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    Method of treating psoriasis
    3.
    发明授权
    Method of treating psoriasis 失效
    治疗牛皮癣的方法

    公开(公告)号：US4496588A

    公开(公告)日：1985-01-29

    申请号：US487243

    申请日：1983-04-28

    申请人： Philippe Bey ,  Michel Jung

    发明人： Philippe Bey ,  Michel Jung

    IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/195 ,  A61K38/00 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D223/08 ,  C07H19/02 ,  C07H19/16 ,  C07K5/06

    CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/16 ,  A61K31/195 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D223/08 ,  C07H19/02 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/863

    摘要： A novel method of treating psoriasis which comprises administering a halomethyl derivative of .alpha.-amino acids of the following general structure: ##STR1## wherein Y is FCH.sub.2 --, F.sub.2 CH--, F.sub.3 C--, ClCH.sub.2 --, Cl.sub.2 CH--; Z is .gamma.-guanidinopropyl or R.sub.a HN(CH.sub.2).sub.n -- wherein n is the integer 3 or 4; each of R.sub.a and R.sub.b can be the same or different and is hydrogen, alkylcarbonyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 4 carbon atoms and is straight or branched, alkoxycarbonyl wherein the alkoxy moiety has from 1 to 4 carbon atoms and is straight or branched, or ##STR2## wherein R.sub.2 is hydrogen, a straight or branched lower alkyl group of from 1 to 4 carbon atoms, benzyl or p-hydroxybenzyl; R.sub.1 is hydroxy; a straight or branched alkoxy group of from 1 to 8 carbon atoms, --NR.sub.4 R.sub.5 wherein each of R.sub.4 and R.sub.5 is hydrogen or a lower alkyl group of from 1 to 4 carbon atoms, or ##STR3## wherein R.sub.3 is hydrogen, a straight or branched lower alkyl group of from 1 to 4 carbon atoms, benzyl or p-hydroxybenzyl; and the lactams thereof when Z is R.sub.a HN(CH.sub.2).sub.n -- and each of R.sub.a and R.sub.b is hydrogen; with the proviso that when Z is .gamma.-guanidinopropyl Y is FCH.sub.2 --, F.sub.2 CH-- or F.sub.3 C-- and R.sub.1 is hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof.

    摘要翻译： 一种治疗牛皮癣的新方法，其包括施用以下通用结构的α-氨基酸的卤代甲基衍生物：其中Y是FCH 2 - ，F 2 CH-，F 3 C - ，ClCH 2 - ，Cl 2 CH-; Z是γ-胍基丙基或RaHN（CH2）n-，其中n是3或4的整数; R a和R b中的每一个可以相同或不同，并且是氢，烷基部分具有1至4个碳原子并且是直链或支链的烷氧基羰基，其中烷氧基部分具有1至4个碳原子并且是直链或支链 或者其中R 2是氢，1至4个碳原子的直链或支链低级烷基，苄基或对羟基苄基; R1是羟基; 1至8个碳原子的直链或支链烷氧基，-NR4R5，其中R4和R5各自为氢或1至4个碳原子的低级烷基，或者其中R3为氢，直链或支链的 1至4个碳原子的低级烷基，苄基或对羟基苄基; 当Z为RaHN（CH2）n-且其各自的R a和R b为氢时，其内酰胺; 条件是当Z是γ-胍基丙基时，Y是FCH 2 - ，F 2 CH-或F 3 C-，R 1是羟基; 及其药学上可接受的盐和单独的光学异构体。

    Alpha-halomethyl derivatives of amines
    4.
    发明授权
    Alpha-halomethyl derivatives of amines 失效
    胺的α-卤代甲基衍生物

    公开(公告)号：US4134918A

    公开(公告)日：1979-01-16

    申请号：US830998

    申请日：1977-09-06

    申请人： Philippe Bey ,  Michel Jung

    发明人： Philippe Bey ,  Michel Jung

    IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/13 ,  A61K31/165 ,  A61K31/325 ,  A61K31/52 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C209/00 ,  C07C209/62 ,  C07C211/15 ,  C07C231/00 ,  C07C233/36 ,  C07C239/00 ,  C07C279/04 ,  C07C313/00 ,  C07C323/41 ,  C07C323/44 ,  C07D209/48 ,  C07H19/16 ,  C07C87/22 ,  C01B25/26 ,  C07C69/02 ,  C07C103/10

