公开(公告)号：US08022084B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US11813796

申请日：2006-01-26

申请人： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

发明人： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The present invention is directed to novel polymorphic forms of the compound 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-ol hydrate (gaboxadol monohydrate). The invention is further concerned with pharmaceutical compositions containing the polymorphic forms as an active ingredient, methods for treatment of disorders susceptible to amelioration by GABAA receptor agonism with the polymorphic forms, and processes for the preparation of the polymorphic forms.

摘要翻译： 本发明涉及化合物4,5,6,7-四氢异恶唑并[5,4-c]吡啶-3-醇水合物（加波沙朵一水合物）的新型多晶型物。 本发明进一步涉及含有多晶型物作为活性成分的药物组合物，用多巴胺形式治疗易受GABA A受体激动作用改善的病症的方法，以及多晶型物的制备方法。

公开(公告)号：US08193216B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US13210908

申请日：2011-08-16

申请人： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

发明人： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The present invention is directed to novel polymorphic forms of the compound 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-ol hydrate (gaboxadol monohydrate). The invention is further concerned with pharmaceutical compositions containing the polymorphic forms as an active ingredient, methods for treatment of disorders susceptible to amelioration by GABAA receptor agonism with the polymorphic forms, and processes for the preparation of the polymorphic forms.

摘要翻译： 本发明涉及化合物4,5,6,7-四氢异恶唑并[5,4-c]吡啶-3-醇水合物（加波沙朵一水合物）的新型多晶型物。 本发明进一步涉及含有多晶型物作为活性成分的药物组合物，用多巴胺形式治疗易受GABA A受体激动作用改善的病症的方法，以及多晶型物的制备方法。

公开(公告)号：US20110301190A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US13210908

申请日：2011-08-16

申请人： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

发明人： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P27/16 ,  A61P15/00 ,  C07D498/04 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The present invention is directed to novel polymorphic forms of the compound 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-ol hydrate (gaboxadol monohydrate). The invention is further concerned with pharmaceutical compositions containing the polymorphic forms as an active ingredient, methods for treatment of disorders susceptible to amelioration by GABAA receptor agonism with the polymorphic forms, and processes for the preparation of the polymorphic forms.

摘要翻译： 本发明涉及化合物4,5,6,7-四氢异恶唑并[5,4-c]吡啶-3-醇水合物（加波沙朵一水合物）的新型多晶型物。 本发明进一步涉及含有多晶型物作为活性成分的药物组合物，用多巴胺形式治疗易受GABA A受体激动作用改善的病症的方法，以及多晶型物的制备方法。

公开(公告)号：US20140163240A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：US13945605

申请日：2013-07-18

申请人： Jerry A. Murry ,  Edwin G. Corley ,  Feng Xu ,  Bryon Simmons

发明人： Jerry A. Murry ,  Edwin G. Corley ,  Feng Xu ,  Bryon Simmons

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07C215/38 ,  C07C211/29 ,  C07C255/46

CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C211/29 ,  C07C215/20 ,  C07C215/38 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/52

摘要： The present invention is concerned with novel processes for the preparation of (+)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and (−)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have pharmaceutical utility and are known to be useful for treating e.g., depression, anxiety disorders, eating disorders and urinary incontinence.

摘要翻译： 本发明涉及制备（+） - 1-（3,4-二氯苯基）-3-氮杂双环[3.1.0]己烷或其药学上可接受的盐的新方法，和（ - ） - 1- 3,4-二氯苯基）-3-氮杂双环[3.1.0]己烷或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有药物效用并且已知可用于治疗例如抑郁症，焦虑障碍，进食障碍和尿失禁。

公开(公告)号：US20120142940A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13366211

申请日：2012-02-03

申请人： Jerry A. MURRY ,  Edward G. Corley ,  Feng Xu ,  Bryon Simmons

发明人： Jerry A. MURRY ,  Edward G. Corley ,  Feng Xu ,  Bryon Simmons

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07C215/38 ,  C07C211/29 ,  C07C255/46

CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C211/29 ,  C07C215/20 ,  C07C215/38 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/52

摘要： The present invention is concerned with novel processes for the preparation of (+)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and (−)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have pharmaceutical utility and are known to be useful for treating e.g., depression, anxiety disorders, eating disorders and urinary incontinence.

摘要翻译： 本发明涉及制备（+） - 1-（3,4-二氯苯基）-3-氮杂双环[3.1.0]己烷或其药学上可接受的盐的新方法，和（ - ） - 1- 3,4-二氯苯基）-3-氮杂双环[3.1.0]己烷或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有药物效用并且已知可用于治疗例如抑郁症，焦虑障碍，进食障碍和尿失禁。

公开(公告)号：US20100298574A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12782705

申请日：2010-05-18

申请人： Jerry A. Murry ,  Edward G. CORELY ,  Feng Xu ,  Bryon Simmons

发明人： Jerry A. Murry ,  Edward G. CORELY ,  Feng Xu ,  Bryon Simmons

IPC分类号： C07D209/52

CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C211/29 ,  C07C215/20 ,  C07C215/38 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/52

摘要： The present invention is concerned with novel processes for the preparation of (+)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and (−)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have pharmaceutical utility and are known to be useful for treating e.g., depression, anxiety disorders, eating disorders and urinary incontinence.

