公开(公告)号：US08129413B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US11921824

申请日：2006-06-23

申请人： Ralph Calabria ,  Yu Cheng ,  Russell R. Ferlita ,  Ashkan Kamali ,  Jerry A. Murry ,  David Mathre ,  Andrey V. Peresypkin ,  Karen Thompson ,  Jian Wang ,  Robert M. Wenslow

发明人： Ralph Calabria ,  Yu Cheng ,  Russell R. Ferlita ,  Ashkan Kamali ,  Jerry A. Murry ,  David Mathre ,  Andrey V. Peresypkin ,  Karen Thompson ,  Jian Wang ,  Robert M. Wenslow

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06

摘要： The present invention relates to a process for producing N-{(1S)-1-[2-(1-{[(3S,4R)-1-tert-butyl-4-(2,4-difluorophenyl)pyrrolidin-3-yl]carbonyl}piperidin-4-yl)-5-chlorophenyl]ethyl}acetamide, and novel crystalline salts, hydrates, solvates, and polymorphic forms thereof.

摘要翻译： 本发明涉及生产N - {（1S）-1- [2-（1 - {[（3S，4R）-1-叔丁基-4-（2,4-二氟苯基）吡咯烷-3 - 基]羰基}哌啶-4-基）-5-氯苯基]乙基}乙酰胺，以及新的结晶盐，水合物，溶剂合物及其多晶型物。

公开(公告)号：US20090233967A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US11921824

申请日：2006-06-23

申请人： Ralph Calabria ,  Yu Cheng ,  Russell R. Ferlita ,  Ashkan Kamali ,  Jerry A. Murry ,  David Mathre ,  Andrey V. Peresypkin ,  Karen Thompson ,  Jian Wang ,  Robert M. Wenslow

发明人： Ralph Calabria ,  Yu Cheng ,  Russell R. Ferlita ,  Ashkan Kamali ,  Jerry A. Murry ,  David Mathre ,  Andrey V. Peresypkin ,  Karen Thompson ,  Jian Wang ,  Robert M. Wenslow

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06

摘要： The present invention relates to a process for producing N-{(1S)-1-[2-(1-{[(3S,4R)-1-tert-butyl-4-(2,4-difluorophenyl)pyrrolidin-3-yl]carbonyl}piperidin-4-yl)-5-chlorophenyl]ethyl}acetamide, and novel crystalline salts, hydrates, solvates, and polymorphic forms thereof.

摘要翻译： 本发明涉及生产N - {（1S）-1- [2-（1 - {[（3S，4R）-1-叔丁基-4-（2,4-二氟苯基）吡咯烷-3 - 基]羰基}哌啶-4-基）-5-氯苯基]乙基}乙酰胺，以及新的结晶盐，水合物，溶剂合物及其多晶型物。

公开(公告)号：US20090012061A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US11662396

申请日：2005-09-09

申请人： Timothy A. Blizzard ,  Carolyn A. Buser-Doepner ,  Douglas E. Frantz ,  Kelly Hamilton ,  Myle Hoang ,  Ling Lee ,  Christopher R. Moyes ,  Jerry A. Murry ,  Arash Soheili

发明人： Timothy A. Blizzard ,  Carolyn A. Buser-Doepner ,  Douglas E. Frantz ,  Kelly Hamilton ,  Myle Hoang ,  Ling Lee ,  Christopher R. Moyes ,  Jerry A. Murry ,  Arash Soheili

IPC分类号： G01N33/574 ,  C12N9/99 ,  A61K31/403 ,  A61K31/428 ,  C07C271/06 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  C07D215/38 ,  C07C39/12 ,  A61K31/05 ,  C07C275/28 ,  A61K31/17 ,  A61K31/165 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

