公开(公告)号：US07517532B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US10526275

申请日：2003-09-10

申请人： John S. Wai ,  Boyoung Kim ,  Thorsten E. Fisher ,  Peter D. Williams ,  H. Marie Langford

发明人： John S. Wai ,  Boyoung Kim ,  Thorsten E. Fisher ,  Peter D. Williams ,  H. Marie Langford

IPC分类号： A61K39/21 ,  C07D241/00 ,  C07D241/02 ,  C07D241/36 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D471/04

摘要： 8,9-Dihydroxydihydropyridopyrazine-1,6-diones and 8,9-dihydroxypyridopyrazine-1,6-diones are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. In one embodiment, the pyridopyrazinediones are of Formula (I): (I), wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are described.

摘要翻译： 8,9-二氢二氢吡啶并吡嗪-1,6-二酮和8,9-二羟基吡啶并吡嗪-1,6-二酮是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 在一个实施方案中，吡啶并吡啶酮具有式（I）：（I），其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US06380249B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09323417

申请日：1999-06-01

申请人： Steven D. Young ,  Melissa Egbertson ,  Linda S. Payne ,  John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  James P. Guare, Jr. ,  Mark W. Embrey ,  Lekhanh Tran ,  Linghang Zhuang ,  Joseph P. Vacca ,  H. Marie Langford ,  Jeffrey Melamed ,  Juan C. Jaen ,  David L. Clark ,  Julio C. Medina

发明人： Steven D. Young ,  Melissa Egbertson ,  Linda S. Payne ,  John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  James P. Guare, Jr. ,  Mark W. Embrey ,  Lekhanh Tran ,  Linghang Zhuang ,  Joseph P. Vacca ,  H. Marie Langford ,  Jeffrey Melamed ,  Juan C. Jaen ,  David L. Clark ,  Julio C. Medina

IPC分类号： A61K31215

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C69/738 ,  C07C217/60 ,  C07C229/34 ,  C07C229/42 ,  C07C233/63 ,  C07C235/60 ,  C07C255/41 ,  C07C271/16 ,  C07C271/28 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/12 ,  C07D241/12 ,  C07D253/08 ,  C07D263/58 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D333/22

摘要： Certain six-membered aromatic and heteroaromatic-dioxobutyric acid derivatives are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 某些六元芳族和杂芳族二氧代丁酸衍生物被描述为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制的抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US06921759B2

公开(公告)日：2005-07-26

申请号：US09973853

申请日：2001-10-10

申请人： Neville J. Anthony ,  Robert P. Gomez ,  Steven D. Young ,  Melissa Egbertson ,  John S. Wai ,  Linghang Zhuang ,  Mark Embrey ,  Jeffrey Y. Melamed ,  H. Marie Langford ,  James P. Guare ,  Thorsten E. Fisher ,  Samson M. Jolly ,  Michelle S. Kuo ,  Debra S. Perlow ,  Jennifer J. Bennett ,  Timothy W. Funk

发明人： Neville J. Anthony ,  Robert P. Gomez ,  Steven D. Young ,  Melissa Egbertson ,  John S. Wai ,  Linghang Zhuang ,  Mark Embrey ,  Jeffrey Y. Melamed ,  H. Marie Langford ,  James P. Guare ,  Thorsten E. Fisher ,  Samson M. Jolly ,  Michelle S. Kuo ,  Debra S. Perlow ,  Jennifer J. Bennett ,  Timothy W. Funk

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07D20060101 ,  C07D215/48 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D471/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/16 ,  C07D487/00 ,  C07D519/00 ,  A61P31/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Aza- and polyaza-naphthalenyl carboxamide derivatives including certain quinoline carboxamide and naphthyridine carboxamide derivatives are described. These compounds are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, and are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, as compounds or pharmaceutically acceptable salts, or as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 描述了包括某些喹啉羧酰胺和萘啶甲酰胺衍生物的氮杂和多氮萘基甲酰胺衍生物。 这些化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂，并且可用于预防或治疗HIV感染和治疗AIDS，作为化合物或药学上可接受的盐，或作为药物组合物中的成分，任选地与其它组合 抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US07538112B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11579772

