公开(公告)号：US5466706A

公开(公告)日：1995-11-14

申请号：US180998

申请日：1994-01-14

申请人： Pascal George ,  Danielle De Peretti ,  Jocelyne Roy ,  Jean-Paul Schmitt ,  Mireille Sevrin

发明人： Pascal George ,  Danielle De Peretti ,  Jocelyne Roy ,  Jean-Paul Schmitt ,  Mireille Sevrin

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D233/68 ,  C07D235/00 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compound corresponding to the formula: ##STR1## in which X represents one or more of hydrogen, halogen, alkyl, trifluoromethyl, alkoxy, alkylthio, methylsulphonyl, cyano, ethoxycarbonyl, aminocarbonyl and carboxy, Y represents one or more of hydrogen, halogens, alkyl, trifluoromethyl, methoxy and trifluoromethoxy, R.sub.1 represents hydrogen, alkyl, phenylmethyl, 2-phenylethyl, acetyl or alkoxycarbonyl, R.sub.2 and R.sub.3 each represent hydrogen, alkyl which is optionally substituted, prop-2-enyl, prop-2-ynyl, phenyl, 1-(phenylmethyl)piperidin-4-yl, or 1-[(cyclohexen-1-yl)methyl]piperidin-4-yl, or alternatively R.sub.2 and R.sub.3 form, with the nitrogen atom carrying them, an optionally substituted heterocycle. These compounds are useful as hypnotic, anxiolytic and anticonvulsant agents.

摘要翻译： 对应于下式的化合物：其中X表示氢，卤素，烷基，三氟甲基，烷氧基，烷硫基，甲基磺酰基，氰基，乙氧基羰基，氨基羰基和羧基中的一个或多个，Y表示一个或多个氢， 卤素，烷基，三氟甲基，甲氧基和三氟甲氧基，R1代表氢，烷基，苯基甲基，2-苯基乙基，乙酰基或烷氧基羰基，R2和R3各自表示氢，任选取代的烷基，丙-2-烯基，丙-2-炔基 ，苯基，1-（苯基甲基）哌啶-4-基或1 - [（环己烯-1-基）甲基]哌啶-4-基，或者R2和R3与带有氮原子一起形成任选取代的 杂环。 这些化合物可用作催眠，抗焦虑药和抗惊厥剂。

公开(公告)号：US4675323A

公开(公告)日：1987-06-23

申请号：US826981

申请日：1986-02-07

申请人： Pascal George ,  Danielle De Peretti

发明人： Pascal George ,  Danielle De Peretti

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/395 ,  C07D401/14 ,  C07D411/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds which are imidazo[1,2-a]quinoline derivatives of general formula (I) ##STR1## in which X is hydrogen, halogen, (C.sub.1-4)alkyl, (C.sub.1-4)alkoxy, (C.sub.1-4) alkylthio, methylsulphonyl, amino, (C.sub.1-4)alkylamino, di-(C.sub.1-4)alkylamino, nitro or trifluoromethyl, Y is hydrogen, halogen or methyl in position 6, 7 or 8, R.sub.1 and R.sub.2, which may be the same or different, are hydrogen or (C.sub.1-6) alkyl, or R.sub.1 and R.sub.2 together form a tetramethylene, pentamethylene, 3-methyl-3-azapentamethylene, 3-ethoxycarbonyl-3-azapentamethylene group, and A and B both are hydrogen or together form a carbon-carbon bond, and their pharmacologically acceptable acid addition salts have anxiolytic, sleep-inducing, hypnotic, anticonvulsant, analgesic and anti-ulcer properties.

