公开(公告)号：US08022252B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US12197610

申请日：2008-08-25

申请人： Pierre Deslongchamps ,  Yves Dory ,  Kamel Benakli ,  Éric Marsault ,  Luc Ouellet ,  Mahesh Ramaseshan ,  Martin Vezina ,  Daniel Fortin ,  Ruoxi Lan ,  Shigui Li ,  Gérald Villeneuve ,  Hamid R. Hoveyda ,  Sylvie Beaubien ,  Mark L. Peterson

发明人： Pierre Deslongchamps ,  Yves Dory ,  Kamel Benakli ,  Éric Marsault ,  Luc Ouellet ,  Mahesh Ramaseshan ,  Martin Vezina ,  Daniel Fortin ,  Ruoxi Lan ,  Shigui Li ,  Gérald Villeneuve ,  Hamid R. Hoveyda ,  Sylvie Beaubien ,  Mark L. Peterson

IPC分类号： C07C211/01 ,  C07C215/20 ,  C07C43/205

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827

摘要： Novel spatially-defined macrocyclic compounds containing specific conformational control elements are disclosed. Libraries of these macrocycles are then used to select one or more macrocycle species that exhibit a specific interaction with a particular biological target. In particular, compounds according to the invention are disclosed as agonists or antagonists of a mammalian motilin receptor and a mammalian ghrelin receptor.

摘要翻译： 公开了含有特定构象控制元件的新的空间定义的大环化合物。 然后使用这些大环的文库来选择一种或多种与特定生物目标具有特异性相互作用的大环类物质。 特别地，根据本发明的化合物被公开为哺乳动物胃动素受体和哺乳动物生长素释放肽受体的激动剂或拮抗剂。

公开(公告)号：US08557765B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US12471978

申请日：2009-05-26

申请人： Pierre Deslongchamps ,  Yves Dory ,  Luc Ouellet ,  Gérald Villeneuve ,  Mahesh Ramaseshan ,  Daniel Fortin ,  Mark L. Peterson ,  Hamid R. Hoveyda ,  Sylvie Beaubien ,  Éric Marsault ,  Graeme L. Fraser

发明人： Pierre Deslongchamps ,  Yves Dory ,  Luc Ouellet ,  Gérald Villeneuve ,  Mahesh Ramaseshan ,  Daniel Fortin ,  Mark L. Peterson ,  Hamid R. Hoveyda ,  Sylvie Beaubien ,  Éric Marsault ,  Graeme L. Fraser

IPC分类号： A61P3/04

CPC分类号： C07K1/047 ,  C07K5/0802

摘要： Novel spatially-defined macrocyclic compounds incorporating peptide bond surrogates are disclosed. Libraries of these macrocycles are then used to select one or more macrocycle species that exhibit a specific interaction with a particular biological target. In particular, compounds according to the invention are disclosed as agonists or antagonists of a mammalian motilin receptor and a mammalian ghrelin receptor.

公开(公告)号：US07550431B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US10911219

申请日：2004-08-02

申请人： Pierre Deslongchamps ,  Yves Dory ,  Luc Ouellet ,  Gérald Villeneuve ,  Mahesh Ramaseshan ,  Daniel Fortin ,  Mark L. Peterson ,  Hamid R. Hoveyda ,  Sylvie Beaubien ,  Éric Marsault ,  Graeme L. Fraser

发明人： Pierre Deslongchamps ,  Yves Dory ,  Luc Ouellet ,  Gérald Villeneuve ,  Mahesh Ramaseshan ,  Daniel Fortin ,  Mark L. Peterson ,  Hamid R. Hoveyda ,  Sylvie Beaubien ,  Éric Marsault ,  Graeme L. Fraser

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K5/12

CPC分类号： C07K1/047 ,  C07K5/0802

摘要： Novel spatially-defined macrocyclic compounds incorporating peptide bond surrogates are disclosed. Libraries of these macrocycles are then used to select one or more macrocycle species that exhibit a specific interaction with a particular biological target. In particular, compounds according to the invention are disclosed as agonists or antagonists of a mammalian motilin receptor and a mammalian ghrelin receptor.