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07H19/16

    摘要： Novel halomethyl derivatives of amines of the following general structure: ##STR1## WHEREIN Y is FCH.sub.2 --, F.sub.2 CH-- or F.sub.3 C--; Z is .beta.-methylthioethyl, .beta.-benzylthioethyl, S-(5'-desoxyadenosin-5'-yl)-S-methylthioethyl, .gamma.-guanidinopropyl, or ##STR2## WHEREIN N IS 2 OR 3 AND R.sub.1 is hydrogen or lower alkyl of from 1 to 4 carbon atoms with the proviso that when R.sub.1 is other than hydrogen, n is 2; and each of R.sub.a and R.sub.b is hydrogen, alkylcarbonyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 4 carbon atoms and is straight or branched, alkoxycarbonyl wherein the alkoxy moiety has from 1 to 4 carbon atoms and is straight or branched, or ##STR3## wherein R.sub.2 is hydrogen, a straight or branched lower alkyl group of from 1 to 4 carbon atoms, benzyl or p-hydroxybenzyl; with the provisos that when Z is .beta.-benzylthioethyl or S-(5'-desoxyadenosin-5'-yl)-S-methylthioethyl, R.sub.b is hydrogen, when Z is .beta.-methylthioethyl, Y is other than F.sub.3 C--, and when Z is ##STR4## EACH OF R.sub.a and R.sub.b can be the same or different; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof.

    摘要翻译： 胺的新型卤代甲基衍生物具有以下通用结构：其中Y是FCH 2 - ，F 2 CH-或F 3 C-; Z是β-甲硫基乙基，β-苄硫基乙基，S-（5'-脱氧腺苷-5'-基）-S-甲硫基乙基，γ-胍基丙基或其中R是氢或低级烷基 1至4个碳原子，条件是当R1不是氢时，n是2; 并且R a和R b中的每一个是氢，其中烷基部分具有1至4个碳原子并且是直链或支链的烷氧基羰基，其中烷氧基部分具有1至4个碳原子并且是直链或支链的，或其中 R2是氢，1至4个碳原子的直链或支链低级烷基，苄基或对羟基苄基; 条件是当Z是β-苄硫基乙基或S-（5'-脱氧腺苷-5'-基）-S-甲硫基乙基时，R b是氢，当Z是β-甲硫基乙基时，Y不是F3C-，当Z Ra和Rb可以相同或不同; 及其药学上可接受的盐和单独的光学异构体。

    Fluorinated pentene diamine derivatives
    5.
    发明授权
    Fluorinated pentene diamine derivatives 失效
    氟化戊烯二胺衍生物

    公开(公告)号：US4439619A

    公开(公告)日：1984-03-27

    申请号：US295152

    申请日：1981-08-21

    申请人： Philippe Bey ,  Fritz Gerhart ,  Michel Jung

    发明人： Philippe Bey ,  Fritz Gerhart ,  Michel Jung

    IPC分类号： A61K31/57 ,  C07C43/17 ,  C07C233/00 ,  C07C233/34 ,  C07C271/20 ,  C07D209/48 ,  C07D487/18 ,  C07J5/00 ,  C07C101/24 ,  C07C87/26

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C255/00 ,  C07C271/20 ,  C07C43/17

    摘要： Fluorinated alkenylene diamine compounds are inhibitors of ornithine decarboxylase enzyme in vivo and have the following formula: ##STR1## wherein: R.sub.a represents hydrogen or R.sub.2, where R.sub.2 is as defined below;R.sub.b represents hydrogen or, when R.sub.a is hydrogen, R.sub.2, where R.sub.2 is as defined below;R.sub.c represents hydrogen or --COR.sub.3, where R.sub.3 is as defined below;R.sub.1 represents hydrogen or C.sub.1 --C.sub.6 alkyl;each R.sub.2, independently, represents C.sub.2 -C.sub.5 alkylcarbonyl, phenylcarbonyl, phenyl-(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl) carbonyl, or an aminocarboxylic acid residue derived by removal of an hydroxy group from a carboxy moiety of an L-aminocarboxylic acid;R.sub.3 represents hydroxy, or, when R.sub.a and R.sub.b are both hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 alkoxy, --NR.sub.4 R.sub.5, where R.sub.4 and R.sub.5 are as defined below, or an aminocarboxylic acid residue derived by removal of an hydrogen atom from the amino moiety of an L-aminocarboxylic acid;R.sub.4 and R.sub.5, independently, represent hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; andp represents 1 or 2.

