公开(公告)号：US08940722B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US13581961

申请日：2011-02-28

申请人： Olaf Kinzel ,  Christoph Steeneck ,  Gerald Kleymann ,  Michael Albers ,  Thomas Hoffmann ,  Claus Kremoser ,  Sanja Perovic-Ottstadt ,  Thomas Schlüter

发明人： Olaf Kinzel ,  Christoph Steeneck ,  Gerald Kleymann ,  Michael Albers ,  Thomas Hoffmann ,  Claus Kremoser ,  Sanja Perovic-Ottstadt ,  Thomas Schlüter

IPC分类号： C07D245/06 ,  C07D267/22 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/395 ,  C07D281/18 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D267/22 ,  C07D245/06 ,  C07D281/18 ,  C07D403/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention provides modulators for the orphan nuclear receptor RORγ and methods for treating RORγ mediated diseases by administrating these novel RORγ modulators to a human or a mammal in need thereof. Specifically, the present invention provides compounds of Formula (1) and the enantiomers, diastereomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明提供了用于孤儿核受体RORγ的调节剂和通过将这些新的RORγ调节剂施用于有需要的人或哺乳动物来治疗RORγ介导的疾病的方法。 具体地说，本发明提供式（1）的化合物及其对映异构体，非对映异构体，互变异构体，溶剂合物及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20130053380A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13581961

申请日：2011-02-28

申请人： Olaf Kinzel ,  Christoph Steeneck ,  Gerald Klaymann ,  Michael Albers ,  Thomas Hoffman ,  Claus Kremoser ,  Sanja Perovic-Ottstadt ,  Thomas Schlüter

发明人： Olaf Kinzel ,  Christoph Steeneck ,  Gerald Klaymann ,  Michael Albers ,  Thomas Hoffman ,  Claus Kremoser ,  Sanja Perovic-Ottstadt ,  Thomas Schlüter

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/395 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4245 ,  C07D417/12 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  C07D413/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4427 ,  C07D498/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  C07D267/22

CPC分类号： C07D267/22 ,  C07D245/06 ,  C07D281/18 ,  C07D403/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention provides modulators for the orphan nuclear receptor RORγ and methods for treating RORγ mediated diseases by administrating these novel RORγ modulators to a human or a mammal in need thereof. Specifically, the present invention provides compounds of Formula (1) and the enantiomers, diastereomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明提供了用于孤儿核受体RORγ的调节剂和通过将这些新的RORγ调节剂施用于有需要的人或哺乳动物来治疗RORγ介导的疾病的方法。 具体地说，本发明提供式（1）的化合物及其对映异构体，非对映异构体，互变异构体，溶剂合物及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20110263046A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13124860

申请日：2009-10-28

申请人： Ulrich Deuschle ,  Ulrich Abel ,  Claus Kremoser ,  Thomas Schlueter ,  Thomas Hoffmann ,  Sanja Perovic-Ottstadt

发明人： Ulrich Deuschle ,  Ulrich Abel ,  Claus Kremoser ,  Thomas Schlueter ,  Thomas Hoffmann ,  Sanja Perovic-Ottstadt

IPC分类号： G01N33/566

CPC分类号： A61K31/575 ,  A61K31/192 ,  A61K31/551 ,  G01N33/542 ,  G01N33/6875 ,  G01N2333/70567 ,  G01N2500/00

摘要： The invention relates to modulators for the orphan nuclear receptor RORgamma and methods for identification and screening of novel modulators for RORgamma activity as well as methods for treating RORgamma mediated diseases with novel RORgamma modulators identified by such methods.

摘要翻译： 本发明涉及用于孤儿核受体RORγ的调节剂和用于鉴定和筛选用于RORGAMMA活性的新型调节剂的方法以及通过这些方法鉴定的新型RORγ调节剂治疗RORGAMMA介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20120232116A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13390499

申请日：2010-08-19

申请人： Claus Kremoser ,  Ulrich Abel ,  Christoph Steeneck ,  Olaf Kinzel

发明人： Claus Kremoser ,  Ulrich Abel ,  Christoph Steeneck ,  Olaf Kinzel

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  C07D249/06 ,  A61K31/4192 ,  C07D261/08 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/423 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61K31/422 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D261/08 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  C07D249/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/415

摘要： The present invention relates to compounds which bind to the NR1 H4 receptor (FXR) and act as agonists of the NR1 H4 receptor (FXR). The invention further relates to the use of the compounds for the preparation of a medicament for the treatment of diseases and/or conditions through binding of said nuclear receptor by said compounds, and to a process for the synthesis of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及结合NR1H4受体（FXR）并作为NR1H4受体（FXR）的激动剂的化合物。 本发明还涉及该化合物在制备用于通过所述化合物与所述核受体结合来治疗疾病和/或病症的药物的用途，以及合成所述化合物的方法中的用途。

公开(公告)号：US09139539B2

公开(公告)日：2015-09-22

申请号：US14232118

申请日：2012-07-12

申请人： Olaf Kinzel ,  Christoph Steeneck ,  Claus Kremoser

发明人： Olaf Kinzel ,  Christoph Steeneck ,  Claus Kremoser

IPC分类号： C07D261/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  C07D261/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to compounds which bind to the NR1H4 receptor (FXR) and act as agonists of FXR. The invention further relates to the use of the compounds for the preparation of a medicament for the treatment of diseases and/or conditions through binding of said nuclear receptor by said compounds and to a process for the synthesis of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及结合NR1H4受体（FXR）并作为FXR激动剂的化合物。 本发明还涉及该化合物在制备用于通过所述化合物与所述核受体结合以及所述化合物的合成方法治疗疾病和/或病症的药物中的用途。

