公开(公告)号：US5114945A

公开(公告)日：1992-05-19

申请号：US315261

申请日：1989-02-23

申请人： Norman F. Hayes ,  David I. C. Scopes ,  Andrew B. McElroy ,  Ann G. Hayes ,  Clive A. Meerholz

发明人： Norman F. Hayes ,  David I. C. Scopes ,  Andrew B. McElroy ,  Ann G. Hayes ,  Clive A. Meerholz

IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113 ,  C07D495/10 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07D211/26 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D495/10 ,  C07D513/10

摘要： Compounds are disclosed of formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 represents hydroxy, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 hydroxyalkyl, C.sub.1-6 carboxyalkyl, phenyl, oxo, amino, carboxy, amido, --NR.sub.4 COR.sub.5 (where R.sub.4 and R.sub.5 both represent C.sub.1-6 alkyl), optionally substituted methylidene or, together with the carbon atom to which it is attached, R.sub.1 forms a 5 or 6-membered ring containing one or more heteroatoms;R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and are C.sub.1-6 alkyl or C.sub.3-6 alkenyl; or --NR.sub.2 R.sub.3 forms a 5-membered (optionally containing an oxygen atom adjacent to the nitrogen) or a 6-membered ring, which ring optionally contains one unit of unsaturation and which is unsubstituted or substituted by hydroxy, oxo, optionally substituted methylidene, --COR.sub.6 (where R.sub.6 represents C.sub.1-6 alkyl, OR, or --NHR, and R represents hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, aryl, ar(C.sub.1-6)alkyl) or .dbd.NOR.sub.8 (where R.sub.8 represents C.sub.1-6 alkyl);X represents a direct bond, --CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 0--;Ar represents a substituted phenyl moiety;and physiologically acceptable salts thereof.The compounds are indicated as useful for the treatment of pain and cerebral ischemia.Proccesses and intermediates for their preparation and pharmaceutical compositions containing them are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物其中R 1表示羟基，C 1-6烷基，C 1-6羟基烷基，C 1-6羧基烷基，苯基，氧代，氨基，羧基，酰氨基，-NR 4 COR 5（其中R 4和 R5均表示C1-6烷基），任选取代的亚甲基，或与其连接的碳原子一起形成含有一个或多个杂原子的5或6元环; R2和R3相同或不同，为C1-6烷基或C3-6烯基; 或-NR 2 R 3形成5元（任选地含有与氮相邻的氧原子）或6元环，该环任选地含有一个不饱和单元，并且是未取代的或被羟基，氧代，任选取代的亚甲基取代的 - COR6（其中R6表示C1-6烷基，OR或-NHR，R表示氢，C1-6烷基，芳基，芳基（C1-6）烷基）或= NOR8（其中R8表示C1-6烷基）; X表示直接键，-CH 2 - 或-CH 2 O-; Ar表示取代的苯基部分; 及其生理上可接受的盐。 这些化合物被指示用于治疗疼痛和脑缺血。 还公开了其制备方法和中间体以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US4370497A

公开(公告)日：1983-01-25

申请号：US175847

申请日：1980-08-07

申请人： Derek H. R. Barton ,  Steven V. Ley ,  Clive A. Meerholz

发明人： Derek H. R. Barton ,  Steven V. Ley ,  Clive A. Meerholz

IPC分类号： C07C46/06 ,  C07C50/02 ,  C07C273/18 ,  C07C275/28 ,  C07C321/28 ,  C07C329/18 ,  C07C395/00 ,  C07J9/00 ,  C07J31/00 ,  C07C127/19

CPC分类号： C07C395/00 ,  C07C273/1809 ,  C07C321/28 ,  C07C329/18 ,  C07C46/06 ,  C07C50/02 ,  C07J31/003 ,  C07J31/006 ,  C07J9/00

摘要： The present invention relates to the use of telluroxides as mild and selective oxidizing agents serving to oxidize certain functions, notably >C.dbd.S groups, in the presence of other relatively easily oxidized functions which remain unaffected; telluroxides of interest as oxidizing agents include, for example, compounds of the formula: ##STR1## wherein R and R.sup.1, which may be the same or different, each represent an optionally substituted aryl or heterocyclic group; or R and R.sup.1 together with the tellurium atom therebetween represent a heterocyclic ring, which may contain one or more further heteroatoms, and which may carry substituents and/or fused aromatic rings.

摘要翻译： 本发明涉及在存在其它相对容易被氧化的功能而不受影响的情况下，用作氧化某些功能的特氟隆（特别是> C = S基）的氟氯化铁作为温和和选择性氧化剂的用途; 感兴趣的氧化铁作为氧化剂包括例如下式的化合物：其中R和R 1可以相同或不同，各自表示任选取代的芳基或杂环基; 或R和R 1与它们之间的碲原子表示杂环，其可以含有一个或多个另外的杂原子，并且其可以携带取代基和/或稠合芳环。

公开(公告)号：US4835278A

公开(公告)日：1989-05-30

申请号：US7670

申请日：1987-01-28

申请人： Roger Barrett ,  Clive A. Meerholz ,  Brian D. Judkins

发明人： Roger Barrett ,  Clive A. Meerholz ,  Brian D. Judkins

IPC分类号： C07D211/14 ,  B01J27/10 ,  B01J27/125 ,  B01J27/138 ,  C07B61/00 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155

CPC分类号： C07D295/155

摘要： A process is described for the preparation of a compound of formula (2) ##STR1## (wherein R is a C.sub.1-6 alkyl or a C.sub.7-20 aralkyl group) and the salts thereof, which comprises reducing a compound of formula (3) ##STR2## (or a salt thereof), using a reducing system comprising borohydride ions and metal ions selected from lanthanide ions, alkaline earth metal ions or yttrium ions in solution. The reduction system may be provided by a borohydride (e.g. NaBH.sub.4) and a metal salt (e.g. CeCl.sub.3).The ester (2) may then if desired be hydrolyzed to give the parent acid.

摘要翻译： 描述了制备式（2）化合物（2）（其中R是C 1-6烷基或C 7-20芳烷基）及其盐的方法，其包括将式 （3）使用包含选自镧系元素离子，碱土金属离子或钇离子的硼氢化物离子和金属离子的还原体系（或其盐）。 还原体系可以由硼氢化物（例如NaBH 4）和金属盐（例如CeCl 3）提供。 然后，如果需要，酯（2）可水解以得到母体酸。