公开(公告)号：US5556846A

公开(公告)日：1996-09-17

申请号：US128116

申请日：1993-09-29

申请人： Piero Melloni ,  Luigi Bernardi ,  Mara Ferrandi ,  Marco Frigerio ,  Marina Mauro ,  Luisa Quadri

发明人： Piero Melloni ,  Luigi Bernardi ,  Mara Ferrandi ,  Marco Frigerio ,  Marina Mauro ,  Luisa Quadri

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07J1/00 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J1/0011 ,  C07J17/00 ,  C07J31/003 ,  C07J33/002 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00 ,  C07J9/00

摘要： 17-Heterocyclyl-5.alpha.-14.beta.-androstane, androstene and androstadiene of formula (I): ##STR1## wherein: Y is oxygen or guanidinoimino, when a double bond exists at position 3;Y is hydroxy, OR.sup.2 or SR.sup.2, when a single bond exists at position 3;R is a saturated or unsaturated mono- or biheterocyclic ring, containing one or more heteroatoms selected from the group consisting of oxygen, sulfur, and nitrogen, unsubstituted or substituted by one or more of halogen, hydroxymethyl, alkoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, cyano, nitro, sulfonamido, C.sub.1 -C.sub.6 lower alkyl or COR.sup.3 ; andR.sup.1 is hydrogen, methyl, ethyl or n-propyl substituted by OH or NR.sup.4 R.sup.5.

摘要翻译： 17-杂环基-5α-14β-雄甾烷，式（I）的雄甾烯和雄二烯二烯：其中：当3位存在双键时，Y为氧或胍基亚氨基; 当3位存在单键时，Y是羟基，OR2或SR2; R是饱和或不饱和的单或双杂环，其含有一个或多个选自氧，硫和氮的杂原子，未被取代或被一个或多个卤素，羟甲基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基， 氰基，硝基，亚磺酰氨基，C 1 -C 6低级烷基或COR 3; 并且R 1是被OH或NR 4 R 5取代的氢，甲基，乙基或正丙基。

公开(公告)号：US5721227A

公开(公告)日：1998-02-24

申请号：US552796

申请日：1995-11-03

申请人： Piero Melloni ,  Luigi Bernardi ,  Mara Ferrandi ,  Marco Frigerio ,  Marina Mauro ,  Luisa Quadri

发明人： Piero Melloni ,  Luigi Bernardi ,  Mara Ferrandi ,  Marco Frigerio ,  Marina Mauro ,  Luisa Quadri

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07J1/00 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J1/0011 ,  C07J17/00 ,  C07J31/003 ,  C07J33/002 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00 ,  C07J9/00

摘要： 17-Aryl -5.alpha.,14.beta.-androstane, androstene and androstadiene derivatives of formula (I): ##STR1## wherein the symbol --- represents a single or a double bond; when the double bond is not present in the 4 or 5 position, the hydrogen in position 5 has the .alpha. configuration; Y is oxygen or guanidinoimino, when --- in position 3 is a double bond; Y is hydroxy, OR.sup.2 or SR.sup.2, when in position 3 is a single bond and has an .alpha. or .beta. configuration; R is a substituted or unsubstituted aryl ring; and R.sup.1 is hydrogen, methyl, ethyl or n-propyl substituted by OH or NR.sup.4 R.sup.5.

摘要翻译： 17-芳基-5α，14β-雄甾烷，式（I）的雄甾烯和雄二醇和雄二醇衍生物：其中符号+ E，uns --- + EE表示单键或双键; 当双键不存在于4或5位时，位置5中的氢具有α构型; Y是氧或胍基亚氨基，当位置3的+ E，uns --- + EE是双键时; 当位置3为单键且具有α或β构型时，Y为羟基，OR2或SR2; R是取代或未取代的芳基环; 并且R 1是被OH或NR 4 R 5取代的氢，甲基，乙基或正丙基。

公开(公告)号：US5616795A

公开(公告)日：1997-04-01

申请号：US650094

申请日：1996-05-17

申请人： Marina Mauro ,  Carlo F. Viscardi ,  Massimo Gagna

发明人： Marina Mauro ,  Carlo F. Viscardi ,  Massimo Gagna

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/62 ,  C07C313/00 ,  C07C381/10 ,  C07C63/00

