公开(公告)号：US4761495A

公开(公告)日：1988-08-02

申请号：US690682

申请日：1985-01-11

申请人： Didier Wirth ,  Dominique Gibert ,  Annie Boutin

发明人： Didier Wirth ,  Dominique Gibert ,  Annie Boutin

IPC分类号： C07K1/00 ,  C07K5/075 ,  C07K14/575 ,  C07C101/02 ,  C07C69/00 ,  C07C101/24 ,  C07C101/26

CPC分类号： C07K5/0613 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to a composition and method relating to the preparation of aspartyl peptides having the general formula: ##STR1## where the radical-NHR represents an amino acid or peptide group. In the method, a .beta.-monoester of aspartic acid having the general formula: ##STR2## where R.sub.1 represents a hydrocarbon-containing radical, is reacted with a .beta.-dicarbonyl compound, preferably ethylacetoacetate to protect the aspartyl amino group and form an enamine. The enamine is then coupld to an amino acid or peptide, following which any protecting groups are removed to yield .alpha.-aspartyl peptides without any .beta.-isomer. In its composition aspects, the present invention is directed to novel enamines resulting from reaction of the .beta.-monoester of aspartic acid with a .beta.-dicarbonyl compound.

摘要翻译： 本发明涉及与制备具有以下通式的天冬氨酰肽有关的组合物和方法：其中自由基-NHR代表氨基酸或肽基团。 在该方法中，具有以下通式的天冬氨酸的β-单酯：其中R 1表示含烃基团的天冬氨酸与β-二羰基化合物，优选乙酰乙酰乙酸酯反应以保护天冬氨酰氨基并形成烯胺。 然后将烯胺偶联成氨基酸或肽，随后除去任何保护基团以产生没有任何β-异构体的α-天冬酰胺肽。 在其组成方面，本发明涉及由天冬氨酸的β-单酯与β-二羰基化合物反应得到的新型烯胺。

公开(公告)号：US4617155A

公开(公告)日：1986-10-14

申请号：US701372

申请日：1985-02-12

申请人： Kiyoshi Tanaka ,  Yoshihiro Koga ,  Masaru Saeki ,  Tetsuya Kaneko ,  Tetsuya Kawakita

发明人： Kiyoshi Tanaka ,  Yoshihiro Koga ,  Masaru Saeki ,  Tetsuya Kaneko ,  Tetsuya Kawakita

IPC分类号： A23K1/16 ,  C07C53/126 ,  C07C67/00 ,  C07C227/00 ,  C07C227/18 ,  C07C229/26 ,  C07C313/00 ,  C07C319/28 ,  C07C323/52 ,  A23J1/00 ,  C07C101/24

CPC分类号： C07C323/00 ,  A23K20/142

摘要： An equimolar salt of lysine and 2-hydroxy-4-methylthiobutyric acid is disclosed along with a process of preparing this salt.

摘要翻译： 公开了赖氨酸和2-羟基-4-甲硫基丁酸的等摩尔盐以及制备该盐的方法。

公开(公告)号：US4605754A

公开(公告)日：1986-08-12

申请号：US692791

申请日：1985-01-17

申请人： Pyare Khanna

发明人： Pyare Khanna

IPC分类号： G01N33/531 ,  G01N33/535 ,  G01N33/94 ,  C07C101/04 ,  C07C79/46 ,  C07C101/24

CPC分类号： G01N33/9486 ,  G01N33/531 ,  G01N33/535

摘要： Carbonyl derivatives of acetaminophen are provided for use in homogeneous enzyme immunoassays for acetaminophen. The derivatives are conjugated to antigenic substances for the preparation of antisera specific to acetaminophen, and to enzymes for the preparation of enzyme conjugates which compete with acetaminophen for antibody binding sites in a typical assay.