摘要翻译： 公开了引入肽键代用品的新型空间定义的大环化合物。 然后使用这些大环的文库来选择一种或多种与特定生物目标具有特异性相互作用的大环类物质。 特别地，根据本发明的化合物被公开为哺乳动物胃动素受体和哺乳动物生长素释放肽受体的激动剂或拮抗剂。

公开(公告)号：US08497242B2

公开(公告)日：2013-07-30

申请号：US13036484

申请日：2011-02-28

申请人： Éric Marsault ,  Kamel Benakli ,  Hamid R. Hoveyda ,  Mark L. Peterson ,  Sylvie Beaubien ,  Luc Ouellet ,  Carl St-Louis ,  Sophie Beauchemin

发明人： Éric Marsault ,  Kamel Benakli ,  Hamid R. Hoveyda ,  Mark L. Peterson ,  Sylvie Beaubien ,  Luc Ouellet ,  Carl St-Louis ,  Sophie Beauchemin

IPC分类号： A61K38/25

CPC分类号： C07C213/08 ,  A61K38/12 ,  A61K38/2214 ,  C07C41/18 ,  C07C67/343 ,  C07D273/00 ,  C07D413/06 ,  C07D498/04 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827

摘要： The present invention is directed to novel macrocyclic compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, hydrates or solvates: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, n1, m, p Z1, Z2, and Z3 are as describe in the specification. The invention also relates to compounds of formula (I) which are antagonists of the motilin receptor and are useful in the treatment of disorders associated with this receptor and with or with motility dysfunction.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型大环化合物及其药学上可接受的盐，水合物或溶剂化物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，n1，m，pZ1，Z2和Z3为 在规范中描述。 本发明还涉及作为胃动素受体的拮抗剂的式（I）化合物，并且可用于治疗与该受体相关并伴有或具有运动功能障碍的病症。

公开(公告)号：US08440851B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US13036204

申请日：2011-02-28

申请人： Éric Marsault ,  Kamel Benakli ,  Hamid R. Hoveyda ,  Mark L. Peterson ,  Sylvie Beaubien ,  Luc Ouellet ,  Carl St-Louis ,  Sophie Beauchemin

发明人： Éric Marsault ,  Kamel Benakli ,  Hamid R. Hoveyda ,  Mark L. Peterson ,  Sylvie Beaubien ,  Luc Ouellet ,  Carl St-Louis ,  Sophie Beauchemin

IPC分类号： C07C69/96 ,  C07C217/10

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827

摘要： Novel spatially-defined macrocyclic compounds containing specific conformational control elements are disclosed. Libraries of these macrocycles are then used to select one or more macrocycle species that exhibit a specific interaction with a particular biological target. In particular, compounds according to the invention are disclosed as agonists or antagonists of a mammalian motilin receptor and a mammalian ghrelin receptor.

摘要翻译： 公开了含有特定构象控制元件的新的空间定义的大环化合物。 然后使用这些大环的文库来选择一种或多种与特定生物目标具有特异性相互作用的大环类物质。 特别地，根据本发明的化合物被公开为哺乳动物胃动素受体和哺乳动物生长素释放肽受体的激动剂或拮抗剂。

公开(公告)号：US20110237785A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13036204

申请日：2011-02-28

申请人： Éric Marsault ,  Kamel Benakli ,  Hamid R. Hoveyda ,  Mark L. Peterson ,  Sylvie Beaubien ,  Luc Ouellet ,  Carl St-Louis ,  Sophie Beauchemin

发明人： Éric Marsault ,  Kamel Benakli ,  Hamid R. Hoveyda ,  Mark L. Peterson ,  Sylvie Beaubien ,  Luc Ouellet ,  Carl St-Louis ,  Sophie Beauchemin

IPC分类号： C07H7/02 ,  C07C271/16 ,  C07D263/34 ,  C07D277/30 ,  C07D493/04 ,  C07C69/96 ,  C07D307/28

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827

摘要： Novel spatially-defined macrocyclic compounds containing specific conformational control elements are disclosed. Libraries of these macrocycles are then used to select one or more macrocycle species that exhibit a specific interaction with a particular biological target. In particular, compounds according to the invention are disclosed as agonists or antagonists of a mammalian motilin receptor and a mammalian ghrelin receptor.

摘要翻译： 公开了含有特定构象控制元件的新的空间定义的大环化合物。 然后使用这些大环的文库来选择一种或多种与特定生物目标具有特异性相互作用的大环类物质。 特别地，根据本发明的化合物被公开为哺乳动物胃动素受体和哺乳动物生长素释放肽受体的激动剂或拮抗剂。

公开(公告)号：US20110245459A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13036484

申请日：2011-02-28

申请人： Éric Marsault ,  Kamel Benakli ,  Hamid R. Hoveyda ,  Mark L. Peterson ,  Sylvie Beaubien ,  Luc Ouellet ,  Carl St-Louis ,  Sophie Beauchemin

发明人： Éric Marsault ,  Kamel Benakli ,  Hamid R. Hoveyda ,  Mark L. Peterson ,  Sylvie Beaubien ,  Luc Ouellet ,  Carl St-Louis ,  Sophie Beauchemin

IPC分类号： C07K5/12

CPC分类号： C07C213/08 ,  A61K38/12 ,  A61K38/2214 ,  C07C41/18 ,  C07C67/343 ,  C07D273/00 ,  C07D413/06 ,  C07D498/04 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827