    摘要翻译： 氟化亚烯基二胺化合物是体内鸟氨酸脱羧酶的抑制剂，具有下式：其中：R a表示氢或R 2，其中R 2如下所定义; Rb表示氢，或当R a为氢时，R 2，其中R 2如下所定义; R c表示氢或-COR 3，其中R 3如下所定义; R1代表氢或C1-C6烷基; 每个R 2独立地表示C 2 -C 5烷基羰基，苯基羰基，苯基 - （C 1 -C 4烷基）羰基或通过从L-氨基羧酸的羧基部分除去羟基衍生的氨基羧酸残基; R3表示羟基，或者当R a和R b均为氢时，C 1 -C 8烷氧基，-NR 4 R 5（其中R 4和R 5如下所定义）或通过从L的氨基部分除去氢原子得到的氨基羧酸残基 - 氨基羧酸; R 4和R 5独立地表示氢或C 1 -C 4烷基; p表示1或2。

    Fluorinated diaminobutane derivatives
    6.
    发明授权
    Fluorinated diaminobutane derivatives 失效
    氟化二氨基丁烷衍生物

    公开(公告)号：US4435425A

    公开(公告)日：1984-03-06

    申请号：US373600

    申请日：1982-04-09

    申请人： Albert Sjoerdsma ,  Philippe Bey ,  Michel Jung ,  Fritz Gerhart ,  Daniel Schirlin

    发明人： Albert Sjoerdsma ,  Philippe Bey ,  Michel Jung ,  Fritz Gerhart ,  Daniel Schirlin

    IPC分类号： C07C57/52 ,  C07C57/76 ,  C07D209/48 ,  A61K31/13 ,  C07C87/22

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C57/52 ,  C07C57/76 ,  Y10S514/811 ,  Y10S514/91 ,  Y10S514/916

    摘要： Fluorinated diaminobutane compounds in vivo are inhibitors of gamma-aminobutyric acid transaminase and have the following formula: ##STR1## wherein: R.sub.1 represents hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, or phenyl-(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl);R.sub.2 represents hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, phenyl-(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), or R.sub.4, where R.sub.4 is as defined below;R.sub.3 represents hydrogen, or, except when R.sub.2 represents R.sub.4, R.sub.4, where R.sub.4 is as defined below;each R.sub.4, independently, represents C.sub.2 -C.sub.5 alkylcarbonyl, phenylcarbonyl, phenyl-(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl) carbonyl, or an aminocarboxylic acid residue derived by removal of an hydroxy group from the carboxy moiety of an L-aminocarboxylic acid; andp represents 1 or 2,and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US81 / 01130 Sec。 371日期：1982年4月9日 102（e）日期1982年4月9日PCT PCT。1981年8月21日。体内氟化二氨基丁烷化合物是γ-氨基丁酸转氨酶的抑制剂，具有下式：其中：R1表示氢，C1-C6烷基 ，或苯基 - （C 1 -C 4烷基）; R 2表示氢，C 1 -C 6烷基，苯基 - （C 1 -C 4烷基）或R 4，其中R 4如下所定义; R 3表示氢，或者，当R 2表示R 4，R 4，其中R 4如下所定义; 每个R 4独立地表示C 2 -C 5烷基羰基，苯基羰基，苯基 - （C 1 -C 4烷基）羰基或通过从L-氨基羧酸的羧基部分除去羟基衍生的氨基羧酸残基; 和p代表1或2，及其药学上可接受的酸加成盐。

    Method of depleting endogenous monoamines
    7.
    发明授权
    Method of depleting endogenous monoamines 失效
    消耗内源性单胺的方法

    公开(公告)号：US4342780A

    公开(公告)日：1982-08-03

    申请号：US235275

    申请日：1981-02-17

    申请人： Philippe Bey ,  Michel Jung

    发明人： Philippe Bey ,  Michel Jung

    IPC分类号： C07K5/06 ,  A61K31/195

    CPC分类号： C07K5/06191

    摘要： 2-Amino-2-fluoromethyl-3-(substituted)phenyl propionic acids and derivatives thereof are coadministered with dopamine for the treatment of schizophrenia, mania, tardive dyskinesia, anxiety, or depression.

