公开(公告)号：US20120208792A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13315103

申请日：2011-12-08

申请人： Peter C. Chua ,  Mustapha Haddach ,  Johnny Y. Nagasawa ,  Fabrice Pierre ,  Jeffrey P. Whitten

发明人： Peter C. Chua ,  Mustapha Haddach ,  Johnny Y. Nagasawa ,  Fabrice Pierre ,  Jeffrey P. Whitten

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  C12N5/09 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates in part to molecules having certain biological activities that include, but are not limited to, inhibiting cell proliferation, modulating protein kinase activity and modulating polymerase activity. Molecules of the invention can modulate Pim kinase activity and/or FMS-like tyrosine kinase (Flt) activity. The invention also relates in part to methods for using such molecules.

摘要翻译： 本发明部分地涉及具有某些生物活性的分子，包括但不限于抑制细胞增殖，调节蛋白激酶活性和调节聚合酶活性。 本发明的分子可以调节Pim激酶活性和/或FMS样酪氨酸激酶（Flt）活性。 本发明还部分涉及使用这种分子的方法。

公开(公告)号：US08168651B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US12396084

申请日：2009-03-02

申请人： Peter C. Chua ,  Mustapha Haddach ,  Johnny Y. Nagasawa ,  Fabrice Pierre ,  Jeffrey P. Whitten

发明人： Peter C. Chua ,  Mustapha Haddach ,  Johnny Y. Nagasawa ,  Fabrice Pierre ,  Jeffrey P. Whitten

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates in part to molecules having certain biological activities that include, but are not limited to, inhibiting cell proliferation, modulating protein kinase activity and modulating polymerase activity. Molecules of the invention can modulate Pim kinase activity and/or FMS-like tyrosine kinase (Flt) activity. The invention also relates in part to methods for using such molecules.

摘要翻译： 本发明部分地涉及具有某些生物活性的分子，包括但不限于抑制细胞增殖，调节蛋白激酶活性和调节聚合酶活性。 本发明的分子可以调节Pim激酶活性和/或FMS样酪氨酸激酶（Flt）活性。 本发明还部分涉及使用这种分子的方法。

公开(公告)号：US07816524B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US11499076

申请日：2006-08-04

申请人： Peter C. Chua ,  Johnny Y. Nagasawa ,  Michael Schwaebe ,  Fabrice Pierre

发明人： Peter C. Chua ,  Johnny Y. Nagasawa ,  Michael Schwaebe ,  Fabrice Pierre

IPC分类号： C07D491/22 ,  C07D471/22 ,  C07D471/14 ,  C07D513/22 ,  C07D498/22 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D495/14 ,  C07D513/14

摘要： Compounds having formula 1 are produced by contacting a compound having formula(6A) with a compound having formula (7), or tautomers thereof, in the presence of a non-nucleophilic base, wherein V, A, Z, L, L1,W, X, B′, R and N are as defined herein.

摘要翻译： 具有式1的化合物通过在非亲核碱的存在下使式（6A）化合物与式（7）化合物或其互变异构体接触来制备，其中V，A，Z，L，L 1，W ，X，B'，R和N如本文所定义。

公开(公告)号：US20100298302A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12784055

申请日：2010-05-20

申请人： Fabrice PIERRE ,  Mustapha Haddach ,  Peter C. Chua

发明人： Fabrice PIERRE ,  Mustapha Haddach ,  Peter C. Chua

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D243/08 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides compounds that inhibit selected kinases (Pim, Flt and/or CK2 kinases) and compositions containing such compounds. These compounds and compositions are useful for treating proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions including inflammation, pain, and certain infections and immunological disorders.

摘要翻译： 本发明提供抑制所选择的激酶（Pim，Flt和/或CK2激酶）的化合物和含有这些化合物的组合物。 这些化合物和组合物可用于治疗增殖性疾病如癌症，以及其它激酶相关病症，包括炎症，疼痛以及某些感染和免疫学疾病。

公开(公告)号：US07834180B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US12274302

申请日：2008-11-19

申请人： Peter C. Chua ,  Johnny Y. Nagasawa ,  Michael Schwaebe ,  Fabrice Pierre

发明人： Peter C. Chua ,  Johnny Y. Nagasawa ,  Michael Schwaebe ,  Fabrice Pierre

IPC分类号： C07D513/22 ,  C07D487/22 ,  C07D471/22 ,  C07D471/14 ,  C07D498/22 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D495/14 ,  C07D513/14

摘要： Compounds having formula 1: are produced by contacting a compound having formula (6A) with a compound having formula (7), or tautomers thereof, in the presence of a non-nucleophilic base, wherein V, A, Z, L, L1, W, X, B′, R and n are as defined herein.