摘要翻译： 作为通式（I）的咪唑并[1,2-a]喹啉衍生物的化合物，其中X是氢，卤素，（C 1-4）烷基，（C 1-4）烷氧基，（C 1-4）烷硫基 ，甲基磺酰基，氨基，（C 1-4）烷基氨基，二 - （C 1-4）烷基氨基，硝基或三氟甲基，Y是6或7或8位的氢，卤素或甲基，R 1和R 2可以相同或 不同的是氢或（C 1-6）烷基，或者R 1和R 2一起形成四亚甲基，五亚甲基，3-甲基-3-氮杂萘基，3-乙氧基羰基-3-氮杂萘基，A和B都是氢或一起形成 碳 - 碳键，其药理学上可接受的酸加成盐具有抗焦虑，睡眠诱导，催眠，抗惊厥，止痛和抗溃疡等特性。

公开(公告)号：US5652248A

公开(公告)日：1997-07-29

申请号：US327589

申请日：1994-10-24

申请人： Delphine Lekieffre ,  Jesus Benavides ,  Bernard Scatton ,  Pascal George

发明人： Delphine Lekieffre ,  Jesus Benavides ,  Bernard Scatton ,  Pascal George

IPC分类号： C07D211/20 ,  A61K31/445 ,  A61P25/02 ,  A61K31/335 ,  A61K31/44 ,  A61K33/24

CPC分类号： A61K31/445

摘要： Eliprodil, or an enantiomer thereof, is indicated for combined administration with anticancer agents in order to prevent peripheral neuropathies induced by administration of the anticancer agents.

摘要翻译： Eliprodil或其对映异构体用于与抗癌剂联合施用以防止通过施用抗癌剂诱导的周围神经病变。

公开(公告)号：US5330985A

公开(公告)日：1994-07-19

申请号：US84493

申请日：1993-07-01

申请人： Pascal George ,  Benoit Marabout ,  Jacques Froissant ,  Jean Pierre Merly

发明人： Pascal George ,  Benoit Marabout ,  Jacques Froissant ,  Jean Pierre Merly

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K31/506 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  C07D403/02 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/14

摘要： A compound which is a pyrimidine-4-carboxamide derivative of the general formula (I) ##STR1## in which n is 0 or 1, m is 0 or 1,R.sub.1 represents a methyl group whenR.sub.2 represents a phenoxy(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl group (in which the phenoxy group optionally carries 1 or 2 substituents selected from halogen atoms and methoxy groups), orR.sub.1 and R.sub.2 form together with the nitrogen atom to which they are attached a 4-phenoxypiperidin-1-yl group (in which the phenoxy group optionally carries 1 or 2 substituents selected from halogen atoms and methoxy groups), a phenoxymethylpiperidin-1-yl group (in which the phenoxy group optionally carries 1 or 2 C.sub.1 -C.sub.4 alkyl groups) or a 4-phenylpiperazin-1-yl group (in which the phenyl group optionally carries 1 or 2 substituents selected from halogen atoms and methoxy groups), and R.sub.3 represents a hydrogen atom or only when n is 1 a hydroxyl group or a methoxy group, or is an addition salt thereof with an acid, is useful as an .alpha.-adrenergic antagonist.

摘要翻译： 作为通式（I）的嘧啶-4-甲酰胺衍生物的化合物，其中n为0或1，m为0或1，当R 2表示 苯氧基（C 1 -C 4）烷基（其中苯氧基任选地带有1或2个选自卤素原子和甲氧基的取代基），或者R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起形成4-苯氧基哌啶-1 （其中苯氧基任选地带有1或2个选自卤素原子和甲氧基的取代基），苯氧基甲基哌啶-1-基（其中苯氧基任选地带有1或2个C 1 -C 4烷基）或 4-苯基哌嗪-1-基（其中苯基任选地带有1或2个选自卤素原子和甲氧基的取代基），并且R 3表示氢原子或仅当n为1时为羟基或甲氧基，或 是其与酸的加成盐，可用作α-肾上腺素能拮抗剂。

公开(公告)号：US5244901A

公开(公告)日：1993-09-14

申请号：US903705

申请日：1992-06-26

申请人： Pascal George ,  Jacques Froissant ,  Arlette Tixidre

发明人： Pascal George ,  Jacques Froissant ,  Arlette Tixidre

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  C07D231/42 ,  C07D239/42 ,  C07D295/08 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/42

摘要： The present invention provides a compound which is a 4-pyrimidinecarboxamide derivative of general formula (I) ##STR1## in which X represents one or more substituents independently chosen from fluorine, chlorine, methoxy and cyclopropyl,R.sub.1 represents a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl group, andR.sub.2 represents a hydrogen atom or a methyl group, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof; their preparation and their application in therapy.

