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    Substituted N-carboxyalkylpeptidyl derivatives as antidegenerative active agents
    8.
    发明授权
    Substituted N-carboxyalkylpeptidyl derivatives as antidegenerative active agents 失效
    取代的N-羧基烷基肽基衍生物作为抗再生活性剂

    公开(公告)号：US5932551A

    公开(公告)日：1999-08-03

    申请号：US848766

    申请日：1997-05-01

    申请人： Charles G. Caldwell ,  Kevin T. Chapman ,  Craig K. Esser ,  William K. Hagmann ,  Ihor E. Kopka ,  Scott A. Polo ,  Soumya P. Sahoo ,  Philippe L. Durette

    发明人： Charles G. Caldwell ,  Kevin T. Chapman ,  Craig K. Esser ,  William K. Hagmann ,  Ihor E. Kopka ,  Scott A. Polo ,  Soumya P. Sahoo ,  Philippe L. Durette

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  A61K38/05

    CPC分类号： C07K5/022 ,  A61K38/00

    摘要： Novel N-carboxyalkylpeptidyl compounds of formula I are found to be useful inhibitors of matrix metalloendoproteinase-mediated diseases including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, tumor invasion in certain cancers, periodontal disease, corneal ulceration, proteinuria, dystrophobic epidermolysis bullosa, and coronary thrombosis associated with atherosclerotic plaque rupture. The matrix metalloendoproteinases are a family of zinc-containing proteinases including but not limited to stromelysin, collagenase, and gelatinase, that are capable of degrading the major components of articular cartilage and basement membranes. The inhibitors claimed herein may also be useful in preventing the pathological sequelae following a traumatic injury that could lead to a permanent disability. These compounds may also have utility as a means for birth control by preventing ovulation or implantation. ##STR1##

    摘要翻译： 发现式I的新型N-羧基烷基肽基化合物是有用的基质金属蛋白酶介导的疾病的抑制剂，包括骨关节炎，类风湿性关节炎，脓毒性关节炎，某些癌症中的肿瘤侵袭，牙周病，角膜溃疡，蛋白尿，疏水性表皮松解性大疱性和冠状动脉血栓形成 与动脉粥样硬化斑块破裂有关。 基质金属蛋白酶是含有蛋白酶的家族，其包括但不限于基质溶素，胶原酶和明胶酶，其能够降解关节软骨和基底膜的主要成分。 本文所要求的抑制剂也可用于预防可能导致永久性残疾的外伤性损伤后的病理后遗症。 这些化合物也可以通过预防排卵或植入作为避孕的手段。

    4-aza-pregnane 5.alpha.-reductase isozyme 1 inhibitors
    9.
    发明授权
    4-aza-pregnane 5.alpha.-reductase isozyme 1 inhibitors 失效
    4-氮杂 - 孕烷5α-还原酶同功酶1抑制剂

    公开(公告)号：US5658922A

    公开(公告)日：1997-08-19

    申请号：US537876

    申请日：1995-10-31

    申请人： Philippe L. Durette ,  Soumya P. Sahoo

    发明人： Philippe L. Durette ,  Soumya P. Sahoo

    IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61P5/28 ,  A61P43/00 ,  C07J7/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J73/00 ,  C07D221/18 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07J73/005 ,  A61K31/58 ,  C07J51/00 ,  C07J7/007

    摘要： Compounds of formula (I), wherein: R.sup.1 is selected from the group consisting of hydrogen and methyl; R.sup.2 is selected from the group consisting of methyl and ethyl; R.sup.3 is selected from the group consisting of hydrogen and methyl; and the C1-C2 carbon-carbon bond may be a single or double bond. Such compounds are useful in the treatment of pathologic conditions that benefit from blockade of isozymes of 5.alpha.-reductase. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 07220 Sec。 371日期1995年10月31日 102（e）1995年10月31日PCT PCT 1994年6月27日PCT公布。 公开号WO95 / 00147 日期1995年1月5日式（I）化合物，其中：R1选自氢和甲基; R2选自甲基和乙基; R3选自氢和甲基; 并且C1-C2碳 - 碳键可以是单键或双键。 这些化合物可用于治疗受阻于5α-还原酶同工酶受益的病理状况。 （一）

    5-methylthio-3-hydroxybenzo [b]thiophene-2-carboxamide derivatives as cyclooxygenase and lipoxygenase inhibitors
    10.
    发明授权
    5-methylthio-3-hydroxybenzo [b]thiophene-2-carboxamide derivatives as cyclooxygenase and lipoxygenase inhibitors 失效
    5-甲硫基-3-羟基苯并[b]噻吩-2-甲酰胺衍生物作为环加氧酶和脂氧合酶抑制剂

    公开(公告)号：US4800211A

    公开(公告)日：1989-01-24

    申请号：US897576

    申请日：1986-08-18

    申请人： Allan N. Tischler ,  Philippe L. Durette ,  Bruce E. Witzel ,  Thomas J. Lanza, Jr.

    发明人： Allan N. Tischler ,  Philippe L. Durette ,  Bruce E. Witzel ,  Thomas J. Lanza, Jr.

    IPC分类号： C07D333/70 ,  A61K31/38

    CPC分类号： C07D333/70

    摘要： 3-Hydroxybenzo[b]thiophene-2-carboxamide derivatives have been prepared by:(1) treating a substituted 2-halobenzoate with a thioacetamide.(2) treating a substituted thiosalicylate with an appropriately substituted haloacetamide; and(3) further synthetic modification of compounds prepared above.These compounds have been found to be effective inhibitors of both cyclooxygenase and lipoxygenase and thereby useful in the treatment of pain, fever, inflammation, arthritic conditions, asthma, allergic disorders, skin diseases, cardiovascular disorders, psoriasis, inflammatory bowel disease, glaucoma or other prostaglandins and/or leukotriene mediated diseases.

    摘要翻译： 通过以下方法制备了3-羟基苯并[b]噻吩-2-甲酰胺衍生物：（1）用硫代乙酰胺处理取代的2-卤代苯甲酸酯。 （2）用适当取代的卤代乙酰胺处理取代的硫代水杨酸酯; 和（3）进一步合成上述制备的化合物。 已经发现这些化合物是环加氧酶和脂氧合酶的有效抑制剂，从而可用于治疗疼痛，发热，炎症，关节炎状况，哮喘，过敏性疾病，皮肤疾病，心血管疾病，牛皮癣，炎性肠病，青光眼或其他 前列腺素和/或白三烯介导的疾病。