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07C381/10

摘要： The present invention refers to a process for the preparation of 5-amino-2,4,6-triiodo-1,3-benzenedicarboxylic acid dichloride, comprising the reaction in heterogeneous phase between 5-amino-2,4,6-triiodo-1,3-benzenedicarboxylic acid and thionyl chloride, in a solvent selected from the group consisting of: (C.sub.7 -C.sub.16) linear or branched hydrocarbons, (C.sub.7 -C.sub.8) aromatic hydrocarbons, 1,1,1-trichloroethane, n-butylacetate, diglyme (diethylenglycoledimethylether), and in the presence of a catalytic amount of a tertiary amine.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备5-氨基-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酸二氯化物的方法，其包括在5-氨基-2,4,6-三碘代 - （C7-C16）直链或支链烃，（C7-C8）芳族烃，1,1,1-三氯乙烷，乙酸正丁酯，丙酸正丁酯， 二甘醇二甲醚（二乙二醇二乙醚），并在催化量的叔胺存在下进行。

公开(公告)号：US5763650A

公开(公告)日：1998-06-09

申请号：US645448

申请日：1996-05-13

申请人： Marina Mauro ,  Carlo Felice Viscardi ,  Massimo Gagna

发明人： Marina Mauro ,  Carlo Felice Viscardi ,  Massimo Gagna

IPC分类号： B01J27/02 ,  B01J27/10 ,  C07B61/00 ,  C07C227/04 ,  C07C227/06 ,  C07C227/16 ,  C07C229/62 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07C227/04 ,  C07C227/16

摘要： The present invention refers to a process for the preparation of 5-amino-2,4,6-triiodo-1,3-benzenedicarboxylic acid, comprising the following steps: a) catalytic hydrogenation of 5-nitro-1,3-benzenedicarboxylic acid in neutral or basic environment, which gives an aqueous solution of 5-amino-1,3-benzenedicarboxylic acid sodium salt; b) direct iodination of the 5-amino-1,3-benzenedicarboxylic acid sodium salt solution deriving from step a), without further purification, with a solution of ICl in HCl, being the 5-amino-1,3-benzenedicarboxylic acid sodium salt solution previously added with HCl and H.sub.2 SO.sub.4.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备5-氨基-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酸的方法，包括以下步骤：a）5-硝基-1,3-苯二甲酸的催化氢化 在中性或碱性环境中，得到5-氨基-1,3-苯二甲酸钠盐的水溶液; b）不经进一步纯化，用ICl在HCl中的溶液直接碘化来自步骤a）的5-氨基-1,3-苯二甲酸钠盐溶液，为5-氨基-1,3-苯二甲酸钠 盐溶液先前加入HCl和H2SO4。

公开(公告)号：US5689002A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US708668

申请日：1996-09-05

申请人： Marina Mauro

发明人： Marina Mauro

IPC分类号： C07C231/24 ,  C07C231/22 ,  C07C237/46

CPC分类号： C07C231/22

摘要： This invention refers to a process for the crystallization from water of S-N,N'-bis�2-hydroxy-1(hydroxymethyl)ethyl!-5-�(2-hydroxy-1-oxopropyl)amino!-2,4,6-triiodo-1,3-benzendicarboxamide known as Iopamidol. According to the process of this invention, a crystalline anhydrous Iopamidol in accordance with pharmacopeia standards can be obtained.

摘要翻译： 本发明涉及一种从水中结晶出的SN，N'-双[2-羟基-1（羟甲基）乙基] -5 - [（2-羟基-1-氧代丙基）氨基] -2,4,6 称为Iopamidol的三碘-1,3-苯二甲酰胺。 根据本发明的方法，可以得到符合药典标准的结晶无水Iopamidol。

公开(公告)号：US5672735A

公开(公告)日：1997-09-30

申请号：US651474

申请日：1996-05-21

申请人： Marina Mauro ,  Carlo Felice Viscardi ,  Massimo Gatti ,  Nicola Desantis

发明人： Marina Mauro ,  Carlo Felice Viscardi ,  Massimo Gatti ,  Nicola Desantis

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C231/18 ,  C07C235/16 ,  C07C67/14 ,  C07C67/48

CPC分类号： C07C231/02

摘要： The present invention refers to a Process for the preparation of S-(-)-5-��2-(acetyloxy)-1-oxopropyl!amino!-2,4,6-triiodo-1,3-benzenedicarboxylic acid dichloride of formula (I) comprising the reaction between S-(-)-�2-(acetyloxy)!propionic acid chloride and 5-amino-2,4,6-triiodo-, 1,3-benzenedicarboxylic acid dichloride, in an aprotic dipolar solvent and in presence of a halogenhydric acid.

摘要翻译： 本发明涉及制备S - （ - ） - 5 - [[2-（乙酰氧基）-1-氧代丙基]氨基] -2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酸二氯化物的方法 式（I）包括S - （ - ） - [2-（乙酰氧基）]丙酰氯和5-氨基-2,4,6-三碘 - ，1,3-苯二甲酸二氯化物在非质子偶极 溶剂并在卤代羟酸的存在下进行。