摘要翻译： 本发明提供了一种化合物，其是通式（I）的4-嘧啶甲酰胺衍生物，其中X表示一个或多个独立地选自氟，氯，甲氧基和环丙基的取代基，R 1表示氢原子或 C1-C3烷基，R2表示氢原子或甲基，或其药学上可接受的酸加成盐; 其准备及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US5229392A

公开(公告)日：1993-07-20

申请号：US872028

申请日：1992-04-23

申请人： Pascal George ,  Philippe Manoury ,  Michel Mangane ,  Jean-Pierre Merly

发明人： Pascal George ,  Philippe Manoury ,  Michel Mangane ,  Jean-Pierre Merly

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D239/42

摘要： A compound which is a 2-aminopyrimidine-4-carboxamide derivative represented by general formula (I) ##STR1## in which m represents 2 or 3,n represents 2 or 3,R.sub.1 represents hydrogen or methyl, andX represents a substituent selected from the group consisting of hydrogen, fluorine, chlorine, methoxy, ethoxy, methyl and 1-methylethyl, with the proviso that more than one substituent X may be present in which case each X may be the same or different, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

摘要翻译： 作为通式（I）表示的2-氨基嘧啶-4-甲酰胺衍生物的化合物，其中m表示2或3，n表示2或3，R 1表示氢或甲基，X表示 选自氢，氟，氯，甲氧基，乙氧基，甲基和1-甲基乙基的取代基，条件是可以存在多于一个取代基X，在这种情况下，每个X可以相同或不同，或药学上 其可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US4990506A

公开(公告)日：1991-02-05

申请号：US425870

申请日：1989-10-24

申请人： Pascal George ,  Claudie Giron ,  Jacques Froissant

发明人： Pascal George ,  Claudie Giron ,  Jacques Froissant

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A compound which is a 3-(acylaminomethyl)imidazo[1,2-a]pyridine derivative of formula (I) ##STR1## in which R.sub.1 denotes hydrogen; linear or branched C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; or benzyl;R.sub.2 denotes linear or branched C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; cyclohexyl; trichloromethyl; 1-propenyl; allyl; phenyl; 4-chlorophenyl; or benzyl:or R.sub.1 and R.sub.2 together denote a C.sub.3 -C.sub.5 aliphatic chain:X denotes halogen; C.sub.1 -C.sub.3 alkyl; methylthio; trifluoromethyl; optionally esterified carboxy of formula --COOR in which R denotes hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; cyano; optionally mono- or dialkylated aminocarbonyl of formula --CONR.sub.3 R.sub.4 in which R.sub.3 and R.sub.4 independently denote hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or together denote a chain of formula --(CH.sub.2).sub.2 --Z--(CH.sub.2).sub.2 -- in which Z denotes a direct bond, oxygen, sulphur, or a divalent group of formula --CH.sub.2 --, --NH-- or --N(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl)--; alkylamino of formula NHR.sub.5 in which R.sub.5 denotes C.sub.2 -C.sub.6 alkyl; or dialkylamino of formula --NR.sub.6 R.sub.7 in which R.sub.6 and R.sub.7 independently denote C.sub.2 -C.sub.6 alkyl or together denote a chain of formula --(CH.sub.2).sub.2 --Z--(CH.sub.2).sub.2 -- in which Z denotes a direct bond, oxygen, sulphur, or a divalent group of formula --CH.sub.2 --, --NH-- or --N(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl)--: and Y denotes hydrogen; halogen; methyl; trifluoromethyl; optionally esterified carboxy of formula --COOR.sub.8 in which R.sub.8 denotes hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; cyano; optionally mono- or dialkylated aminocarbonyl of formula --CONR.sub.9 R.sub.10 in which R.sub.9 and R.sub.10 independently hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; or optionally mono- or dialkylated amino of formula --NR.sub.11 R.sub.12 in which R.sub.11 and R.sub.12 independently denote hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl: with the exclusion of compounds in which X denotes halogen; alkyl; or methylthio and Y denotes hydrogen; halogen; or methyl:or a pharmacologically acceptable acid addition salt is useful in therapy.