CPC分类号： C12Q1/42 ,  G01N33/6893 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention relates to a method of treating cellular proliferative diseases, in particular cancer, which comprises administering a modulator of the activity of the mitotic kinesin KSP, wherein the activity of the KSP modulator is dependent on the presence of microtubules. It is believed that the KSP modulators utilized in the instant method bind to the KSP protein in a previously unreported manner, since the compounds do not bind competitively with respect to either microtubules or ATP, the substrates of KSP. The modulators useful in the instant methods are furthermore not active against the non-microtubule stimulated activity of KSP. Cellular proliferative diseases that may be treated using the method disclosed herein are, for example cancer, hyperplasias, restenosis, cardiac hypertrophy, immune disorders and inflammation.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗细胞增殖性疾病，特别是癌症的方法，其包括施用有丝分裂驱动蛋白KSP活性的调节剂，其中KSP调节剂的活性取决于微管的存在。 相信本方法中使用的KSP调节剂以先前未报道的方式结合KSP蛋白质，因为化合物相对于微管或ATP（KSP的底物）竞争性结合。 在本方法中有用的调节剂还不能抵抗KSP的非微管刺激活性。 可以使用本文公开的方法治疗的细胞增殖性疾病是例如癌症，增生，再狭窄，心脏肥大，免疫疾病和炎症。

公开(公告)号：US08193216B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US13210908

申请日：2011-08-16

申请人： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

发明人： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The present invention is directed to novel polymorphic forms of the compound 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-ol hydrate (gaboxadol monohydrate). The invention is further concerned with pharmaceutical compositions containing the polymorphic forms as an active ingredient, methods for treatment of disorders susceptible to amelioration by GABAA receptor agonism with the polymorphic forms, and processes for the preparation of the polymorphic forms.

摘要翻译： 本发明涉及化合物4,5,6,7-四氢异恶唑并[5,4-c]吡啶-3-醇水合物（加波沙朵一水合物）的新型多晶型物。 本发明进一步涉及含有多晶型物作为活性成分的药物组合物，用多巴胺形式治疗易受GABA A受体激动作用改善的病症的方法，以及多晶型物的制备方法。

公开(公告)号：US20110301190A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US13210908

申请日：2011-08-16

申请人： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

发明人： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P27/16 ,  A61P15/00 ,  C07D498/04 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The present invention is directed to novel polymorphic forms of the compound 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-ol hydrate (gaboxadol monohydrate). The invention is further concerned with pharmaceutical compositions containing the polymorphic forms as an active ingredient, methods for treatment of disorders susceptible to amelioration by GABAA receptor agonism with the polymorphic forms, and processes for the preparation of the polymorphic forms.

摘要翻译： 本发明涉及化合物4,5,6,7-四氢异恶唑并[5,4-c]吡啶-3-醇水合物（加波沙朵一水合物）的新型多晶型物。 本发明进一步涉及含有多晶型物作为活性成分的药物组合物，用多巴胺形式治疗易受GABA A受体激动作用改善的病症的方法，以及多晶型物的制备方法。

公开(公告)号：US20080262029A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US11912339

申请日：2006-04-25

申请人： Louis S. Crocker ,  Jerry A. Murry ,  Karthik Nagapudi ,  Kara Beth Rubin

发明人： Louis S. Crocker ,  Jerry A. Murry ,  Karthik Nagapudi ,  Kara Beth Rubin

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D498/04 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/424 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to novel acid salt forms and base salt forms of the compound gabaoxadol (4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-ol) and hydrates, solvates and polymorphic forms thereof. The invention is further concerned with pharmaceutical compositions containing the salt forms as an active ingredient, methods for treatment of disorders susceptible to amelioration by GABAA receptor agonism with the salt forms, and processes for the preparation of the salt forms.