申请日：2005-05-03

申请人： John S. Wai ,  Joseph P. Vacca ,  Linghang Zhuang ,  Boyoung Kim ,  Terry A. Lyle ,  Catherine M. Wiscount ,  Melissa S. Egbertson ,  Lou Anne Neilson ,  Mark Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  Donnette D. Staas

发明人： John S. Wai ,  Joseph P. Vacca ,  Linghang Zhuang ,  Boyoung Kim ,  Terry A. Lyle ,  Catherine M. Wiscount ,  Melissa S. Egbertson ,  Lou Anne Neilson ,  Mark Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  Donnette D. Staas

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985

CPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/14 ,  Y02A50/414

摘要： Hydroxy-substituted pyrazinopyrrolopyridazine dione compounds are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. In one embodiment, the dione compounds are of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 羟基取代的吡嗪并吡咯并哒嗪二酮化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 在一个实施方案中，二酮化合物具有式（I），其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US20080287394A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US11579772

申请日：2005-05-03

申请人： John S. Wai ,  Joseph P. Vacca ,  Linghang Zhuang ,  Boyoung Kim ,  Terry A. Lyle ,  Catherine M. Wiscount ,  Melissa S. Egbertson ,  Lou Anne Neilson ,  Mark Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  Donnette D. Staas

发明人： John S. Wai ,  Joseph P. Vacca ,  Linghang Zhuang ,  Boyoung Kim ,  Terry A. Lyle ,  Catherine M. Wiscount ,  Melissa S. Egbertson ,  Lou Anne Neilson ,  Mark Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  Donnette D. Staas

IPC分类号： A61K31/69 ,  C07D487/14 ,  C07F5/02 ,  A61K31/541 ,  A61P31/18 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5025

CPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/14 ,  Y02A50/414

摘要： Hydroxy-substituted pyrazinopyrrolopyridazine dione compounds are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. In one embodiment, the dione compounds are of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 羟基取代的吡嗪并吡咯并哒嗪二酮化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 在一个实施方案中，二酮化合物具有式（I），其中R 1，R 2，R 3，R 4， / SUP，R 5，R 6和R 7在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US07435735B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US10576328

申请日：2004-10-18

申请人： John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  Linghang Zhuang ,  Donnette D. Staas ,  Terry A. Lyle ,  Boyoung Kim ,  Mark W. Embrey ,  Catherine M. Wiscount ,  Lekhanh O. Tran ,  Melissa Egbertson ,  Kelly L. Savage

发明人： John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  Linghang Zhuang ,  Donnette D. Staas ,  Terry A. Lyle ,  Boyoung Kim ,  Mark W. Embrey ,  Catherine M. Wiscount ,  Lekhanh O. Tran ,  Melissa Egbertson ,  Kelly L. Savage

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Hydroxy-substituted pyridopyrrolopyrazine dione compounds are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. In one embodiment, the dione compounds are of Formula (I): (I) wherein a, b, A, B, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 羟基取代的吡啶并吡咯并吡嗪二酮化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 在一个实施方案中，二酮化合物具有式（I）：（I）其中a，b，A，B，R 1，R 2， R 4，R 4，R 5，R 6，R 7和R 9， 这里定义了8。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US20130338141A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13970130

申请日：2013-08-19

申请人： Richard C. Isaacs ,  Wayne J. Thompson ,  Peter D. Williams ,  Dai-Shi Su ,  Shankar Venkatraman ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  John S. Wai ,  David C. Dubost ,  Richard G. Ball ,  Eric J. Choi ,  Tao Pei ,  Sarah L. Trice ,  Neil Campbell ,  Matthew Maddes ,  Peter E. Maligres ,  Michael Shevlin ,  Zhiguo Jake Song ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Neil A. Strotman ,  Jingjun Yin

发明人： Richard C. Isaacs ,  Wayne J. Thompson ,  Peter D. Williams ,  Dai-Shi Su ,  Shankar Venkatraman ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  John S. Wai ,  David C. Dubost ,  Richard G. Ball ,  Eric J. Choi ,  Tao Pei ,  Sarah L. Trice ,  Neil Campbell ,  Matthew Maddes ,  Peter E. Maligres ,  Michael Shevlin ,  Zhiguo Jake Song ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Neil A. Strotman ,  Jingjun Yin

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  H01L2924/0002 ,  H01L2924/00

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: wherein X1, X2, Y, R1A, R1B, R2 and R3 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset or progression of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se (or as hydrates or solvates thereof) or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Processes for making compounds of Formula I and intermediates thereof are also described.

