公开(公告)号：US20050267304A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US10995103

申请日：2004-11-23

申请人： Paul Cox ,  Tahir Majid ,  Justine Lai ,  Andrew Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul Cox ,  Tahir Majid ,  Justine Lai ,  Andrew Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P20060101 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D487/02 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I):— and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物： - 和含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US06897207B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10177804

申请日：2002-06-21

申请人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P20060101 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/66 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I): and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物：和含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US07943616B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US10995103

申请日：2004-11-23

申请人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I):— and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物： - 含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US20050014811A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10808889

申请日：2004-03-25

申请人： Francois Clerc ,  Francois Hamy ,  Isabelle Depaty ,  Odile Angouillant-Boniface ,  Stephanie Deprets ,  Chantal Carrez ,  Manfred Roesner

发明人： Francois Clerc ,  Francois Hamy ,  Isabelle Depaty ,  Odile Angouillant-Boniface ,  Stephanie Deprets ,  Chantal Carrez ,  Manfred Roesner

IPC分类号： C07D233/48 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  C07D473/34 ,  C07D235/16

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention discloses and claims benzimidazole compounds of formula (I): in which A is aryl or heteroaryl; R1 is sleceted from optionally substituted alkyl, alkoxy, aryl or heteroaryl, NH-lower alkyl or NH-cycloalkyl, or halogen, NH2; 1-imidazolyl or SO2Me; R2 is selected from optionally substituted —CO-alkyl, —CO-cycloalkyl, —CO-aralkyl, —CO-aryl, —CO-alkoxy, aryl or aralkyl, or —O-amino, CO—NHR3 or CO—R3R4 wherein R3 and R4 are selecteded independently from hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, fluoroalkyl, alkynyl, heteroalkyl, alkylheteroalkyl, aryl, aralkyl or together form an alkylene chain optionally containing one to 4 heteroatoms; a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof; the use of compounds of formula (I) for the treatment of cancer, and pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) and one or more pharmaceutically acceptable adjuvants or diluents.

摘要翻译： 本发明公开并要求式（I）的苯并咪唑化合物：其中A是芳基或杂芳基; R 1从任选取代的烷基，烷氧基，芳基或杂芳基，NH-低级烷基或NH-环烷基取代，或卤素，NH 2; 1-咪唑基或SO2Me; R 2选自任选取代的-CO-烷基，-CO-环烷基，-CO-芳烷基，-CO-芳基，-CO-烷氧基，芳基或芳烷基，或-O-氨基，CO-NHR3或CO-R3R4，其中R3 烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，氟代烷基，炔基，杂烷基，烷基杂烷基，芳基，芳烷基或一起形成任选含有1至4个杂原子的亚烷基链; 其药学上可接受的盐或其前药; 使用式（I）化合物治疗癌症，以及包含式（I）化合物和一种或多种药学上可接受的佐剂或稀释剂的药物组合物。

公开(公告)号：US07041668B2

公开(公告)日：2006-05-09

申请号：US10808889

申请日：2004-03-25

申请人： Francois Clerc ,  Francois Hamy ,  Isabelle Depaty ,  Odile Angouillant-Boniface ,  Stéphanie Deprets ,  Chantal Carrez ,  Manfred Roesner

发明人： Francois Clerc ,  Francois Hamy ,  Isabelle Depaty ,  Odile Angouillant-Boniface ,  Stéphanie Deprets ,  Chantal Carrez ,  Manfred Roesner

IPC分类号： C07D235/04 ,  C07D265/30 ,  C07D231/10 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention discloses and claims benzimidazole compounds of formula (I): in which A is aryl or heteroaryl; R1 is selected from optionally substituted alkyl, alkoxy, aryl or heteroaryl, NH-lower alkyl or NH-cycloalkyl, or halogen, NH2; 1-imidazolyl or SO2Me; R2 is selected from optionally substituted —CO-alkyl, —CO-cycloalkyl, —CO-aralkyl, —CO-aryl, —CO-alkoxy, aryl or aralkyl, or —CO-amino, CO—NHR3 or CO—R3R4 wherein R3 and R4 are selecteded independently from hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, fluoroalkyl, alkynyl, heteroalkyl, alkylheteroalkyl, aryl, aralkyl or together form an alkylene chain optionally containing one to 4 heteroatoms; a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof; the use of compounds of formula (I) for the treatment of cancer, and pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) and one or more pharmaceutically acceptable adjuvants or diluents.

摘要翻译： 本发明公开并要求式（I）的苯并咪唑化合物：其中A是芳基或杂芳基; R 1选自任选取代的烷基，烷氧基，芳基或杂芳基，NH-低级烷基或NH-环烷基，或卤素，NH 2。 1-咪唑基或SO 2 Me; R 2选自任选取代的-CO-烷基，-CO-环烷基，-CO-芳烷基，-CO-芳基，-CO-烷氧基，芳基或芳烷基或-CO-氨基，CO -NHR 3或CO-R 3 R 4其中R 3和R 4

公开(公告)号：US07674795B2

公开(公告)日：2010-03-09

申请号：US11939735

申请日：2007-11-14

申请人： Patrick Mailliet ,  Luc Bertin ,  Fabienne Thompson ,  Jean-Marie Ruxer ,  Fabienne Pilorge ,  Didier Benard ,  Hervé Minoux ,  Chantal Carrez ,  Hélène Goulaouic ,  Thierry Gouyon

发明人： Patrick Mailliet ,  Luc Bertin ,  Fabienne Thompson ,  Jean-Marie Ruxer ,  Fabienne Pilorge ,  Didier Benard ,  Hervé Minoux ,  Chantal Carrez ,  Hélène Goulaouic ,  Thierry Gouyon

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  A61K31/501 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  C07D239/02 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12

摘要： This invention relates to derivatives of 4-(benzimidazol-2-yl)fluorene and 4-(azabenzimidazol-2-yl)fluorene, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and to methods of treatment of disorders related to Hsp90 protein activity, comprising administering such derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及4-（苯并咪唑-2-基）芴和4-（氮杂苯并咪唑-2-基）芴衍生物，包含这些衍生物的药物组合物，以及治疗与Hsp90蛋白活性有关的病症的方法，包括施用 这样的衍生品。

公开(公告)号：US08034939B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US11864105

申请日：2007-09-28

申请人： Patrick Mailliet ,  Luc Bertin ,  Didier Benard ,  Chantal Carrez ,  François Vallee ,  Eric Bacque

发明人： Patrick Mailliet ,  Luc Bertin ,  Didier Benard ,  Chantal Carrez ,  François Vallee ,  Eric Bacque

IPC分类号： C07D221/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to isoindole derivates of Formula I to pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and to methods of treatment comprising administering of such derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及包含这些衍生物的药物组合物的式I的异吲哚衍生物，以及涉及治疗方法，包括施用这些衍生物。