公开(公告)号：US06387918B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09367698

申请日：1999-08-20

申请人： Masayuki Yamanaka ,  Fumio Shimojo ,  Satoshi Ueda ,  Toshihiko Toyoda ,  Rinta Ibuki ,  Norio Ohnishi

发明人： Masayuki Yamanaka ,  Fumio Shimojo ,  Satoshi Ueda ,  Toshihiko Toyoda ,  Rinta Ibuki ,  Norio Ohnishi

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/32

摘要： A pharmaceutical composition comprising a tricyclic compound (I) or its pharmaceutically acceptable salt, an oil substance, a surfactant, a hydrophilic substance, water, and optionally a pH control agent, with enhanced stability, absorbability and/or a low irritation potential, is provided.

摘要翻译： 具有增强的稳定性，吸收性和/或低刺激潜力的三环化合物（I）或其药学上可接受的盐，油性物质，表面活性剂，亲水性物质，水和任选的pH控制剂的药物组合物是 提供。

公开(公告)号：US4390694A

公开(公告)日：1983-06-28

申请号：US283805

申请日：1981-07-16

申请人： Norio Ohnishi ,  Rinta Ibuki

发明人： Norio Ohnishi ,  Rinta Ibuki

IPC分类号： C07D501/00 ,  A61K9/14 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  C07D501/20

CPC分类号： C07D501/20

摘要： A method for preparing stable crystals of a salt of Ceftizoxime which comprises mixing an aqueous solution of a salt of Ceftizoxime and isopropyl alcohol and collecting the precipitating crystals. Crystals obtained in this manner are more stable than the crystals obtained from prior art methods involving mixed solvents of water and ethanol.

摘要翻译： 一种制备头孢唑肟盐稳定晶体的方法，其包括将头孢唑肟盐和异丙醇的盐水溶液混合并收集析出的晶体。 以这种方式获得的晶体比从现有技术中涉及水和乙醇混合溶剂的方法得到的晶体更稳定。

公开(公告)号：US06316473B1

公开(公告)日：2001-11-13

申请号：US09402469

申请日：1999-10-12

申请人： Fumio Shimojo ,  Sumihisa Kimura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Rinta Ibuki ,  Norio Ohnishi

发明人： Fumio Shimojo ,  Sumihisa Kimura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Rinta Ibuki ,  Norio Ohnishi

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： A61K31/436 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/14 ,  A61K47/44

摘要： Provided is a medicinal composition having a very satisfactory drug release profile and a very satisfactory drug absorption profile after oral administration characterized by its comprising an insoluble drug and two or more surfactants, at least one of the surfactants having as dissolved therein the insoluble drug and the other surfactant or surfactants.

摘要翻译： 本发明提供一种具有非常令人满意的药物释放特性和口服给药后非常令人满意的药物吸收曲线的药物组合物，其特征在于其包含不溶性药物和两种或更多种表面活性剂，至少一种表面活性剂溶解有不溶性药物和 其他表面活性剂或表面活性剂。

公开(公告)号：US06673808B1

公开(公告)日：2004-01-06

申请号：US09673260

申请日：2000-11-22

申请人： Rinta Ibuki ,  Fumio Shimojo ,  Satoshi Ueda ,  Toshihiko Toyoda ,  Masayuki Yamanaka ,  Erika Yoshida

发明人： Rinta Ibuki ,  Fumio Shimojo ,  Satoshi Ueda ,  Toshihiko Toyoda ,  Masayuki Yamanaka ,  Erika Yoshida

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K31/40 ,  A61K31/436 ,  A61K47/08 ,  A61K47/14 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38 ,  C07D498/04 ,  Y10S514/947

摘要： To provide a pharmaceutical composition comprising a macrolide compound, such as tricyclic compound (I) or its pharmaceutically acceptable salt, a dissolution/absorption promoter, a pharmaceutical base, and optionally a compatibilizing agent and/or a thickener. It is satisfactory in stability and absorption kinetics and/or a low irritation potential.

摘要翻译： 提供包含大环内酯化合物如三环化合物（I）或其药学上可接受的盐，溶解/吸收促进剂，药物基质和任选的相容剂和/或增稠剂的药物组合物。 其稳定性和吸收动力学和/或低刺激潜力令人满意。

公开(公告)号：US06440458B1

公开(公告)日：2002-08-27

申请号：US09403787

申请日：1999-11-05

申请人： Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

发明人： Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

IPC分类号： A61K922

CPC分类号： A61K31/453 ,  A61K9/141 ,  A61K9/143 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436

摘要： Providing an oral formulation of a macrolide compound where the dissolution of the macrolide compound is under sustained release; and a sustained-release formulation containing a composition in solid solution, where the macrolide compound is present at an amorphous state in a solid base.

公开(公告)号：US06586444B2

公开(公告)日：2003-07-01

申请号：US10005645

申请日：2001-12-07

申请人： Rinta Ibuki ,  Fumio Shimojo ,  Satoshi Ueda ,  Toshihiko Toyoda ,  Masayuki Yamanaka ,  Erika Yoshida

发明人： Rinta Ibuki ,  Fumio Shimojo ,  Satoshi Ueda ,  Toshihiko Toyoda ,  Masayuki Yamanaka ,  Erika Yoshida

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K31/40 ,  A61K31/436 ,  A61K47/08 ,  A61K47/14 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38 ,  C07D498/04 ,  Y10S514/947

摘要： To provide a pharmaceutical composition comprising a macrolide compound, such as tricyclic compound (I) or its pharmaceutically acceptable salt, a dissolution/absorption promoter, a pharmaceutical base, and optionally a compatibilizing agent and/or a thickener. It is satisfactory in stability and absorption kinetics and/or a low irritation potential.