摘要： The present invention is directed to novel macrocyclic compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, hydrates or solvates: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, n1, m, p Z1, Z2, and Z3 are as describe in the specification. The invention also relates to compounds of formula (I) which are antagonists of the motilin receptor and are useful in the treatment of disorders associated with this receptor and with or with motility dysfunction.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型大环化合物及其药学上可接受的盐，水合物或溶剂化物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，n1，m，pZ1，Z2和Z3为 在规范中描述。 本发明还涉及作为胃动素受体的拮抗剂的式（I）化合物，并且可用于治疗与该受体相关并伴有或具有运动功能障碍的病症。

公开(公告)号：US07521420B2

公开(公告)日：2009-04-21

申请号：US10872142

申请日：2004-06-18

申请人： Graeme L. Fraser ,  Éric Marsault ,  Mark Peterson ,  Hamid Hoveyda ,  Sylvie Beaubien ,  Kamel Benakli ,  Robert Dèziel

发明人： Graeme L. Fraser ,  Éric Marsault ,  Mark Peterson ,  Hamid Hoveyda ,  Sylvie Beaubien ,  Kamel Benakli ,  Robert Dèziel

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K5/12 ,  C07K1/00

CPC分类号： C07C213/08 ,  A61K38/12 ,  A61K38/2214 ,  C07C41/18 ,  C07C67/343 ,  C07D273/00 ,  C07D413/06 ,  C07D498/04 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827

摘要： The present invention is directed to novel macrocyclic compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, hydrates or solvates: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, n1, m, p Z1, Z2, and Z3 are as describe in the specification. The invention also relates to compounds of formula (I) which are antagonists of the motilin receptor and are useful in the treatment of disorders associated with this receptor and with or with motility dysfunction.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型大环化合物及其药学上可接受的盐，水合物或溶剂化物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，n1，m，pZ1，Z2和Z3为 在规范中描述。 本发明还涉及作为胃动素受体的拮抗剂的式（I）化合物，并且可用于治疗与该受体相关并伴有或具有运动功能障碍的病症。

公开(公告)号：US20120270807A1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：US13503426

申请日：2010-10-22

申请人： Éric Marsault ,  Olivier Leogane ,  Axel Mathieu ,  Sylvie Beaubien

发明人： Éric Marsault ,  Olivier Leogane ,  Axel Mathieu ,  Sylvie Beaubien

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K5/02

CPC分类号： A61K31/395

摘要： The present invention relates to novel macrocyclic compounds and salts thereof that bind to and/or are inhibitors of serine protease enzymes. The present invention also relates to intermediates of these compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of using the compounds. These compounds are useful as therapeutics for treatment and prevention of a range of disease indications including hyperproliferative disorders, in particular those characterized by tumor metastasis, inflammatory disorders, skin and tissue disorders, cardiovascular disorders, respiratory disorders and viral infections.

摘要翻译： 本发明涉及结合丝氨酸蛋白酶和/或丝氨酸蛋白酶抑制剂的新型大环化合物及其盐。 本发明还涉及这些化合物的中间体，含有这些化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。 这些化合物可用作治疗和预防一系列疾病适应症的治疗剂，包括过度增殖性疾病，特别是特征在于肿瘤转移，炎性疾病，皮肤和组织疾病，心血管疾病，呼吸障碍和病毒感染的那些。

公开(公告)号：US20120270769A1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：US13503437

申请日：2010-10-22

申请人： Éric Marsault ,  Olivier Leogane ,  Axel Mathieu ,  Sylvie Beaubien ,  Richard Leduc

发明人： Éric Marsault ,  Olivier Leogane ,  Axel Mathieu ,  Sylvie Beaubien ,  Richard Leduc

IPC分类号： C12N9/99 ,  C12N9/96 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61K38/12 ,  A61P17/00

CPC分类号： A61K31/395

摘要： The present invention relates to novel macrocyclic compounds and salts thereof that bind to and/or are inhibitors of serine protease enzymes and methods of using the compounds. The present invention also relates to intermediates of these compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of using the same. These compounds are useful as therapeutics for treatment and prevention of a range of disease indications including hyperproliferative disorders, in particular those characterized by tumor metastasis, inflammatory disorders, skin and tissue disorders, cardiovascular disorders, respiratory disorders and viral infections.

摘要翻译： 本发明涉及与丝氨酸蛋白酶结合和/或是丝氨酸蛋白酶抑制剂的新型大环化合物及其盐以及使用该化合物的方法。 本发明还涉及这些化合物的中间体，含有这些化合物的药物组合物及其使用方法。 这些化合物可用作治疗和预防一系列疾病适应症的治疗剂，包括过度增殖性疾病，特别是特征在于肿瘤转移，炎性疾病，皮肤和组织疾病，心血管疾病，呼吸障碍和病毒感染的那些。