公开(公告)号：US20140221659A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：US14232118

申请日：2012-07-12

申请人： Olaf Kinzel ,  Christoph Steeneck ,  Claus Kremoser

发明人： Olaf Kinzel ,  Christoph Steeneck ,  Claus Kremoser

IPC分类号： C07D261/08 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  C07D261/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to compounds which bind to the NR1H4 receptor (FXR) and act as agonists of FXR. The invention further relates to the use of the compounds for the preparation of a medicament for the treatment of diseases and/or conditions through binding of said nuclear receptor by said compounds and to a process for the synthesis of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及结合NR1H4受体（FXR）并作为FXR激动剂的化合物。 本发明还涉及该化合物在制备用于通过所述化合物与所述核受体结合以及所述化合物的合成方法治疗疾病和/或病症的药物中的用途。

公开(公告)号：US08952042B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13390499

申请日：2010-08-19

申请人： Claus Kremoser ,  Ulrich Abel ,  Christoph Steeneck ,  Olaf Kinzel

发明人： Claus Kremoser ,  Ulrich Abel ,  Christoph Steeneck ,  Olaf Kinzel

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D261/08 ,  C07D249/06 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D261/08 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  C07D249/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/415

摘要： The present invention relates to compounds of formula (1): where R, A, Q and Z are defined herein, or an enantiomer, diastereomer, tautomer, solvate, prodrug or pharmaceutical acceptable salt thereof. These compounds bind to the NR1H4 receptor (FXR) and act as agonists of the NR1H4 receptor (FXR). The invention further relates to the use of the compounds for the preparation of a medicament for the treatment of diseases and/or conditions through binding of said nuclear receptor by said compounds, and to a process for the synthesis of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）化合物：其中R，A，Q和Z如本文所定义，或其对映异构体，非对映异构体，互变异构体，溶剂化物，前药或药学上可接受的盐。 这些化合物结合NR1H4受体（FXR）并充当NR1H4受体（FXR）的激动剂。 本发明还涉及该化合物在制备用于通过所述化合物与所述核受体结合来治疗疾病和/或病症的药物的用途，以及合成所述化合物的方法中的用途。

公开(公告)号：US20050261319A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11076163

申请日：2005-03-09

申请人： Ulrich Deuschle ,  Ralph Loebbert ,  Beatrix Blume ,  Manfred Koegl ,  Claus Kremoser ,  Ingo Kober ,  Ulrike Bauer ,  Kristina Hermann ,  Michael Albers

发明人： Ulrich Deuschle ,  Ralph Loebbert ,  Beatrix Blume ,  Manfred Koegl ,  Claus Kremoser ,  Ingo Kober ,  Ulrike Bauer ,  Kristina Hermann ,  Michael Albers

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P3/06 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/95 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to compounds according to the general formulas (I) and/or (Ia), which bind to the LXR receptors and act as agonists and antagonists of the LXR receptors. The invention further relates to the treatment of diseases and/or conditions through binding of said nuclear receptor by said compounds and the production of medicaments using said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及结合LXR受体并作为LXR受体的激动剂和拮抗剂的根据通式（I）和/或（Ia）的化合物。 本发明还涉及通过所述化合物结合所述核受体和使用所述化合物生产药物来治疗疾病和/或病症。

公开(公告)号：US08193192B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US12377307

申请日：2007-08-29

申请人： Claus Kremoser ,  Ulrich Deuschle ,  Ulrich Abel ,  Andreas Schulz

发明人： Claus Kremoser ,  Ulrich Deuschle ,  Ulrich Abel ,  Andreas Schulz

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  C07D413/00 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds which bind to the NR1H4 receptor (FXR) and act as agonists or partial agonists of the NR1H4 receptor (FXR). The invention further relates to the use of the compounds for the preparation of a medicament for the treatment of diseases and/or conditions through binding of said nuclear receptor by said compounds, and to a process for the synthesis of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及结合NR1H4受体（FXR）并作为NR1H4受体（FXR）的激动剂或部分激动剂的化合物。 本发明还涉及该化合物在制备用于通过所述化合物与所述核受体结合来治疗疾病和/或病症的药物的用途，以及合成所述化合物的方法中的用途。

公开(公告)号：US20100184809A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12376482

申请日：2007-08-29

申请人： Claus Kremoser ,  Ulrich Deuschle ,  Ulrich Abel ,  Andreas Schulz

发明人： Claus Kremoser ,  Ulrich Deuschle ,  Ulrich Abel ,  Andreas Schulz

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/12 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/02 ,  A61P7/02 ,  A61P31/06 ,  A61P31/08 ,  A61P33/02 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to compounds which bind to the NR1H4 receptor (FXR) and act as agonists or partial agonists of the NR1H4 receptor (FXR). The invention further relates to the use of the compounds for the preparation of a medicament for the treatment of diseases and/or conditions through binding of said nuclear receptor by said compounds, and to a process for the synthesis of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及结合NR1H4受体（FXR）并作为NR1H4受体（FXR）的激动剂或部分激动剂的化合物。 本发明还涉及该化合物在制备用于通过所述化合物与所述核受体结合来治疗疾病和/或病症的药物的用途，以及合成所述化合物的方法中的用途。