公开(公告)号：US20100004245A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12440835

申请日：2007-10-18

申请人： Renata M. Oballa ,  Denis Deschenes ,  Marc Gagnon ,  Yves Leblanc ,  David Powell ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Renata M. Oballa ,  Denis Deschenes ,  Marc Gagnon ,  Yves Leblanc ,  David Powell ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

摘要： Azacycloalkane derivatives of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

摘要翻译： 结构式（I）的Azacycalkalkane衍生物是相对于其它已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶Aδ-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 和肝脂肪变性。

公开(公告)号：US07799787B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US12086023

申请日：2006-12-18

申请人： Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Chun Sing Li ,  Renata M. Oballa ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Chun Sing Li ,  Renata M. Oballa ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; lipid disorders; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; fatty liver disease and cancer.

摘要翻译： 结构式（I）的杂芳族化合物是相对于其他已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶Aδ-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 脂质紊乱 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 脂肪肝病和癌症。

公开(公告)号：US20090088431A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12086023

申请日：2006-12-18

申请人： Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Chun Sing Li ,  Renata M. Oballa ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Chun Sing Li ,  Renata M. Oballa ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/02 ,  A61K31/501 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; lipid disorders; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; fatty liver disease and cancer.

摘要翻译： 结构式（I）的杂芳族化合物是相对于其他已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶Aδ-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 脂质紊乱 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 脂肪肝病和癌症。

公开(公告)号：US20110301143A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US13201720

申请日：2010-02-18

申请人： Elise Isabel ,  Nicolas Lachance ,  Jean-Philippe Leclerc ,  Serge Leger ,  Renata M. Oballa ,  David Powell ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Patrick Roy ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Renee Aspiotis ,  Lianhai Li ,  Evelyn Martins

发明人： Elise Isabel ,  Nicolas Lachance ,  Jean-Philippe Leclerc ,  Serge Leger ,  Renata M. Oballa ,  David Powell ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Patrick Roy ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Renee Aspiotis ,  Lianhai Li ,  Evelyn Martins

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P7/00 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Heterocyclic compounds of structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein W is a R1— substituted heteroaryl, R1 is an heteroaryl ring substituted with an ester or carboxylic acid containing radical, X-T is N—CR5R6, C═CR5 or CR13—CR5R6, Y is a bond or —C(O)—, a and b represent an integer selected from 1 to 4, and Ar is an optionally substituted phenyl or naphtyl, are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD) The heterocyclic compounds are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, atherosclerosis, obesity, diabetes, neurological disease, Metabolic Syndrome, insulin resistance, cancer, liver steatosis, and non-alcoholic steatohepatitis.

摘要翻译： 结构式（I）的杂环化合物或其药学上可接受的盐，其中W是R1-取代的杂芳基，R1是被含有或含羧酸基团取代的杂芳基环，XT是N-CR5R6，C = CR5或 CR13-CR5R6，Y是键或-C（O） - ，a和b表示选自1至4的整数，Ar是任选取代的苯基或萘基，是硬脂酰辅酶A-9去饱和酶的抑制剂 SCD）杂环化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，动脉粥样硬化，肥胖，糖尿病，神经系统疾病，代谢综合征，胰岛素抵抗，癌症，肝脂肪变性和非酒精性 脂肪性肝炎

公开(公告)号：US20090270434A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12498476

申请日：2009-07-07

申请人： Yves Leblanc ,  David Powell ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Serge Leger

发明人： Yves Leblanc ,  David Powell ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Serge Leger

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Azacycloalkane derivatives of structural formula I are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

摘要翻译： 结构式I的Azacycalkalkane衍生物是相对于其它已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶A delta-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 和肝脂肪变性。

公开(公告)号：US07582633B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US12011309

申请日：2008-01-25

申请人： Yves Leblanc ,  David Powell ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Serge Léger

发明人： Yves Leblanc ,  David Powell ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Serge Léger

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Azacycloalkane derivatives of structural formula I are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

摘要翻译： 结构式I的Azacycalkalkane衍生物是相对于其它已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶A delta-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 和肝脂肪变性。

公开(公告)号：US20080182838A1

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：US12011309

申请日：2008-01-25

申请人： Yves Leblanc ,  David Powell ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Serge Leger

发明人： Yves Leblanc ,  David Powell ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Serge Leger

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D241/10 ,  A61K31/497 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  C07D239/24 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Azacycloalkane derivatives of structural formula I are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

摘要翻译： 结构式I的Azacycalkalkane衍生物是相对于其它已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶A delta-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 和肝脂肪变性。

公开(公告)号：US20110021532A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12934100

申请日：2009-04-21

申请人： David Powell ,  Marie-Eve Lebrun ,  Sathesh Bhat ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： David Powell ,  Marie-Eve Lebrun ,  Sathesh Bhat ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D235/18 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C12N9/0083 ,  C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D471/04

摘要： Substituted heteroaromatic compounds of structural formula I are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; Type 2 diabetes; insulin resistance; hyperglycemia; Metabolic Syndrome; neurological disease; cancer; and liver steatosis. Formula (I).

摘要翻译： 结构式I的取代的杂芳族化合物是硬脂酰辅酶A delta-9去饱和酶的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 肥胖; 2型糖尿病; 胰岛素抵抗; 高血糖症 代谢综合征; 神经系统疾病; 癌症; 和肝脂肪变性。 式（I）。

公开(公告)号：US07754745B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US12227549

申请日：2007-06-08

申请人： Chun Sing Li ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Chun Sing Li ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/433 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Azacyclopentane derivatives of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease; atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; liver steatosis; and non-alcoholic steatohepatitis.

摘要翻译： 结构式（I）的氮杂环戊烷衍生物是相对于其它已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶Aδ-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病; 动脉粥样硬化 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 肝脂肪变性 和非酒精性脂肪性肝炎。

公开(公告)号：US20090099200A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US11920285

申请日：2006-06-08

申请人： Chun Sing Li ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Zheng Huang ,  Nicolas Lachance

发明人： Chun Sing Li ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Zheng Huang ,  Nicolas Lachance

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/04 ,  A61K31/454 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D271/113 ,  C07D277/38 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Azacyclohexane derivatives of structural formula I are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

摘要翻译： 结构式I的氮杂环己烷衍生物是相对于其它已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶A-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，动脉粥样硬化; 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 和肝脂肪变性。