公开(公告)号：US20110053948A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12856691

申请日：2010-08-16

申请人： Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Angélique Patiny-Adam ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Angélique Patiny-Adam ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to a compounds of formula I wherein R1, R2, Ar1, Ar2, R′, R″, m, n, and o are defined in the specification or to a pharmaceutically active salt, racemic mixture, enantiomer, optical isomer or to tautomeric form thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，Ar 1，Ar 2，R'，R“，m，n和o在本说明书中定义或定义为药物活性盐，外消旋混合物，对映体，旋光异构体 或其互变异构形式。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20100168088A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12572282

申请日：2009-10-02

申请人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Angélique Patiny-Adam ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Angélique Patiny-Adam ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/40 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/10 ,  C07D417/10 ,  C07D405/10 ,  C07D207/14 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, n, o, and p are as described herein or to a pharmaceutically active salt, to all stereoisomeric forms, including individual diastereoisomers and enantiomers as well as to racemic and non-racemic mixtures thereof. Compounds of the invention are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中Ar1，Ar2，R1，R2，R3，n，o和p如本文所述或药物活性盐，涉及所有立体异构体形式，包括单独的非对映异构体和对映异构体 其外消旋和非外消旋混合物。 本发明化合物是用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜在NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20120208803A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13452981

申请日：2012-04-23

申请人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/498 ,  A61P25/24 ,  A61K31/541 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/22 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, Ar and n are as defined herein and pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers or tautomeric forms thereof. The compounds can be used for the treatment of depression, anxiety or schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，Ar和n如本文所定义的药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，旋光异构体或其互变异构形式的式I化合物。 该化合物可用于治疗抑郁，焦虑或精神分裂症。

公开(公告)号：US08022099B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US12604429

申请日：2009-10-23

申请人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/14

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein Ar, R1, R2, R3, n, and o are as defined herein or to a pharmaceutically active salt, a racemic mixture, an enantiomer, an optical isomer or a tautomeric form thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中Ar，R 1，R 2，R 3，n和o如本文所定义，或其药物活性盐，外消旋混合物，对映体，旋光异构体或互变异构体形式。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20100113424A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12604429

申请日：2009-10-23

申请人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D243/08 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein Ar, R1, R2, R3, n, and o are as defined herein or to a pharmaceutically active salt, a racemic mixture, an enantiomer, an optical isomer or a tautomeric form thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中Ar，R 1，R 2，R 3，n和o如本文所定义，或其药物活性盐，外消旋混合物，对映体，旋光异构体或互变异构体形式。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20090306043A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12476267

申请日：2009-06-02

申请人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R′, Ar, m, n, and o are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing compounds of formula I and methods for the manufacture of such compounds and compositions. Compounds of the invention are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R'，Ar，m，n和o如本文所定义。 本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物和制备这些化合物和组合物的方法。 本发明化合物是用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜在NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20090042896A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12185157

申请日：2008-08-04

申请人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Xihan Wu

发明人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D239/24 ,  A61K31/506 ,  C07D213/02 ,  A61P25/18 ,  A61K31/497 ,  A61K31/444 ,  C07D417/02 ,  A61K31/4436 ,  C07D413/02 ,  A61K31/443 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/08

摘要： The invention relates to a compound of formula I wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, n, o, p, and q are as defined herein and to a pharmaceutically active salt thereof, including all stereoisomeric forms, individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of formula (I) as well as racemic and non-racemic mixtures thereof. The compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中Ar 1，Ar 2，R 1，R 2，R 3，R 4，n，o，p和q如本文所定义，及其药物活性盐，包括所有立体异构形式，个别非对映异构体和 式（I）化合物的对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物。 这些化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US08394834B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12856691

申请日：2010-08-16

申请人： Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Angelique Patiny-Adam ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Angelique Patiny-Adam ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to a compounds of formula I wherein R1, R2, Ar1, Ar2, R′, R″, m, n, and o are defined in the specification or to a pharmaceutically active salt, racemic mixture, enantiomer, optical isomer or to tautomeric form thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，Ar 1，Ar 2，R'，R“，m，n和o在本说明书中定义或定义为药物活性盐，外消旋混合物，对映体，旋光异构体 或其互变异构形式。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US08293770B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12572282

申请日：2009-10-02

申请人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Angelique Patiny-Adam ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Angelique Patiny-Adam ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D207/04 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, n, o, and p are as described herein or to a pharmaceutically active salt, to all stereoisomeric forms, including individual diastereoisomers and enantiomers as well as to racemic and non-racemic mixtures thereof. Compounds of the invention are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中Ar1，Ar2，R1，R2，R3，n，o和p如本文所述或药物活性盐，涉及所有立体异构体形式，包括单独的非对映异构体和对映异构体 其外消旋和非外消旋混合物。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20090312327A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12482490

申请日：2009-06-11

申请人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/06 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  C07D403/14 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, Ar and n are as defined herein and pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers or tautomeric forms thereof. The compounds can be used for the treatment of depression, anxiety or schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，Ar和n如本文所定义的药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，旋光异构体或其互变异构形式的式I化合物。 该化合物可用于治疗抑郁，焦虑或精神分裂症。