摘要翻译： 化合物，其是式（I）的3-（酰氨基甲基）咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物，其中R1表示氢; 直链或支链C 1 -C 4烷基; 或苄基; R2表示直链或支链C 1 -C 6烷基; 环己基 三氯甲基 1-丙烯基; 烯丙基 苯基; 4-氯苯基; 或苄基：或R 1和R 2一起表示C 3 -C 5脂族链：X表示卤素; C1-C3烷基; 甲硫基 三氟甲基 任选的式-COOR的酯化羧基，其中R表示氢或C 1 -C 6烷基; 氰基; 任选的式-CONR 3 R 4的单或二烷基化氨基羰基，其中R 3和R 4独立地表示氢或C 1 -C 4烷基或一起表示式 - （CH 2）2 -Z-（CH 2）2 - 的链，其中Z表示直接键 ，氧，硫或式-CH 2 - ， - NH-或-N（C 1 -C 4烷基） - 的二价基团。 式NHR5的烷基氨基，其中R 5表示C 2 -C 6烷基; 或式-NR6R7的二烷基氨基，其中R6和R7独立地表示C2-C6烷基或一起表示式 - （CH2）2-Z-（CH2）2-的链，其中Z表示直接键，氧，硫或 式为-CH 2 - ， - NH-或-N（C 1 -C 4烷基） - 的二价基团，Y表示氢; 卤素; 甲基; 三氟甲基 任选的式-COOR 8的酯化羧基，其中R 8表示氢或C 1 -C 6烷基; 氰基; 任选的式-CONR 9 R 10的单或二烷基化氨基羰基，其中R 9和R 10独立地是氢或C 1 -C 4烷基; 或任选的式-NR 11 R 12的单或二烷基化氨基，其中R 11和R 12独立地表示氢或C 1 -C 4烷基：排除其中X表示卤素的化合物; 烷基; 或甲硫基，Y表示氢; 卤素; 或甲基：或药理学上可接受的酸加成盐可用于治疗。

公开(公告)号：US4885302A

公开(公告)日：1989-12-05

申请号：US228748

申请日：1988-08-05

申请人： Pascal George ,  Mireille Sevrin ,  Christian Maloizel

发明人： Pascal George ,  Mireille Sevrin ,  Christian Maloizel

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/475 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： A compound of formula (I) ##STR1## in which R is (a) a hydrogen atom;(b) a linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl group; an allyl group; a cycloalkylmethyl group in which the cycloalkyl moiety has from 3 to 6 carbon atoms; a phenylmethyl group unsubstituted or substituted with one to three substituents chosen from halogen atoms and trifluoromethyl, nitro, amino, dimethylamino, cyano, aminocarbonyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.3) alkyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.3) alkoxy and linear or branched (C.sub.1 -C.sub.3) alkylthio groups; a 2-phenylethyl group; a 3-phenylpropyl group; a 3-phenyl-2-propenyl group; a phenylcarbonylmethyl group; a naphthylmethyl group; a pyridylmethyl group; a furylmethyl group; or a thienylmethyl group; or(c) a linear or branched (C.sub.2 -C.sub.6) alkanoyl group; a cycloalkylcarbonyl group in which the cycloalkyl moiety has from 3 to 6 carbon atoms; a trifluoroacetyl group; a phenyl-carbonyl group unsubstituted or substituted with one to three substituents chosen from halogen atoms and trifluoromethyl, nitro, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.3) alkyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.3) alkoxy and linear or branched (C.sub.1 -C.sub.3) alkylthio groups; a 1-oxo-3-phenyl-2-propenyl group; a naphthylcarbonyl group; a pyridylcarbonyl group; a furylcarbonyl group; a thienylcarbonyl group; a (2-indolyl)-carbonyl group; or a (5-indolyl)carbonyl group; or a pharmacologically acceptable acid addition salt thereof.

