuring the PPAR&dgr;-activating effect or the PPAR&dgr;- and PPAR&ggr;-activating effect.

    摘要翻译： 包含具有降胆固醇作用的药物组合物，其包含具有PPAR（过氧化物酶体增殖物激活受体）δ激活作用或PPARδ和PPARγ活化作用的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分; 药物组合物，其中所述降胆固醇作用是降低LDL-胆固醇的作用; 以及用于鉴定具有胆固醇降低作用的化合物的方法，其特征在于测量PPARδ激活作用或其PPARδ和PPARγ活化作用。 解决方法：发现对高等动物如人和猿具有优异的降低胆固醇的作用的化合物具有激活PPARdta或PPARδ和PPARγ的作用。 另外，发现了鉴定具有优异的降胆固醇降低作用的化合物的方法，通过测量PPARδ激活效应或PPARδ和PPARγ活化效应，可以从多种化合物中快速有效地筛选所需化合物 。

    Quinuclidine derivative having tricyclic hetero condensed ring
    6.
    发明授权
    Quinuclidine derivative having tricyclic hetero condensed ring 失效
    具有三环杂环稠环的奎宁环衍生物

    公开(公告)号：US5830902A

    公开(公告)日：1998-11-03

    申请号：US894549

    申请日：1997-08-21

    申请人： Masahiko Isaka ,  Tsukasa Ishihara ,  Koyo Matsuda ,  Hirotoshi Kakuta ,  Hiroshi Moritani

    发明人： Masahiko Isaka ,  Tsukasa Ishihara ,  Koyo Matsuda ,  Hirotoshi Kakuta ,  Hiroshi Moritani

    IPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/435 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

    CPC分类号： C07D453/02

    摘要： A quinuclidine derivative represented by the following general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof or a solvate thereof, which has strong squalene synthase inhibiting activity and is useful as a cholesterol lowering agent without causing side effects. ##STR1## (Symbols in the formula represent the following meanings; R.sub.1 : a hydrogen atom, a halogen atom or a lower alkyl group, R.sub.2 : a hydrogen atom, a hydroxyl group or a lower alkoxy group, . . : a single bond or a double bond, with the proviso that R.sub.2 does not exist when . . . is a double bond, X and Y: the same or different from each other and each represents a bond, an oxygen atom (--O--), a carbonyl group (--CO--), a group represented by the formula --S(O).sub.p -- or a group represented by the formula --NR.sub.3 --, p: 0, 1 or 2, R.sub.3 : a hydrogen atom or a lower alkyl group which may have a substituent, A: a saturated or unsaturated lower alkylene group, a group of the formula --(CH.sub.2).sub.m Z(CH.sub.2).sub.n -- or a group of the formula --(CH.sub.2).sub.m Z(CH.sub.2).sub.n CR.sub.4 =, Z: an oxygen atom (--O--), a group of the formula --S(O).sub.q --, a carbonyl group (--CO--) or a group of the formula --NR.sub.5 --, R.sub.4 : a hydrogen atom, a halogen atom or a lower alkyl group, R.sub.5 : a hydrogen atom or a lower alkyl group, m and n: the same or different from each other and each is 0 or an integer of 1 to 5, m+n: an integer of 1 to 5 q: 0, 1 or 2, with the proviso that, when either one of X and Y is a bond, A is a group represented by the formula --(CH.sub.2).sub.m Z(CH.sub.2).sub.n CR.sub.4 =.)

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 00491 Sec。 371日期1997年8月21日 102（e）日期1997年8月21日PCT 1996年3月1日PCT公布。 WO96 / 26938 PCT公开 日期1996年9月6日由以下通式（I）表示的奎宁环衍生物，其药学上可接受的盐，其水合物或溶剂合物，具有强的角鲨烯合酶抑制活性，可用作胆固醇降低剂而不引起侧 效果。 （I）（式中的符号表示以下含义; R1：氢原子，卤素原子或低级烷基，R2：氢原子，羟基或低级烷氧基，+ E，ovs ... + EE：单键或双键，条件是当+ E，ovs ... EE是双键时，R2不存在，X和Y彼此相同或不同 代表键，氧原子（-O-），羰基（-CO-），由式-S（O）p-表示的基团或由式-NR3-表示的基团，p：0， 1或2，R3：氢原子或可具有取代基的低级烷基，A：饱和或不饱和的低级亚烷基，式 - （CH2）mZ（CH2）n-的基团或 式 - （CH 2）m Z（CH 2）n CR 4 =，Z：氧原子（-O-），式-S（O）q-的基团，羰基（-CO-）或式 -NR5-，R4：氢原子，卤素原子或低级烷基，R5：氢原子或低级烷基，m和n：相同或不同 各自为0或1〜5的整数，m + n：1〜5的整数q：0,1或2，条件是当X和Y中的任一个为键时， A是由式 - （CH2）mZ（CH2）nCR4 =表示的基团。