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    Preparation of alkyl isocyanates
    1.
    发明授权
    Preparation of alkyl isocyanates 失效
    烷基异氰酸酯的制备

    公开(公告)号：US4384999A

    公开(公告)日：1983-05-24

    申请号：US195648

    申请日：1980-10-09

    申请人： Placido M. Spaziante ,  Luigi Giuffre ,  Giancarlo Sioli ,  Mirco Fornaroli

    发明人： Placido M. Spaziante ,  Luigi Giuffre ,  Giancarlo Sioli ,  Mirco Fornaroli

    IPC分类号： C07C263/10 ,  C07C265/04 ,  C07C118/02

    CPC分类号： C07C263/10

    摘要： A novel process for the preparation of alkyl isocyanates comprising reacting COX.sub.2 and an alkyl amine hydrohalide of the formulaR-NH.sub.2.HX Iwherein R is alkyl of 1 to 3 carbon atoms and X is a halogen either under pressure in an inert organic solvent or under atmospheric pressure in a high boiling organic solvent to form the corresponding alkyl carbamoyl halide, reacting the latter in an organic solvent with an urea of the formula ##STR1## wherein X' is selected from the group consisting of oxygen and sulfur, R.sub.1 and R.sub.3 are individually selected from the group consisting of alkyl of 1 to 7 carbon atoms, cycloalkyl of 4 to 6 carbon atoms and phenyl and R.sub.2 and R.sub.4 are individually selected from the group consisting of hydrogen, alkyl of 1 to 7 carbon atoms, cycyloalkyl of 4 to 6 carbon atoms and phenyl to obtain the corresponding alkyl isocyanate.

    摘要翻译： 一种用于制备烷基异氰酸酯的新方法，其包括使COX 2与式R-NH 2 .HX I的烷基胺氢卤酸反应，其中R是1至3个碳原子的烷基，X是卤素，在惰性有机溶剂中或在压力下， 在大气压下在高沸点有机溶剂中形成相应的烷基氨基甲酰卤，使其在有机溶剂中与下式的脲反应，其中X'选自氧和硫，R 1和 R3分别选自1至7个碳原子的烷基，4至6个碳原子的环烷基和苯基，R2和R4分别选自氢，1至7个碳原子的烷基，氰基烷基 4至6个碳原子和苯基，以获得相应的烷基异氰酸酯。

    Process for the preparation of 1-aminomethyl-1-cyclohexaneacetic acid
    2.
    发明授权
    Process for the preparation of 1-aminomethyl-1-cyclohexaneacetic acid 失效
    制备1-氨基甲基-1-环己烷乙酸的方法

    公开(公告)号：US06521788B2

    公开(公告)日：2003-02-18

    申请号：US10156059

    申请日：2002-05-29

    申请人： Francesco Velardi ,  Mirco Fornaroli

    发明人： Francesco Velardi ,  Mirco Fornaroli

    IPC分类号： C07C6108

    CPC分类号： C07D209/54 ,  C07C227/12 ,  C07C227/22 ,  C07C2601/14

    摘要： A process for the preparation of gabapentin of formula (I) which comprises: a) reduction of (1-nitromethyl-cyclohexyl)acetonitrile of formula (II)  to give 3-imino-2-aza-spiro[4.5]decan-2-ol of formula (III) b) transformation of compound (III), by alkali treatment, into 2-hydroxy-2-aza-spiro[4.5]decan-3-one of formula (IV) c) reduction of compound (IV) to give 2-aza-spiro[4.5]decan-3-one of formula (V) d) hydrolysis of compound (V) to gabapentin.

    摘要翻译： 制备式（I）的加巴喷丁的方法，其包括：a）还原式（II）的（1-硝基甲基 - 环己基）乙腈，得到3-亚氨基-2-氮杂 - 螺[4.5]癸-2-酮 式（Ⅳ）的二醇b）通过碱处理将化合物（Ⅲ）转变成式（Ⅳ）的2-羟基-2-氮杂 - 螺[4.5]癸烷-3-酮c）化合物（Ⅳ）的还原 得到式（V）的2-氮杂 - 螺[4.5]癸烷-3-酮d）将化合物（V）水解成加巴喷丁。

    Method of preparing a polymorph of terfenadine
    3.
    发明授权
    Method of preparing a polymorph of terfenadine 失效
    特非那定多晶型物的制备方法

    公开(公告)号：US5347006A

    公开(公告)日：1994-09-13

    申请号：US999596

    申请日：1992-12-31

    申请人： Augusto Lavacchielli ,  Mirco Fornaroli ,  Giovanni Colli

    发明人： Augusto Lavacchielli ,  Mirco Fornaroli ,  Giovanni Colli

    IPC分类号： C07D211/22

    CPC分类号： C07D211/22

    摘要： The invention relates to a method for preparing HMP terfenadine comprising the steps of reacting terfenadone free-base with sodium borohydride to yield mixed polymorph terfenadine and crystallizing said mixed polymorph terfenadine from a seeded ester or ketone solvent system to yield substantially pure HMP terfenadine.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备HMP特非那定的方法，该方法包括以下步骤：使特非多定游离碱与硼氢化钠反应，得到混合多晶型特非那定，并从接种的酯或酮溶剂体系中结晶所述混合多晶型特非那定，得到基本上纯的HMP特非那定。

    Process for the production of 1-(aminomethyl)-cyclohexyl-acetic acid in pure form
    5.
    发明授权
    Process for the production of 1-(aminomethyl)-cyclohexyl-acetic acid in pure form 失效
    以纯形式生产1-（氨基甲基） - 环己基 - 乙酸的方法

    公开(公告)号：US06518456B1

    公开(公告)日：2003-02-11

    申请号：US10170629

    申请日：2002-06-14

    申请人： Diego Peverali ,  Mirco Fornaroli ,  Francesco Velardi

    发明人： Diego Peverali ,  Mirco Fornaroli ,  Francesco Velardi

    IPC分类号： C07C6108

    CPC分类号： C07C229/28 ,  C07C2601/14

    摘要： A process for the production and purification of gabapentin, i.e. 1-(aminomethyl)cyclohexyl-acetic acid, which comprises hydrolysis of 2-aza-spiro[4.5]decan-3-one with HCl, treatment of the resulting product and filtration with acetone, dissolution in water at isoelectric pH and crystallization or digestion in the hot in mixtures of diisopropyl ether with ethanol or methanol.

    摘要翻译： 加巴喷丁的生产和纯化方法，即1-（氨基甲基）环己基 - 乙酸，其包括用HCl水解2-氮杂 - 螺[4.5]癸烷-3-酮，处理所得产物并用丙酮过滤 在等电位pH下溶解在水中，并在二异丙基醚与乙醇或甲醇的混合物中在热中结晶或消化。