摘要翻译： 具有式1的化合物是通过在非亲核性碱存在下使式（6A）化合物与式（7）化合物或其互变异构体接触来制备的，其中V，A，Z，L， W，X，B'，R和n如本文所定义。

公开(公告)号：US09062043B2

公开(公告)日：2015-06-23

申请号：US13035640

申请日：2011-02-25

申请人： Peter C. Chua ,  Fabrice Pierre ,  Jeffrey P. Whitten

发明人： Peter C. Chua ,  Fabrice Pierre ,  Jeffrey P. Whitten

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D221/12 ,  C07D401/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D221/12 ,  C07D401/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates in part to molecules having certain biological activities that include, but are not limited to, inhibiting cell proliferation, modulating protein kinase activity and modulating polymerase activity. Molecules of the invention can modulate casein kinase (CK) activity and/or poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) activity. The invention also relates in part to methods for using such molecules.

摘要翻译： 本发明部分地涉及具有某些生物活性的分子，包括但不限于抑制细胞增殖，调节蛋白激酶活性和调节聚合酶活性。 本发明的分子可以调节酪蛋白激酶（CK）活性和/或聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）活性。 本发明还部分涉及使用这种分子的方法。

公开(公告)号：US07956064B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US11849230

申请日：2007-08-31

申请人： Peter C. Chua ,  Jeffrey P. Whitten

发明人： Peter C. Chua ,  Jeffrey P. Whitten

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D221/12 ,  C07D401/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates in part to fused tricyclic compounds having certain biological activities that include, but are not limited to, inhibiting cell proliferation, modulating protein kinase activity and modulating polymerase activity. The fused tricyclic compounds of the invention can modulate casein kinase (CK) activity and/or poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) activity. The invention also relates in part to methods for using such fused tricyclic compounds.

摘要翻译： 本发明部分地涉及具有某些生物活性的融合三环化合物，其包括但不限于抑制细胞增殖，调节蛋白激酶活性和调节聚合酶活性。 本发明的稠合三环化合物可以调节酪蛋白激酶（CK）活性和/或聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）活性。 本发明还部分涉及使用这种稠合三环化合物的方法。

公开(公告)号：US08003643B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US12621124

申请日：2009-11-18

申请人： Mark T. Bilodeau ,  Peter C. Chua ,  Nicholas D. P. Cosford ,  Jacob M. Hoffman ,  Johnny Yasuo Nagasawa

发明人： Mark T. Bilodeau ,  Peter C. Chua ,  Nicholas D. P. Cosford ,  Jacob M. Hoffman ,  Johnny Yasuo Nagasawa

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/10 ,  C07D239/26 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14

摘要： The present invention is directed to compounds which contain substituted pyridazines and pyrimidines moieties which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及含有取代的哒嗪和嘧啶部分的化合物，其抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）的活性。 本发明还涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物。

公开(公告)号：US20100075970A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12621124

申请日：2009-11-18

申请人： Mark T. Bilodeau ,  Peter C. Chua ,  Nicholas D.P. Cosford ,  Jacob M. Hoffman ,  Johnny Yasou Nagasawa

发明人： Mark T. Bilodeau ,  Peter C. Chua ,  Nicholas D.P. Cosford ,  Jacob M. Hoffman ,  Johnny Yasou Nagasawa

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  A61K31/501 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14

摘要： The present invention is directed to compounds which contain substituted pyridazines and pyrimidines moieties which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及含有取代的哒嗪和嘧啶部分的化合物，其抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）的活性。 本发明还涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物。

公开(公告)号：US07655649B2

公开(公告)日：2010-02-02

申请号：US11547367

申请日：2005-04-05

申请人： Mark T. Bilodeau ,  Peter C. Chua ,  Nicholas D. P. Cosford ,  Jacob M. Hoffman ,  Johnny Yasuo Nagasawa

发明人： Mark T. Bilodeau ,  Peter C. Chua ,  Nicholas D. P. Cosford ,  Jacob M. Hoffman ,  Johnny Yasuo Nagasawa

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D498/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D279/12 ,  C07D295/00 ,  C07D237/08 ,  C07D237/10 ,  C07D401/10 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D239/24 ,  C07D239/28 ,  C07D265/16 ,  C07D487/04 ,  C07D317/12 ,  C07F5/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14

摘要： The present invention is directed to compounds which contain substituted pyridazines and pyrimidines moieties which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及含有取代的哒嗪和嘧啶部分的化合物，其抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）的活性。 本发明还涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物。