公开(公告)号：US08551522B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US12265108

申请日：2008-11-05

申请人： Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

发明人： Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K9/66 ,  C12N11/00

CPC分类号： A61K31/453 ,  A61K9/141 ,  A61K9/143 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436

摘要： A sustained-release formulation is provided comprising a solid dispersion composition comprising a tricyclic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a mixture comprising a water-soluble polymer and a water-insoluble polymer, and an excipient.

摘要翻译： 提供了包含在包含水溶性聚合物和水不溶性聚合物和赋形剂的混合物中的包含三环化合物或其药学上可接受的盐的固体分散体组合物的缓释制剂。

公开(公告)号：US06884433B2

公开(公告)日：2005-04-26

申请号：US10412281

申请日：2003-04-14

申请人： Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

发明人： Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

IPC分类号： C07H15/04 ,  A61K20060101 ,  A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/22 ,  A61K9/48 ,  A61K9/52 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/436 ,  A61K31/453 ,  A61K31/706 ,  A61K47/04 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/40 ,  A61P31/00 ,  A61P37/06 ,  C07D498/18 ,  G01N33/15 ,  A61K9/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/453 ,  A61K9/141 ,  A61K9/143 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436

摘要： Sustained release formulation containing tacrolimus or its hydrate is provided. The time (T63.2%) required for 63.2% of the maximum amount of tacrolimus or its hydrate to be dissolved is 0.7 to 15 hours. The time is measured in accordance to the Japanes Pharmacopocia, the 13-th edition, Dissolution Test, No. 2 (Puddles method, 50 rpm) using an aqueous 0.005% hydroxypropyl cellulose solution. This aqueous test solution is adjusted to pH 4.5, accordingly. The formulation further comprises a solid base which is a water-soluble or water-insoluble polymer. The formulation is in the form of a powder, fine powder, granule, tablet or capsule. The formulation is administered to a patient once a day for preventing organ or tissue rejection by transplantation or autoimmune disease. In addition, a solid dispersion composition is provided. The solid dispersion comprises tacrolimus or its hydrate in a mixture containing water-soluble or water-insoluble polymer and an excipient.

摘要翻译： 提供含他克莫司或其水合物的缓释制剂。 最高量的他克莫司或其水合物溶解63.2％所需的时间（T63.2％）为0.7〜15小时。 该时间根据Japanes Pharmacopocia，第13版，溶出度试验，2号（Puddles法，50rpm），使用0.005％羟丙基纤维素水溶液测量。 相应地将该水性测试溶液调节至pH 4.5。 该制剂还包含固体碱，其为水溶性或水不溶性聚合物。 制剂为粉末，细粉，颗粒，片剂或胶囊的形式。 该制剂每天一次施用于患者，以通过移植或自身免疫疾病预防器官或组织排斥反应。 此外，提供了固体分散体组合物。 固体分散体包含他克莫司或其水合物，其含有水溶性或水不溶性聚合物和赋形剂的混合物。

公开(公告)号：US20050169993A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US11059439

申请日：2005-02-17

申请人： Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

发明人： Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

IPC分类号： C07H15/04 ,  A61K20060101 ,  A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/22 ,  A61K9/48 ,  A61K9/52 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/436 ,  A61K31/453 ,  A61K31/706 ,  A61K47/04 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/40 ,  A61P31/00 ,  A61P37/06 ,  C07D498/18 ,  G01N33/15 ,  A61K31/4745

CPC分类号： A61K31/453 ,  A61K9/141 ,  A61K9/143 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436

摘要： A sustained-release formulation is provided comprising a solid dispersion composition comprising a tricyclic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a mixture comprising a water-soluble polymer and a water-insoluble polymer, and an excipient.

摘要翻译： 提供了包含在包含水溶性聚合物和水不溶性聚合物和赋形剂的混合物中的包含三环化合物或其药学上可接受的盐的固体分散体组合物的缓释制剂。

公开(公告)号：US06576259B2

公开(公告)日：2003-06-10

申请号：US09978025

申请日：2001-10-17

申请人： Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

发明人： Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

IPC分类号： A61K900

CPC分类号： A61K31/453 ,  A61K9/141 ,  A61K9/143 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436

摘要： Sustained release formulation containing tacrolimus or its hydrate is provided. The time (T63.2%) required for 63.2% of the maximum amount of tacrolimus or its hydrate to be dissolved is 0.7 to 15 hours. The time is measured in accordance to the Japanese Pharmacopoeia, the 13-th edition, Dissolution Test, No. 2 (Puddle method, 50 rpm) using an aqueous 0.005% hydroxypropyl cellulose solution. This aqueous test solution is adjusted to pH 4.5, accordingly. The formulation further comprise a solid base which is a water-soluble polymer and/or wax. The formulation is in the form of a powder, fine powder, granule, tablet or capsule. Furthermore, the formulation is administered to a patient once a day for preventing organ or tissue rejection by transplantation or autoimmune diseases.

摘要翻译： 提供含他克莫司或其水合物的缓释制剂。 最高量的他克莫司或其水合物溶解63.2％所需的时间（T63.2％）为0.7〜15小时。 时间根据日本药典，第13版，溶出度试验，第2号（Puddle法，50rpm），使用0.005％羟丙基纤维素水溶液测量。 相应地将该水性测试溶液调节至pH 4.5。 制剂还包含固体碱，其为水溶性聚合物和/或蜡。 制剂为粉末，细粉，颗粒，片剂或胶囊的形式。 此外，该制剂每天一次施用于患者，以通过移植或自身免疫疾病预防器官或组织排斥反应。