公开(公告)号：US08067434B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US12082665

申请日：2008-04-11

申请人： Prabha Ibrahim ,  Dean Richard Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence R. Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong-Liang Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

发明人： Prabha Ibrahim ,  Dean Richard Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence R. Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong-Liang Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds active on Ret are described, as well as methods of using such compounds. Also described are crystal structures of Ret surrogates that were determined using X-ray crystallography. The use of such Ret surrogate crystals and structural information can, for example, be used for identifying molecular scaffolds and for developing ligands that bind to and modulate Ret and for identifying improved ligands based on known ligands.

摘要翻译： 描述了在Ret上活性的化合物，以及使用这些化合物的方法。 还描述了使用X射线晶体学测定的Ret替代物的晶体结构。 使用这种Ret替代晶体和结构信息可以例如用于鉴定分子支架和开发结合并调节Ret的配体，并用于基于已知配体鉴定改良的配体。

公开(公告)号：US07504509B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US11016350

申请日：2004-12-17

申请人： Prabha Ibrahim ,  Dean Richard Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence R. Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

发明人： Prabha Ibrahim ,  Dean Richard Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence R. Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds active on Ret are described, as well as methods of using such compounds. Also described are crystal structures of Ret surrogates that were determined using X-ray crystallography. The use of such Ret surrogate crystals and structural information can, for example, be used for identifying molecular scaffolds and for developing ligands that bind to and modulate Ret and for identifying improved ligands based on known ligands.

摘要翻译： 描述了在Ret上活性的化合物，以及使用这些化合物的方法。 还描述了使用X射线晶体学测定的Ret替代物的晶体结构。 使用这种Ret替代晶体和结构信息可以例如用于鉴定分子支架和开发结合并调节Ret的配体，并用于基于已知配体鉴定改良的配体。

公开(公告)号：US20100324065A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12082665

申请日：2008-04-11

申请人： Prabha Ibrahim ,  Dean Richard Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence R. Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

发明人： Prabha Ibrahim ,  Dean Richard Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence R. Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds active on Ret are described, as well as methods of using such compounds. Also described are crystal structures of Ret surrogates that were determined using X-ray crystallography. The use of such Ret surrogate crystals and structural information can, for example, be used for identifying molecular scaffolds and for developing ligands that bind to and modulate Ret and for identifying improved ligands based on known ligands.

摘要翻译： 描述了在Ret上活性的化合物，以及使用这些化合物的方法。 还描述了使用X射线晶体学测定的Ret替代物的晶体结构。 使用这种Ret替代晶体和结构信息可以例如用于鉴定分子支架和开发结合并调节Ret的配体，并用于基于已知配体鉴定改良的配体。

公开(公告)号：US20070049615A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11016350

申请日：2004-12-17

申请人： Prabha Ibrahim ,  Dean Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

发明人： Prabha Ibrahim ,  Dean Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds active on Ret are described, as well as methods of using such compounds. Also described are crystal structures of Ret surrogates that were determined using X-ray crystallography. The use of such Ret surrogate crystals and strucural information can, for example, be used for identifying molecular scaffolds and for developing ligands that bind to and modulate Ret and for identifying improved ligands based on known ligands.

摘要翻译： 描述了在Ret上活性的化合物，以及使用这些化合物的方法。 还描述了使用X射线晶体学测定的Ret替代物的晶体结构。 使用这种Ret替代晶体和结构信息可以例如用于鉴定分子支架和开发结合并调节Ret的配体，并用于基于已知配体鉴定改良的配体。

公开(公告)号：US20120053177A1

公开(公告)日：2012-03-01

申请号：US13243748

申请日：2011-09-23

申请人： Prabha N. Ibrahim ,  Dean R. Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong-Liang Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Brian West ,  Yoshisa Suzuki ,  James Tsai ,  Klaus-Peter Hirth ,  Gideon Bollag ,  Wayne Spevak ,  Hanna Cho ,  Samuel J. Gillette ,  Guoxian Wu ,  Hongyao Zhu ,  Shenghua Shi

发明人： Prabha N. Ibrahim ,  Dean R. Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong-Liang Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Brian West ,  Yoshisa Suzuki ,  James Tsai ,  Klaus-Peter Hirth ,  Gideon Bollag ,  Wayne Spevak ,  Hanna Cho ,  Samuel J. Gillette ,  Guoxian Wu ,  Hongyao Zhu ,  Shenghua Shi

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C12N9/99 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07C37/62 ,  C07C39/27 ,  C07C45/00 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07D209/08

摘要： Compounds active on protein kinases are described, as well as methods of using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of protein kinases.