摘要翻译： 本发明涉及制备（+） - 1-（3,4-二氯苯基）-3-氮杂双环[3.1.0]己烷或其药学上可接受的盐的新方法，和（ - ） - 1- 3,4-二氯苯基）-3-氮杂双环[3.1.0]己烷或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有药物效用并且已知可用于治疗例如抑郁症，焦虑障碍，进食障碍和尿失禁。

公开(公告)号：US20100204486A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12226801

申请日：2007-04-27

申请人： Edward G. Corley ,  Jerry A. Murry ,  Bryon Simmons ,  Feng Xu

发明人： Edward G. Corley ,  Jerry A. Murry ,  Bryon Simmons ,  Feng Xu

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07C255/36 ,  C07C211/37 ,  C07C211/35

CPC分类号： C07D209/54 ,  C07C211/29 ,  C07C215/38 ,  C07C255/46 ,  C07C2601/02

摘要： The present invention is concerned with novel processes for the preparation of (+)-1-aryl-3-azabicyclo[3,10]hexanes or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and (−)-1-aryl-3-azabicyclo[3,10]hexanes or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have pharmaceutical utility and are known to be useful for treating e.g., pain, depression, anxiety disorders, eating disorders and urinary incontinence.

摘要翻译： 本发明涉及制备（+） - 1-芳基-3-氮杂双环[3,10]己烷或其药学上可接受的盐的新方法，和（ - ） - 1-芳基-3-氮杂双环[3 ，10]己烷或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有药物效用并且已知可用于治疗例如疼痛，抑郁症，焦虑症，进食障碍和尿失禁。

公开(公告)号：US20170233382A1

公开(公告)日：2017-08-17

申请号：US15503035

申请日：2015-08-10

申请人： Steven P. MILLER ,  Carmela MOLINARO ,  David THAISRIVONGS ,  Feng XU ,  Richard DESMOND ,  Hongming LI ,  Qinghao CHEN ,  Andrew STAMFORD ,  Zhiguo Jake SONG ,  Lushi TAN ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Steven P. Miller ,  Carmela Molinaro ,  David Thaisrivongs ,  Feng Xu ,  Richard Desmond ,  Hongming Li ,  Qinghao Chen ,  Andrew W. Stamford ,  Zhiguo Jake Song ,  Lushi Tan

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07C313/06 ,  C07C311/33 ,  C07D213/81

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C303/40 ,  C07C311/33 ,  C07C311/35 ,  C07C313/06 ,  C07D213/81

摘要： This invention provides processes for the preparation of verubecestat (Compound of Formula (I)), a potent inhibitor of BACE-1 and BACE-2. In addition, the invention provides certain synthetic intermediates which are useful, among other things, for the preparation of the Compound of Formula (I).

公开(公告)号：US09353391B2

公开(公告)日：2016-05-31

申请号：US13816153

申请日：2011-08-05

申请人： Jason Quinlan ,  Feng Xu ,  Matthew Sweeney

发明人： Jason Quinlan ,  Feng Xu ,  Matthew Sweeney

IPC分类号： C12N9/42 ,  C12P19/14 ,  C12P7/10 ,  C12P19/02 ,  C12N9/24 ,  C12N9/96 ,  C12P7/14 ,  B01J31/06

CPC分类号： C12P19/14 ,  B01J31/06 ,  C12N9/2402 ,  C12N9/2437 ,  C12N9/2445 ,  C12N9/96 ,  C12P7/10 ,  C12P7/14 ,  C12P19/02 ,  C12P2203/00 ,  C12Y302/01021 ,  Y02E50/16 ,  Y02P20/52

摘要： The present invention relates to compositions comprising: a polypeptide having cellulolytic enhancing activity and a nitrogen-containing compound. The present invention also relates to methods of using the compositions.

摘要翻译： 本发明涉及包含：具有纤维素分解增强活性的多肽和含氮化合物的组合物。 本发明还涉及使用该组合物的方法。

公开(公告)号：US09125265B2

公开(公告)日：2015-09-01

申请号：US13569945

申请日：2012-08-08

申请人： Hiroyuki Kojima ,  Noriaki Okada ,  Kazuhiko Saito ,  Shuhei Kawai ,  Feng Xu

发明人： Hiroyuki Kojima ,  Noriaki Okada ,  Kazuhiko Saito ,  Shuhei Kawai ,  Feng Xu

IPC分类号： H05B33/08 ,  H05B37/02

CPC分类号： H05B33/0818 ,  H05B33/0851

摘要： In a control circuit for a light-emitting device, a reference voltage generation circuit detects a full-wave rectified voltage and generates a first voltage as well as generating a second voltage by converting the rectified voltage into a DC voltage. A voltage corresponding to a difference between the first voltage and the second voltage or a voltage corresponding to a ratio of the first voltage to the second voltage is generated as a reference voltage by a subtraction circuit or by a division circuit, respectively. As a result, a change in amplitude of the reference voltage can be suppressed when amplitude of the rectified voltage is varied due to a variation in an AC input voltage supplied from an AC power supply.

摘要翻译： 在发光装置的控制电路中，参考电压产生电路检测全波整流电压，并通过将整流电压转换成直流电压来产生第一电压以及产生第二电压。 相应于第一电压和第二电压之间的差的电压或对应于第一电压与第二电压的比率的电压分别由减法电路或分频电路产生作为参考电压。 结果，由于由交流电源供给的交流输入电压的变化，整流电压的振幅变化，可以抑制基准电压的振幅的变化。