    摘要翻译： 2-氨基-2-氟甲基-3-（取代的）苯基丙酸及其衍生物与多巴胺共同给药用于治疗精神分裂症，躁狂症，迟发性运动障碍，焦虑或抑郁。

    .alpha.-Halomethyl derivatives of .alpha.-amino acids
    9.
    发明授权
    .alpha.-Halomethyl derivatives of .alpha.-amino acids 失效
    α-氨基酸的α-甲基甲基衍生物

    公开(公告)号：US4560795A

    公开(公告)日：1985-12-24

    申请号：US577116

    申请日：1984-02-06

    申请人： Philippe Bey ,  Michel Jung

    发明人： Philippe Bey ,  Michel Jung

    IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/195 ,  A61K38/00 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D223/08 ,  C07H19/02 ,  C07H19/16 ,  C07K5/06 ,  C07C101/24

    CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/16 ,  A61K31/195 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D223/08 ,  C07H19/02 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

    摘要： Novel halomethyl derivatives of .alpha.-amino acids of the following general structure: ##STR1## wherein Y is F.sub.2 CH--, F.sub.3 C--, Cl.sub.2 CH--; Z is .beta.-methylthioethyl, .beta.-thioethyl, .beta.-benzylthioethyl; S-(5'-desoxyadenosin-5'-yl)-S-methylthioethyl, .gamma.-guanidinopropyl, R.sub.a HN(CH.sub.2).sub.n -- wherein n is the integer 3 or 4 or ##STR2## wherein Y.sub.2 is F.sub.2 CH--, or F.sub.3 C--; each of R.sub.a and R.sub.b can be the same or different and is hydrogen, alkylcarbonyl wherein the alkyl moiety has from 1 to 4 carbon atoms and is straight or branched, alkoxycarbonyl wherein the alkoxy moiety has from 1 to 4 carbon atoms and is straight or branched, or ##STR3## wherein R.sub.2 is hydrogen, a straight or branched lower alkyl group of from 1 to 4 carbon atoms, benzyl or p-hydroxybenzyl; R.sub.1 is hydroxy, a straight or branched alkoxy group of from 1 to 8 carbon atoms, --NR.sub.4 R.sub.5 wherein each of R.sub.4 and R.sub.5 is hydrogen or a lower alkyl group of from 1 to 4 carbon atoms, or ##STR4## wherein R.sub.3 is hydrogen, a straight or branched lower alkyl group of from 1 to 4 carbon atoms, benzyl or p-hydroxybenzyl; and the lactams thereof when Z is R.sub.a HN(CH.sub.2).sub.n -- and each of R.sub.a and R.sub.b is hydrogen; with the provisos that when Z is .gamma.-guanidinopropyl or .beta.-methylthioethyl, Y is FCH.sub.2 --, F.sub.2 CH-- or F.sub.3 C--; when Z is .gamma.-guanidinopropyl, R.sub.1 is hydroxy; and when Z is .beta.-thioethyl, .beta.-benzylthioethyl, S-(5'-desoxyadenosin-5'-yl)-S-methylthioethyl or ##STR5## Y and Y.sub.2 are FCH.sub.2 --, F.sub.2 CH--, or F.sub.3 C-- and are the same, each of R.sub.a and R.sub.b is hydrogen and R.sub.1 is hydroxy; and pharmaceutically acceptable salts and individual optical isomers thereof.