摘要翻译： 本发明涉及化合物gabaoxadol（4,5,6,7-四氢异恶唑并[5,4-c]吡啶-3-醇）的新型酸盐形式和碱盐形式及其水合物，溶剂合物及其多晶型。 本发明进一步涉及含有盐形式作为活性成分的药物组合物，用于治疗易于用盐形式的GABA A受体激动作用改善的病症的方法和用于制备盐形式的方法。

公开(公告)号：US06570020B2

公开(公告)日：2003-05-27

申请号：US10008619

申请日：2001-10-22

申请人： Jerry A. Murry ,  Timothy D. White

发明人： Jerry A. Murry ,  Timothy D. White

IPC分类号： C07D21340

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C41/01 ,  C07C41/26 ,  C07C43/192 ,  C07C43/196 ,  C07C49/747 ,  C07C51/08 ,  C07C65/17 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C269/00 ,  C07C2603/26 ,  C07C271/52

摘要： A process for preparing a compound of the formula useful as a non-steroidal glucocorticoid receptor modulator.

摘要翻译： 制备作为非甾体糖皮质激素受体调节剂的化合物的方法。

公开(公告)号：US08022084B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US11813796

申请日：2006-01-26

申请人： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

发明人： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The present invention is directed to novel polymorphic forms of the compound 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-ol hydrate (gaboxadol monohydrate). The invention is further concerned with pharmaceutical compositions containing the polymorphic forms as an active ingredient, methods for treatment of disorders susceptible to amelioration by GABAA receptor agonism with the polymorphic forms, and processes for the preparation of the polymorphic forms.

摘要翻译： 本发明涉及化合物4,5,6,7-四氢异恶唑并[5,4-c]吡啶-3-醇水合物（加波沙朵一水合物）的新型多晶型物。 本发明进一步涉及含有多晶型物作为活性成分的药物组合物，用多巴胺形式治疗易受GABA A受体激动作用改善的病症的方法，以及多晶型物的制备方法。

公开(公告)号：US20100298574A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12782705

申请日：2010-05-18

申请人： Jerry A. Murry ,  Edward G. CORELY ,  Feng Xu ,  Bryon Simmons

发明人： Jerry A. Murry ,  Edward G. CORELY ,  Feng Xu ,  Bryon Simmons

IPC分类号： C07D209/52

CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C211/29 ,  C07C215/20 ,  C07C215/38 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/52

摘要： The present invention is concerned with novel processes for the preparation of (+)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and (−)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have pharmaceutical utility and are known to be useful for treating e.g., depression, anxiety disorders, eating disorders and urinary incontinence.

摘要翻译： 本发明涉及制备（+） - 1-（3,4-二氯苯基）-3-氮杂双环[3.1.0]己烷或其药学上可接受的盐的新方法，和（ - ） - 1- 3,4-二氯苯基）-3-氮杂双环[3.1.0]己烷或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有药物效用并且已知可用于治疗例如抑郁症，焦虑障碍，进食障碍和尿失禁。

公开(公告)号：US20100204486A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12226801

申请日：2007-04-27

申请人： Edward G. Corley ,  Jerry A. Murry ,  Bryon Simmons ,  Feng Xu

发明人： Edward G. Corley ,  Jerry A. Murry ,  Bryon Simmons ,  Feng Xu

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07C255/36 ,  C07C211/37 ,  C07C211/35

CPC分类号： C07D209/54 ,  C07C211/29 ,  C07C215/38 ,  C07C255/46 ,  C07C2601/02

摘要： The present invention is concerned with novel processes for the preparation of (+)-1-aryl-3-azabicyclo[3,10]hexanes or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and (−)-1-aryl-3-azabicyclo[3,10]hexanes or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have pharmaceutical utility and are known to be useful for treating e.g., pain, depression, anxiety disorders, eating disorders and urinary incontinence.

摘要翻译： 本发明涉及制备（+） - 1-芳基-3-氮杂双环[3,10]己烷或其药学上可接受的盐的新方法，和（ - ） - 1-芳基-3-氮杂双环[3 ，10]己烷或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有药物效用并且已知可用于治疗例如疼痛，抑郁症，焦虑症，进食障碍和尿失禁。