摘要翻译： 对乙酰氨基酚的羰基衍生物用于对乙酰氨基酚的均相酶免疫测定。 衍生物与用于制备对乙酰氨基酚特异性抗血清的抗原物质结合，以及在典型测定中用于制备与对乙酰氨基酚竞争抗体结合位点的酶缀合物的酶。

公开(公告)号：US4588522A

公开(公告)日：1986-05-13

申请号：US484528

申请日：1983-04-13

申请人： Gunter Blaschke ,  Alwin Reng ,  Jochen M. Quack

发明人： Gunter Blaschke ,  Alwin Reng ,  Jochen M. Quack

IPC分类号： B01F17/18 ,  C07C291/04 ,  C11D1/75 ,  C11D1/90 ,  C11D1/42 ,  C07C101/24 ,  C07C135/02 ,  C11D1/18

CPC分类号： C11D1/90 ,  C07C291/04 ,  C11D1/75

摘要： Betaine-amine oxides of the formula ##STR1## in which R denotes alkyl, alkenyl or hydroxyalkyl, each of which has 8-22 carbon atoms, R.sup.1 denotes hydrogen or methyl, R.sup.2 denotes ethylene, propylene or 2-hydroxypropylene, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 can be identical or different and denote C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl or a group of the formula ##STR2## or R.sup.3 denotes a group of the formula --R.sup.2 --BR.sup.4 R.sup.5, X denotes a direct bond or a group of the formula--CO--,A and B denote a group of the formulae ##STR3## it being necessary for at least one amine oxide group and at least one betaine group to be present, a denotes 0 or 1, b denotes 1, 2 or 3, n denotes a number from 0 to 10 and m denotes 1, 2 or 3. These compounds are obtained by partially quaternizing the parent polyamines with the alkali metal salt of an .omega.-halogenocarboxylic acid and then oxidizing the non-quaternized nitrogen atoms. These betaine-amine oxides are suitable for use as surfactants in cleansing agents.

摘要翻译： 其中R表示烷基，烯基或羟烷基，其中每一个具有8-22个碳原子，R1表示氢或甲基，R2表示乙烯，丙烯或2-羟基亚丙基，R3，R4和 R 5可以相同或不同，表示C 1 -C 3 - 烷基或式“基团”或R 3表示式-R 2 -BR 4 R 5的基团，X表示直接键或式-CO-的基团， A和B表示至少一个氧化胺基团和至少一个甜菜碱基团所需的一组式（IMAGE），a表示0或1，b表示1,2或3，n表示数 0至10，m表示1,2或3.这些化合物通过将母体多胺与ω-卤代羧酸的碱金属盐部分季铵化，然后氧化未季铵化的氮原子而获得。 这些甜菜碱 - 胺氧化物适合用作清洁剂中的表面活性剂。

公开(公告)号：US4504492A

公开(公告)日：1985-03-12

申请号：US422997

申请日：1982-09-24

申请人： Samuel Wilkinson ,  George W. Hardy

发明人： Samuel Wilkinson ,  George W. Hardy

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61P9/12 ,  C07C67/00 ,  C07C233/12 ,  C07C253/00 ,  C07C255/60 ,  C07C259/06 ,  C07C301/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C313/00 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  A61K31/275 ,  A61K31/215 ,  C07C101/24

CPC分类号： C07C233/12

摘要： Compounds of the general formula ##STR1## wherein Ph is a phenyl group which is optionally substituted by one or more substituents selected from halo (i.e. fluoro, chloro, bromo or iodo), C.sub.1-4 alkyl, amino, C.sub.1-4 alkylamino, di-C.sub.1-4 alkylamino, nitro, sulphonyl, aminosulphonyl, trihalomethyl, carboxy, C.sub.1-4 alkoxycarbonyl, amido, C.sub.1-4 alkylamido, C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.2-4 alkenyl, cyano, aminomethyl, or methylsulphonyl; Y is a group of formula ##STR2## where R.sup.1 is hydrogen or methyl; R.sup.2 is alkyl of 1 to 3 carbon atoms or is methylthiomethyl; and Z is --OR.sup.3 or --NR.sup.4 R.sup.5 where R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are each hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms and R.sup.3 can further be phenylalkyl having 1 to 3 carbon atoms in the alkylene moiety thereof, or phenyl; and basic salts thereof. These compounds have an advantageous enkephalinase inhibitory activity which renders the compounds useful in medical therapy, e.g. to prolong and/or potentiate in a mammal, the effects of endogenous or exogenous enkephalins. The latter includes synthetic enkephalin analogues.