摘要翻译： 描述了对蛋白激酶有活性的化合物，以及使用这些化合物治疗与蛋白激酶异常活性相关的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US08415469B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US12616079

申请日：2009-11-10

申请人： Prabha N. Ibrahim ,  Dean R. Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong-Liang Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Brian West ,  Yoshisa Suzuki ,  Jianming Tsai ,  Klaus-Peter Hirth ,  Gideon Bollag ,  Wayne Spevak ,  Hanna Cho ,  Samuel J. Gillette ,  Guoxian Wu ,  Hongyao Zhu ,  Shenghua Shi

发明人： Prabha N. Ibrahim ,  Dean R. Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong-Liang Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Brian West ,  Yoshisa Suzuki ,  Jianming Tsai ,  Klaus-Peter Hirth ,  Gideon Bollag ,  Wayne Spevak ,  Hanna Cho ,  Samuel J. Gillette ,  Guoxian Wu ,  Hongyao Zhu ,  Shenghua Shi

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07C37/62 ,  C07C39/27 ,  C07C45/00 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07D209/08

摘要： Compounds active on protein kinases are described, as well as methods of using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of protein kinases.

公开(公告)号：US20100256365A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12616079

申请日：2009-11-10

申请人： Prabha N. Ibrahim ,  Dean R. Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong-Liang Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Brian West ,  Yoshisa Suzuki ,  James Tsai ,  Klaus-Peter Hirth ,  Gideon Bollag ,  Wayne Spevak ,  Hanna Cho ,  Samuel J. Gillette ,  Guoxian Wu ,  Hongyao Zhu ,  Shenghua Shi

发明人： Prabha N. Ibrahim ,  Dean R. Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong-Liang Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Brian West ,  Yoshisa Suzuki ,  James Tsai ,  Klaus-Peter Hirth ,  Gideon Bollag ,  Wayne Spevak ,  Hanna Cho ,  Samuel J. Gillette ,  Guoxian Wu ,  Hongyao Zhu ,  Shenghua Shi

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07F7/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07C37/62 ,  C07C39/27 ,  C07C45/00 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07D209/08

摘要： Compounds active on protein kinases are described, as well as methods of using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of protein kinases.

公开(公告)号：US20060100218A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11219635

申请日：2005-09-02

申请人： Prabha Ibrahim ,  Ryan Bremer ,  Sam Gillette ,  Hanna Cho ,  Marika Nespi ,  Shumeye Mamo ,  Chao Zhang ,  Dean Artis ,  Byunghun Lee ,  Rebecca Zuckerman

发明人： Prabha Ibrahim ,  Ryan Bremer ,  Sam Gillette ,  Hanna Cho ,  Marika Nespi ,  Shumeye Mamo ,  Chao Zhang ,  Dean Artis ,  Byunghun Lee ,  Rebecca Zuckerman

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  G06F19/00 ,  C07D471/02 ,  C07D403/02 ,  C07D405/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  G06F19/16 ,  G06F19/706

摘要： Compounds are described that are active on PDE4. Also described are crystal structures of PDE4B determined using X-ray crystallography, the use of PDE4B crystals and strucural information for identifying molecular scaffolds, for developing ligands that bind to and modulate PDE4B, and for identifying improved ligands based on known ligands.

摘要翻译： 描述了在PDE4上有活性的化合物。 还描述了使用X射线晶体学测定的PDE4B的晶体结构，使用PDE4B晶体和结构信息来鉴定分子支架，用于开发结合和调节PDE4B的配体，以及基于已知配体鉴定改进的配体。

公开(公告)号：US07605168B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US11219635

申请日：2005-09-02

申请人： Prabha N. Ibrahim ,  Ryan Bremer ,  Sam Gillette ,  Hanna Cho ,  Marika Nespi ,  Shumeye Mamo ,  Chao Zhang ,  Dean R. Artis ,  Byunghun Lee ,  Rebecca Zuckerman

发明人： Prabha N. Ibrahim ,  Ryan Bremer ,  Sam Gillette ,  Hanna Cho ,  Marika Nespi ,  Shumeye Mamo ,  Chao Zhang ,  Dean R. Artis ,  Byunghun Lee ,  Rebecca Zuckerman

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/403 ,  C07D471/02 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  G06F19/16 ,  G06F19/706

摘要： Compounds are described that are active on PDE4. Also described are crystal structures of PDE4B determined using X-ray crystallography, the use of PDE4B crystals and structural information for identifying molecular scaffolds, for developing ligands that bind to and modulate PDE4B, and for identifying improved ligands based on known ligands.

摘要翻译： 描述了在PDE4上有活性的化合物。 还描述了使用X射线晶体学测定的PDE4B的晶体结构，使用PDE4B晶体和用于鉴定分子支架的结构信息，用于开发结合和调节PDE4B的配体，以及基于已知配体鉴定改进的配体。

公开(公告)号：US09624213B2

公开(公告)日：2017-04-18

申请号：US13820734

申请日：2012-02-01

申请人： Prabha Ibrahim ,  Chao Zhang ,  Wayne Spevak ,  Jiazhong Zhang ,  Guoxian Wu ,  Jack Lin ,  Hanna Cho ,  Marika Nespi ,  Songyuan Shi ,  Todd Ewing ,  Ying Zhang

发明人： Prabha Ibrahim ,  Chao Zhang ,  Wayne Spevak ,  Jiazhong Zhang ,  Guoxian Wu ,  Jack Lin ,  Hanna Cho ,  Marika Nespi ,  Songyuan Shi ,  Todd Ewing ,  Ying Zhang

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04

摘要： Compounds active on protein kinases are described, as well as methods of making and using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of protein kinases.