公开(公告)号：US20130338141A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13970130

申请日：2013-08-19

申请人： Richard C. Isaacs ,  Wayne J. Thompson ,  Peter D. Williams ,  Dai-Shi Su ,  Shankar Venkatraman ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  John S. Wai ,  David C. Dubost ,  Richard G. Ball ,  Eric J. Choi ,  Tao Pei ,  Sarah L. Trice ,  Neil Campbell ,  Matthew Maddes ,  Peter E. Maligres ,  Michael Shevlin ,  Zhiguo Jake Song ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Neil A. Strotman ,  Jingjun Yin

发明人： Richard C. Isaacs ,  Wayne J. Thompson ,  Peter D. Williams ,  Dai-Shi Su ,  Shankar Venkatraman ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  John S. Wai ,  David C. Dubost ,  Richard G. Ball ,  Eric J. Choi ,  Tao Pei ,  Sarah L. Trice ,  Neil Campbell ,  Matthew Maddes ,  Peter E. Maligres ,  Michael Shevlin ,  Zhiguo Jake Song ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Neil A. Strotman ,  Jingjun Yin

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  H01L2924/0002 ,  H01L2924/00

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: wherein X1, X2, Y, R1A, R1B, R2 and R3 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset or progression of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se (or as hydrates or solvates thereof) or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Processes for making compounds of Formula I and intermediates thereof are also described.

摘要翻译： 式I化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：其中X1，X2，Y，R1A，R1B，R2和R3如本文所定义。 该化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染，并预防，治疗或延迟艾滋病的发病或进展。 该化合物用作抗体作为化合物本身（或其水合物或溶剂化物）或以药学上可接受的盐形式的HIV感染和AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了制备式I化合物的方法及其中间体。

公开(公告)号：US20100087419A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12572341

申请日：2009-10-02

申请人： Richard C. A. Isaacs ,  Wayne J. Thompson ,  Peter D. Williams ,  Dai-Shi Su ,  Shankar Venkatraman ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  John S. Wai ,  David C. Dubost ,  Richard G. Ball ,  Eric J. Choi ,  Tao Pei ,  Sarah L. Trice ,  Neil Campbell ,  Matthew Maddess ,  Peter E. Maligres ,  Michael Shevlin ,  Zhiguo Jake Song ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Neil A. Strotman ,  Jingjun Yin

发明人： Richard C. A. Isaacs ,  Wayne J. Thompson ,  Peter D. Williams ,  Dai-Shi Su ,  Shankar Venkatraman ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  John S. Wai ,  David C. Dubost ,  Richard G. Ball ,  Eric J. Choi ,  Tao Pei ,  Sarah L. Trice ,  Neil Campbell ,  Matthew Maddess ,  Peter E. Maligres ,  Michael Shevlin ,  Zhiguo Jake Song ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Neil A. Strotman ,  Jingjun Yin

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D487/04 ,  C07D281/10 ,  A61K31/55 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  H01L2924/0002 ,  H01L2924/00

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: wherein X1, X2, Y, R1A, R1B, R2 and R3 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset or progression of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se (or as hydrates or solvates thereof) or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Processes for making compounds of Formula I and intermediates thereof are also described.

摘要翻译： 式I化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：其中X1，X2，Y，R1A，R1B，R2和R3如本文所定义。 该化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染，并预防，治疗或延迟艾滋病的发病或进展。 该化合物用作抗体作为化合物本身（或其水合物或溶剂化物）或以药学上可接受的盐形式的HIV感染和AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了制备式I化合物的方法及其中间体。

公开(公告)号：US08513234B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US12572341

申请日：2009-10-02

申请人： Richard C. A. Isaacs ,  Wayne J. Thompson ,  Peter D. Williams ,  Dai-Shi Su ,  Shankar Venkatraman ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  John S. Wai ,  David C. Dubost ,  Richard G. Ball ,  Eric J. Choi ,  Tao Pei ,  Sarah L. Trice ,  Neil Campbell ,  Matthew Maddess ,  Peter E. Maligres ,  Michael Shevlin ,  Zhiguo Jake Song ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Neil A. Strotman ,  Jingjun Yin

发明人： Richard C. A. Isaacs ,  Wayne J. Thompson ,  Peter D. Williams ,  Dai-Shi Su ,  Shankar Venkatraman ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  John S. Wai ,  David C. Dubost ,  Richard G. Ball ,  Eric J. Choi ,  Tao Pei ,  Sarah L. Trice ,  Neil Campbell ,  Matthew Maddess ,  Peter E. Maligres ,  Michael Shevlin ,  Zhiguo Jake Song ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Neil A. Strotman ,  Jingjun Yin

IPC分类号： C07D487/12

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  H01L2924/0002 ,  H01L2924/00

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: wherein X1, X2, Y, R1A, R1B, R2 and R3 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset or progression of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se (or as hydrates or solvates thereof) or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Processes for making compounds of Formula I and intermediates thereof are also described.