摘要翻译： 通式（I）的化合物，其中Ph是任选被一个或多个选自卤素（即氟，氯，溴或碘）的取代基取代的苯基，C 1-4烷基，氨基，C 1-4烷基氨基， 二-C 1-4烷基氨基，硝基，磺酰基，氨基磺酰基，三卤代甲基，羧基，C 1-4烷氧基羰基，酰胺基，C 1-4烷基氨基，C 1-4烷氧基，C 2-4链烯基，氰基，氨基甲基或甲基磺酰基; Y是一组式，其中R 1是氢或甲基; R 2是1至3个碳原子的烷基或是甲硫基甲基; Z为-OR 3或-NR 4 R 5，其中R 3，R 4和R 5各自为氢或1至4个碳原子的烷基，R 3可以为其亚烷基部分中具有1至3个碳原子的苯基烷基或苯基; 及其碱性盐。 这些化合物具有有利的脑啡肽酶抑制活性，其使得化合物可用于医学治疗，例如。 延长和/或增强哺乳动物内源性或外源脑啡肽的作用。 后者包括合成的脑啡肽类似物。

公开(公告)号：US4304932A

公开(公告)日：1981-12-08

申请号：US128410

申请日：1980-03-10

申请人： Brinley M. Phillips ,  Maurice E. Thompson ,  Alan J. Lambie

发明人： Brinley M. Phillips ,  Maurice E. Thompson ,  Alan J. Lambie

IPC分类号： C07D233/14 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C233/00 ,  C07C233/36 ,  C07C233/47 ,  C07D20060101 ,  C07D233/12 ,  C07D233/78 ,  C11D20060101 ,  C11D1/10 ,  C11D3/26 ,  C07C101/24 ,  C07C101/26

CPC分类号： A61K8/4946 ,  A61Q19/10 ,  A61Q5/02

摘要： The reaction of an imidazoline base of the formula: ##STR1## wherein R represents an aliphatic group comprising from 6 to 22 carbon atoms and R.sub.1 represents a substituted or unsubstituted alkyl or alkenyl group comprising 1 to 4 carbon atoms, with a carbo-alkylating agent is carried out in two stages. Initially the pH is maintained in the range 7 to 11 and subsequently it is maintained in the range 9 to 12.5. These conditions encourage at least part of the imidazoline to undergo alkylation followed by hydrolysis and further alkylation. The di alkylated amidoamines thus produced are believed to be novel. The reaction products are surfactants which exhibit very low skin irritancy and have a desirably low viscosity. They find particular application in shampoo formulations.

摘要翻译： 下式的咪唑啉碱的反应：其中R表示包含6-22个碳原子的脂族基团，R1表示取代或未取代的含有1至4个碳原子的烷基或烯基，与碳烷基化试剂 分两个阶段进行。 最初pH值保持在7至11的范围内，随后保持在9至12.5的范围内。 这些条件促使咪唑啉的至少一部分进行烷基化，随后水解和进一步烷基化。 这样生产的二烷基化酰氨基胺被认为是新的。 反应产物是表现出非常低的皮肤刺激性并具有理想的低粘度的表面活性剂。 他们发现特别适用于洗发剂配方。

公开(公告)号：US4256917A

公开(公告)日：1981-03-17

申请号：US749283

申请日：1976-12-10

申请人： Yoshikazu Takayanagi ,  Katsuo Iizumi ,  Masashi Miyazawa ,  Nobuyuki Yamaya ,  Hajime Tamura

