公开(公告)号：US5258405A

公开(公告)日：1993-11-02

申请号：US953755

申请日：1992-09-29

申请人： Noriki Ito ,  Koyo Matsuda ,  Kiyoshi Iwaoka

发明人： Noriki Ito ,  Koyo Matsuda ,  Kiyoshi Iwaoka

IPC分类号： C07C275/28 ,  A61K31/17

CPC分类号： C07C275/28 ,  C07C2101/18 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/26

摘要： Urea derivatives of the general formula (I) ##STR1## and salts thereof, pharmaceutical compositions containing the same, and methods for producing the same are disclosed.The urea derivatives of the general formula (I) and salts thereof are novel compounds having the acyl-CoA cholesterol acyltransferase (ACAT) inhibiting activity.

摘要翻译： 公开了通式（I）的脲衍生物及其盐，含有它们的药物组合物及其制备方法。 通式（I）的脲衍生物及其盐是具有酰基-CoA胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制活性的新化合物。

公开(公告)号：US5420348A

公开(公告)日：1995-05-30

申请号：US086689

申请日：1993-07-02

申请人： Noriki Ito ,  Koyo Matsuda ,  Kiyoshi Iwaoka ,  Yuichi Iizumi

发明人： Noriki Ito ,  Koyo Matsuda ,  Kiyoshi Iwaoka ,  Yuichi Iizumi

IPC分类号： C07C275/28 ,  C07C275/26

CPC分类号： C07C275/28 ,  C07C2101/18 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/26

摘要： Urea derivatives of the general formula (I) ##STR1## and salts thereof, pharmaceutical compositions containing the same, and methods for producing the same are-disclosed.The urea derivatives of the general formula (I) and salts thereof are novel compounds having the acyl-CoA cholesterol acyltransferase (ACAT) inhibiting activity.

摘要翻译： 通式（I）的脲衍生物（Ⅰ）及其盐，含有它们的药物组合物及其制备方法公开。 通式（I）的脲衍生物及其盐是具有酰基-CoA胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制活性的新化合物。

公开(公告)号：US07309710B2

公开(公告)日：2007-12-18

申请号：US10525709

申请日：2003-08-26

申请人： Hirokazu Kubota ,  Kiyoshi Iwaoka ,  Sou Yamaguchi ,  Masaki Yokota

发明人： Hirokazu Kubota ,  Kiyoshi Iwaoka ,  Sou Yamaguchi ,  Masaki Yokota

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： Obtaining the crystal of 4,6-dimethyl-4′-[3,5-bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]nicotinanilide having excellent activity of inhibiting Ca2+ release-activated Ca2+ channel and suppressing IL-2 production to find that the compound includes the presence of two types of polymorphic crystals and that any of the crystals is preferable as a raw material for producing pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 获得具有优异的抑制Ca 2+释放激活活性的4,6-二甲基-4' - [3,5-双（三氟甲基）-1H-吡唑-1-基]烟酰苯胺的结晶 Ca 2+通道并抑制IL-2产生，发现该化合物包括两种类型的多晶型晶体的存在，并且任何晶体优选作为制备药物组合物的原料。

公开(公告)号：US5565479A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US403724

申请日：1995-04-28

申请人： Kiyoshi Iwaoka ,  Hiroyuki Koshio ,  Hiroyuki Ito ,  Keiji Miyata ,  Mitsuaki Ohta

发明人： Kiyoshi Iwaoka ,  Hiroyuki Koshio ,  Hiroyuki Ito ,  Keiji Miyata ,  Mitsuaki Ohta

IPC分类号： E06B5/12 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61P1/06 ,  A62C2/06 ,  B21D31/04 ,  B31D1/00 ,  B31D3/04 ,  B31D5/00 ,  B32B3/24 ,  B65D81/02 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00 ,  E04B1/92 ,  E04H9/00 ,  E04H9/14 ,  E06B9/00 ,  F42D5/045

CPC分类号： B31D5/0065 ,  A62C2/06 ,  B21D31/04 ,  B31D1/0031 ,  B31D3/04 ,  B32B3/266 ,  B65D81/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D513/04 ,  F42D5/045

摘要： Condensed thiazole derivatives useful as 5-HT.sub.3 receptor agonists are provided and can be represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a process for the production thereof and a pharmaceutical composition thereof: ##STR1## wherein R, A, L.sub.1, L.sub.2, L, and R.sup.1 -R.sup.6 are defined herein and Im represents a group of the formula: ##STR2##

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01298 Sec。 371日期：1995年4月28日 102（e）日期1995年4月28日PCT 1993年9月10日PCT公布。 公开号WO94 / 06791 日期：1994年3月31日提供了可用作5-HT 3受体激动剂的缩写噻唑衍生物，并且可以由下式（I）或其药学上可接受的盐，其生产方法及其药物组合物表示： （I）其中R，A，L 1，L 2，L和R 1 -R 6在本文中定义，并且Im表示下式的基团：

公开(公告)号：US5834499A

公开(公告)日：1998-11-10

申请号：US700428

申请日：1996-08-26

申请人： Kiyoshi Iwaoka ,  Hideki Anan ,  Naoki Imanishi ,  Kenichi Kazuta ,  Hiroyuki Koshio ,  Takeshi Suzuki ,  Hirotsune Itahana ,  Hiroyuki Ito ,  Keiji Miyata ,  Mitsuaki Ohta

发明人： Kiyoshi Iwaoka ,  Hideki Anan ,  Naoki Imanishi ,  Kenichi Kazuta ,  Hiroyuki Koshio ,  Takeshi Suzuki ,  Hirotsune Itahana ,  Hiroyuki Ito ,  Keiji Miyata ,  Mitsuaki Ohta

IPC分类号： C07D277/28 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04 ,  Y02P20/55

摘要： A 5-HT.sub.3 receptor against containing a thiazole derivative as the effective ingredient is provided and is represented by the Formula (I): ##STR1## wherein the A ring is substituted or unsubstituted and represents a benzene or a heterocyclic ring with one or two heteroatoms; one of L.sub.1 or L.sub.2 represents a single bond and the other is non-existent or represents an alkylene or alkenylene group; R represents: ##STR2##

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00385 Sec。 371日期：1996年8月26日 102（e）日期1996年8月26日PCT提交1995年3月9日PCT公布。 第WO95 / 24399号公报 日期1995年9月14日提供了含有噻唑衍生物作为有效成分的5-HT 3受体，并由式（I）表示：其中A环是取代或未取代的，代表苯或 具有一个或两个杂原子的杂环; L1或L2之一表示单键，另一个不存在或表示亚烷基或亚烯基; R表示：

公开(公告)号：US20060069130A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US10525709

申请日：2003-08-26

申请人： Hirokazu Kubota ,  Kiyoshi Iwaoka ,  Sou Yamaguchi ,  Masaki Yokota

发明人： Hirokazu Kubota ,  Kiyoshi Iwaoka ,  Sou Yamaguchi ,  Masaki Yokota

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12

摘要： Obtaining the crystal of 4,6-dimethyl-4′-[3,5-bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]nicotinanilide having excellent activity of inhibiting Ca2+ release-activated Ca2+ channel and suppressing IL-2 production to find that the compound includes the presence of two types of polymorphic crystals and that any of the crystals is preferable as a raw material for producing pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 获得具有优异的抑制Ca 2+释放激活活性的4,6-二甲基-4' - [3,5-双（三氟甲基）-1H-吡唑-1-基]烟酰苯胺的结晶 Ca 2+通道并抑制IL-2产生，发现该化合物包括两种类型的多晶型晶体的存在，并且任何晶体优选作为制备药物组合物的原料。