摘要翻译： 式（I）化合物其中R为（a）氢原子; （b）直链或支链（C1-C6）烷基; 烯丙基; 环烷基甲基，其中环烷基部分具有3至6个碳原子; 未取代或被一至三个选自卤素原子和三氟甲基，硝基，氨基，二甲基氨基，氰基，氨基羰基，直链或支链（C 1 -C 3）烷基，直链或支链（C 1 -C 3）烷氧基和直链或支链 支链（C1-C3）烷硫基; 2-苯基乙基; 3-苯基丙基; 3-苯基-2-丙烯基; 苯基羰基甲基; 萘基甲基; 吡啶基甲基; 呋喃甲基; 或噻吩甲基; 或（c）直链或支链（C 2 -C 6）烷酰基; 环烷基部分具有3至6个碳原子的环烷基羰基; 三氟乙酰基; 直链或支链（C1-C3）烷基，直链或支链（C1-C3）烷氧基和直链或支链的（C1-C3）烷基， 烷硫基; 1-氧代-3-苯基-2-丙烯基; 萘基羰基; 吡啶基羰基; 呋喃基羰基; 噻吩基羰基; （2-吲哚基） - 羰基; 或（5-吲哚基）羰基; 或其药理学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US4810711A

公开(公告)日：1989-03-07

申请号：US5823

申请日：1987-01-21

申请人： Pascal George ,  Daniele De Peretti

发明人： Pascal George ,  Daniele De Peretti

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P1/04 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A compound which is a 1-acylaminomethylimidazo[1,2-a]quinoline of formula (I) ##STR1## in which A and B both denote hydrogen or together denote a direct carbon-carbon bond,X denotes hydrogen or a halogen or a (C.sub.1-4)alkyl, (C.sub.1-4)alkoxy, (C.sub.1-4)alkylthio, methylsulphonyl, amino, (C.sub.1-4)alkylamino, di(C.sub.1-4)alkylamino, nitro or trifluormethyl group,Y denotes hydrogen or a halogen or a methyl group and is attached to the aryl ring at position 6, 7 or 8,R.sub.1 denotes hydrogen or a (C.sub.1-4)alkyl group, andR.sub.2 denotes a (C.sub.1-6)alkyl group, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof is useful in therapy.

摘要翻译： 化合物，其为A和B均表示氢或一起表示直接碳 - 碳键的式（I）的1-酰基氨基甲基咪唑并[1,2-a]喹啉，X表示氢或 卤素或（C 1-4）烷基，（C 1-4）烷氧基，（C 1-4）烷硫基，甲基磺酰基，氨基，（C 1-4）烷基氨基，二（C 1-4）烷基氨基，硝基或三氟甲基，Y表示 氢或卤素或甲基，并且在6,7或8位连接到芳环，R 1表示氢或（C 1-4）烷基，R 2表示（C 1-6）烷基，或 其药学上可接受的酸加成盐可用于治疗。

公开(公告)号：US4460592A

公开(公告)日：1984-07-17

申请号：US465605

申请日：1983-02-10

申请人： Jean-Pierre Kaplan ,  Pascal George

发明人： Jean-Pierre Kaplan ,  Pascal George

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P9/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 6-Methyl-2-(4-methylthiophenyl)-imidazo[1,2-a]-pyridine-3-N,N-dimethylacetamide is provided, preferably in the form of a pharmaceutically acceptable salt, for example, 6-methyl-2-(4-methylthiophenyl)-imidazo[1,2-a]-pyridine-3-N,N-dimethylacetamide methylsulfate. Also provided is a method of providing a patient with a hypnotic effect which comprises administering to said patient a hynotically effective amount of the compound 6-methyl-2-(4-methylthiophenyl)-imidazo[1,2-a]-pyridine-3-N,N-dimethylacetamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 提供6-甲基-2-（4-甲硫基苯基） - 咪唑并[1,2-a] - 吡啶-3-N，N-二甲基乙酰胺，优选为药学上可接受的盐，例如6-甲基 -2-（4-甲硫基苯基） - 咪唑并[1,2-a] - 吡啶-3-N，N-二甲基乙酰胺甲基硫酸盐。 还提供了向患者提供催眠作用的方法，其包括向所述患者施用有机体有效量的化合物6-甲基-2-（4-甲硫基苯基） - 咪唑并[1,2-a] - 吡啶-3 -N，N-二甲基乙酰胺或其药学上可接受的盐。