摘要翻译： 式I化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：其中X1，X2，Y，R1A，R1B，R2和R3如本文所定义。 该化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染，并预防，治疗或延迟艾滋病的发病或进展。 该化合物用作抗体作为化合物本身（或其水合物或溶剂化物）或以药学上可接受的盐形式的HIV感染和AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了制备式I化合物的方法及其中间体。

公开(公告)号：US20120022045A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13146595

申请日：2010-01-25

申请人： Shankar Venkatraman ,  John S. Wai ,  Wayne Thompson ,  Boyoung Kim ,  Richard C.A. Isaacs ,  H. Marie Loughran ,  Dai-Shi Su ,  John Lim ,  Mark W. Embrey ,  Peter D. Williams

发明人： Shankar Venkatraman ,  John S. Wai ,  Wayne Thompson ,  Boyoung Kim ,  Richard C.A. Isaacs ,  H. Marie Loughran ,  Dai-Shi Su ,  John Lim ,  Mark W. Embrey ,  Peter D. Williams

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P31/18 ,  A61K31/519 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D491/18

CPC分类号： C07D487/18 ,  C07D471/18 ,  C07D491/18

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: the asterisk * in Q denotes the point of attachment to the rest of the compound; and n, L1, L2, X1, X2, χ3, Y, Z, R1, R2 and R3 are defined herein. The N compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset or progression of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se (or as hydrates or solvates thereof) or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：Q中的星号*表示与化合物其余部分的连接点; 并且n，L1，L2，X1，X2，χ3，Y，Z，R1，R2和R3在本文中定义。 N化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染，预防，治疗或延迟艾滋病的发病或进展。 该化合物用作抗体作为化合物本身（或其水合物或溶剂化物）或以药学上可接受的盐形式的HIV感染和AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US20100056516A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12373907

申请日：2007-07-13

申请人： Peter D. Williams ,  Shankar Venkatraman ,  H. Marie Langford ,  Boyoung Kim ,  Theresa M. Booth ,  Jay A. Grobler ,  Donnette Staas ,  Rowena D. Ruzek ,  Mark W. Embrey ,  Catherine M. Wiscount ,  Terry A. Lyle

发明人： Peter D. Williams ,  Shankar Venkatraman ,  H. Marie Langford ,  Boyoung Kim ,  Theresa M. Booth ,  Jay A. Grobler ,  Donnette Staas ,  Rowena D. Ruzek ,  Mark W. Embrey ,  Catherine M. Wiscount ,  Terry A. Lyle

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 1-Hydroxy naphthyridine compounds (e.g., 1-hydroxy naphthyridin-2(1H)-one compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and/or HIV RNase H and inhibitors of HIV replication: (I) wherein X and R1-R6 are as defined herein. The compounds are useful in the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other anti-HIV agents such as HIV antivirals, immunomodulators, antibiotics and vaccines.

摘要翻译： 式I的1-羟基萘啶化合物（例如，1-羟基萘啶-2（1H） - 酮化合物是HIV整合酶和/或HIV核糖核酸酶H和HIV复制抑制剂的抑制剂：（I）其中X和R 1 -R 6是 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。该化合物用于抗艾滋病毒感染和艾滋病作为化合物本身或以其形式 化合物及其盐可用作药物组合物中的成分，任选地与其它抗HIV剂如HIV抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素和疫苗组合使用。

公开(公告)号：US07820680B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US10592222

申请日：2005-03-04

申请人： Peter D. Williams ,  John S. Wai ,  Mark W. Embrey ,  Donnette D. Staas ,  Linghang Zhuang

发明人： Peter D. Williams ,  John S. Wai ,  Mark W. Embrey ,  Donnette D. Staas ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Bicyclic uracils and related compounds are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. In one embodiment, the compounds are of Formula I: wherein a, b, Y, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 双环尿嘧啶和相关化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 在一个实施方案中，化合物具有式I：其中a，b，Y，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US07619086B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US10591914

申请日：2005-03-04

申请人： Matthew M. Morrissette ,  Peter D. Williams ,  John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  Terry A. Lyle

发明人： Matthew M. Morrissette ,  Peter D. Williams ,  John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  Terry A. Lyle

IPC分类号： C07D221/18 ,  C07D221/22 ,  A01N43/40 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/10

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: wherein Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：其中Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9如本文所定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US07517532B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US10526275

申请日：2003-09-10

申请人： John S. Wai ,  Boyoung Kim ,  Thorsten E. Fisher ,  Peter D. Williams ,  H. Marie Langford

发明人： John S. Wai ,  Boyoung Kim ,  Thorsten E. Fisher ,  Peter D. Williams ,  H. Marie Langford

IPC分类号： A61K39/21 ,  C07D241/00 ,  C07D241/02 ,  C07D241/36 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D471/04

摘要： 8,9-Dihydroxydihydropyridopyrazine-1,6-diones and 8,9-dihydroxypyridopyrazine-1,6-diones are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. In one embodiment, the pyridopyrazinediones are of Formula (I): (I), wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are described.

摘要翻译： 8,9-二氢二氢吡啶并吡嗪-1,6-二酮和8,9-二羟基吡啶并吡嗪-1,6-二酮是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 在一个实施方案中，吡啶并吡啶酮具有式（I）：（I），其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20080139579A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US10591914

申请日：2005-03-04

申请人： Matthew M. Morrissette ,  Peter D. Williams ,  John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  Terry A. Lyle

发明人： Matthew M. Morrissette ,  Peter D. Williams ,  John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  Terry A. Lyle

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/10 ,  A61P31/12 ,  A61K31/438 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/10

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: (I) wherein Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：（I）其中Z，R 1，R 2，R 3， R 4，R 5，R 6，R 7，R 8， 和R 9在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US20090312335A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12084158

申请日：2006-10-23

申请人： John S Wai ,  Peter D. Williams ,  Terry A. Lyle

发明人： John S Wai ,  Peter D. Williams ,  Terry A. Lyle

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Substituted hydroxytetrahydropyrrolopyrazinone and substituted hydroxytetrahydro-pyrazolopyrazinone compounds of Formula (I) are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: (I) wherein R1, R2, R3, R4; R5, X, ring A, and Q are as defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 取代的羟基四氢吡咯并吡嗪酮和式（I）的取代的羟基四氢吡唑并吡嗪酮化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：（I）其中R1，R2，R3，R4; R5，X，环A和Q如本文所定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。