发明人： Yoshikazu Takayanagi ,  Katsuo Iizumi ,  Masashi Miyazawa ,  Nobuyuki Yamaya ,  Hajime Tamura

IPC分类号： C07C227/42 ,  C07C20060101 ,  C07C229/26 ,  H04R1/00 ,  H04R5/00 ,  C07C101/24

CPC分类号： C07C229/24

摘要： A novel crystalline form of anhydrous L-lysine monohydrochloride has been found. The novel crystals do not become agglomerated or hardened when packaged. The crystals are formed when the corresponding dihydrate crystals having a sodium content equal to or less than 4 ppm* are dried in a chamber maintained at a temperature equal to or greater than 115.degree. C.*Na/L-Lys.HCl

摘要翻译： 已经发现无水L-赖氨酸单盐酸盐的新型结晶形式。 当包装时，新颖的晶体不会凝聚或硬化。 当将钠含量等于或小于4ppm *的相应二水合物晶体在保持在等于或大于115℃的温度的室中干燥时，形成晶体。* Na / L-Lys。

公开(公告)号：US4126628A

公开(公告)日：1978-11-21

申请号：US781797

申请日：1977-03-28

申请人： Alenka M. Paquet

发明人： Alenka M. Paquet

IPC分类号： C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/46 ,  C11C3/00 ,  C07C101/24 ,  C07C101/26 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07D207/46

摘要： N-mono-substituted derivatives of diamino acids are prepared by the reaction of succinimidyl esters of carboxylic acids or substituted carbonic acids with the unprotected diamino acid. The acylation preferentially occurs at the side chain or terminal amino group of the diamino acid. For example, selective acylation of the terminal amino group of lysine occurs without first having protected the 2-amino group. Such acylation has application in the preparation of inter alia N.sup.6 -palmitoyl-lysine.

公开(公告)号：US4124632A

公开(公告)日：1978-11-07

申请号：US758675

申请日：1977-01-12

申请人： Gregoire Kalopissis ,  Guy Vanlerberghe

发明人： Gregoire Kalopissis ,  Guy Vanlerberghe

IPC分类号： C07C237/00 ,  C11D1/90 ,  C07C101/24 ,  A61K31/205

CPC分类号： A61K8/442 ,  A61Q5/02 ,  A61Q5/10 ,  C07C237/00

摘要： New amphoteric compounds which contain two basic groups, at least one of which is a quaternary ammonium group, and an anionic group of the carboxylic type and one or two lipophile chains. These compounds have excellent cationic characteristics while being less, and in some cases non-irritating to the mucous membrane of the eye.

摘要翻译： 新的两性化合物，其含有两个碱性基团，其中至少一个是季铵基团，和阴离子基团的羧酸类型和一个或两个亲脂子链。 这些化合物具有优异的阳离子特性，同时较少，在某些情况下对眼睛的粘膜无刺激性。

公开(公告)号：US3754027A

公开(公告)日：1973-08-21

申请号：US3754027D

申请日：1972-03-10

申请人： STANFORD RESEARCH INST

发明人： JOHANSSON J ,  SKINNER W

IPC分类号： C07C271/22 ,  C07C101/24

CPC分类号： C07C243/00 ,  C07C271/22

摘要： DISCLOSED AS NOVEL COMPOUNDS ARE N$-BENZYLOXYCARBONYL-ORNITHINE, 2-BROMO-N-BENZYLOXCARBONYL-5-AMINOPENTANOIC ACID, N$-BENZLOXYCARBONYL - A -HYDRAZINOORNITHINE, AND A-HYDRAZINO-ORNITHINE, TOGETHER WITH ITS SALTS. THE FIRST OF THESE COMPOUNDS HAVE UTILITY AS INTERMEDIATES IN THE PREPARATION OF THE A-HYDRAZINO-ORNITHINE COMPOUNDS. THE LATTER COMPOUNDS HAVE UTILITY AS MICRROBICIDES AND AS INHIBITORS OF ORNITHINE DECARBOXYLASE.