    摘要翻译： 以下通式结构的α-氨基酸的新型卤代甲基衍生物：其中Y为F 2 CH - ，F 3 C - ，Cl 2 CH-; Z是β-甲硫基乙基，β-硫乙基，β-苄硫基乙基; S-（5'-脱氧腺苷酸-5'-基）-S-甲硫基乙基，γ-胍基丙基，RaHN（CH2）n-，其中n为整数3或4，或其中Y2为F2CH-或F3C-; R a和R b中的每一个可以相同或不同，并且是氢，烷基部分具有1至4个碳原子并且是直链或支链的烷氧基羰基，其中烷氧基部分具有1至4个碳原子并且是直链或支链 或者其中R 2是氢，1至4个碳原子的直链或支链低级烷基，苄基或对羟基苄基; R1是羟基，1至8个碳原子的直链或支链烷氧基，-NR4R5，其中R4和R5各自是氢或1-4个碳原子的低级烷基，或者其中R3是氢， 1至4个碳原子的直链或支链低级烷基，苄基或对羟基苄基; 当Z为RaHN（CH2）n-且其各自的R a和R b为氢时，其内酰胺; 条件是当Z是γ-胍基丙基或β-甲硫基乙基时，Y是FCH 2 - ，F 2 CH-或F 3 C-; 当Z是γ-胍基丙基时，R 1是羟基; 当Z是β-硫代乙基时，β-苄基硫代乙基，S-（5'-脱氧腺苷-5'-基）-S-甲硫基乙基Y和Y 2是FCH 2 - ， - - - R a和R b各自为氢，R 1为羟基; 及其药学上可接受的盐和单独的光学异构体。

    Fluorinated amino-butyric acid and diaminobutane derivatives
    10.
    发明授权
    Fluorinated amino-butyric acid and diaminobutane derivatives 失效
    氟化氨基丁酸和二氨基丁烷衍生物

    公开(公告)号：US4418077A

    公开(公告)日：1983-11-29

    申请号：US295060

    申请日：1981-08-21

    申请人： Philippe Bey ,  Fritz Gerhart ,  Michel Jung ,  Daniel Schirlin

    发明人： Philippe Bey ,  Fritz Gerhart ,  Michel Jung ,  Daniel Schirlin

    IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61P25/00 ,  C07C211/15 ,  C07C229/20 ,  C07C233/36 ,  C07C233/47 ,  C07C237/06 ,  C07C271/22 ,  C07C273/10 ,  C07D209/48 ,  C07C87/22 ,  C07C87/28 ,  C07C101/24

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C271/22

    摘要： Fluorinated aminobutyric acid and diaminobutane compounds in vivo are inhibitors of gamma-aminobutyric acid transaminase and have the following formula: ##STR1## wherein: Y represents hydrogen or fluorine;Z represents --CH.sub.2 NR.sub.1 R.sub.2, where R.sub.1 and R.sub.2 are as defined below, or --COR.sub.3 where R.sub.3 is as defined below;R.sub.a represents hydrogen or R.sub.4, where R.sub.4 is as defined below;R.sub.1 represents hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or phenyl-(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl);R.sub.2 represents hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, phenyl-(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl) or, when R.sub.a is hydrogen, R.sub.4, where R.sub.4 is as defined below;R.sub.3 represents hydroxy, or when R.sub.a is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 alkoxy, --NR.sub.5 R.sub.6, where R.sub.5 and R.sub.6 are as defined below, or an aminocarboxylic acid residue derived by removal of an hydrogen atom from the amino moiety of an L-aminocarboxylic acid;each R.sub.4, independently, represents C.sub.2 -C.sub.5 alkylcarbonyl, phenylcarbonyl, phenyl-(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl)-carbonyl, or an aminocarboxylic acid residue derived by removal of an hydroxy group from the carboxy moiety of an L-aminocarboxylic acid;R.sub.5 and R.sub.6, independently, represent hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; andP represents 1 or 2.

    摘要翻译： 氟化氨基丁酸和二氨基丁烷化合物在体内是γ-氨基丁酸转氨酶的抑制剂，具有下式：其中：Y代表氢或氟; Z表示-CH2NR1R2，其中R1和R2如下所定义，或-COR 3，其中R3如下所定义; R a表示氢或R 4，其中R 4如下所定义; R1代表氢，C1-C6烷基或苯基 - （C1-C4烷基）; R 2表示氢，C 1 -C 6烷基，苯基 - （C 1 -C 4烷基）或当R a是氢时，R 4，其中R 4如下所定义; R3表示羟基，或当R a为氢时，C 1 -C 8烷氧基，-NR 5 R 6（其中R 5和R 6如下所定义）或通过从L-氨基羧酸的氨基部分除去氢原子得到的氨基羧酸残基; 每个R 4独立地表示C 2 -C 5烷基羰基，苯基羰基，苯基 - （C 1 -C 4烷基） - 羰基或通过从L-氨基羧酸的羧基部分除去羟基而衍生的氨基羧酸残基; R5和R6独立地表示氢或C1-C4烷基; P表示1或2。