摘要翻译： 式I化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：其中X1，X2，Y，R1A，R1B，R2和R3如本文所定义。 该化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染，并预防，治疗或延迟艾滋病的发病或进展。 该化合物用作抗体作为化合物本身（或其水合物或溶剂化物）或以药学上可接受的盐形式的HIV感染和AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了制备式I化合物的方法及其中间体。

公开(公告)号：US08513234B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US12572341

申请日：2009-10-02

申请人： Richard C. A. Isaacs ,  Wayne J. Thompson ,  Peter D. Williams ,  Dai-Shi Su ,  Shankar Venkatraman ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  John S. Wai ,  David C. Dubost ,  Richard G. Ball ,  Eric J. Choi ,  Tao Pei ,  Sarah L. Trice ,  Neil Campbell ,  Matthew Maddess ,  Peter E. Maligres ,  Michael Shevlin ,  Zhiguo Jake Song ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Neil A. Strotman ,  Jingjun Yin

发明人： Richard C. A. Isaacs ,  Wayne J. Thompson ,  Peter D. Williams ,  Dai-Shi Su ,  Shankar Venkatraman ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  John S. Wai ,  David C. Dubost ,  Richard G. Ball ,  Eric J. Choi ,  Tao Pei ,  Sarah L. Trice ,  Neil Campbell ,  Matthew Maddess ,  Peter E. Maligres ,  Michael Shevlin ,  Zhiguo Jake Song ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Neil A. Strotman ,  Jingjun Yin

IPC分类号： C07D487/12

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  H01L2924/0002 ,  H01L2924/00

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: wherein X1, X2, Y, R1A, R1B, R2 and R3 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset or progression of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se (or as hydrates or solvates thereof) or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Processes for making compounds of Formula I and intermediates thereof are also described.

摘要翻译： 式I化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：其中X1，X2，Y，R1A，R1B，R2和R3如本文所定义。 该化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染，并预防，治疗或延迟艾滋病的发病或进展。 该化合物用作抗体作为化合物本身（或其水合物或溶剂化物）或以药学上可接受的盐形式的HIV感染和AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了制备式I化合物的方法及其中间体。

公开(公告)号：US20080139579A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US10591914

申请日：2005-03-04

申请人： Matthew M. Morrissette ,  Peter D. Williams ,  John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  Terry A. Lyle

发明人： Matthew M. Morrissette ,  Peter D. Williams ,  John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  Terry A. Lyle

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/10 ,  A61P31/12 ,  A61K31/438 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/10

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: (I) wherein Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：（I）其中Z，R 1，R 2，R 3， R 4，R 5，R 6，R 7，R 8， 和R 9在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US20100087419A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12572341

申请日：2009-10-02

申请人： Richard C. A. Isaacs ,  Wayne J. Thompson ,  Peter D. Williams ,  Dai-Shi Su ,  Shankar Venkatraman ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  John S. Wai ,  David C. Dubost ,  Richard G. Ball ,  Eric J. Choi ,  Tao Pei ,  Sarah L. Trice ,  Neil Campbell ,  Matthew Maddess ,  Peter E. Maligres ,  Michael Shevlin ,  Zhiguo Jake Song ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Neil A. Strotman ,  Jingjun Yin

发明人： Richard C. A. Isaacs ,  Wayne J. Thompson ,  Peter D. Williams ,  Dai-Shi Su ,  Shankar Venkatraman ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  John S. Wai ,  David C. Dubost ,  Richard G. Ball ,  Eric J. Choi ,  Tao Pei ,  Sarah L. Trice ,  Neil Campbell ,  Matthew Maddess ,  Peter E. Maligres ,  Michael Shevlin ,  Zhiguo Jake Song ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Neil A. Strotman ,  Jingjun Yin

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D487/04 ,  C07D281/10 ,  A61K31/55 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  H01L2924/0002 ,  H01L2924/00

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: wherein X1, X2, Y, R1A, R1B, R2 and R3 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset or progression of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se (or as hydrates or solvates thereof) or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Processes for making compounds of Formula I and intermediates thereof are also described.

摘要翻译： 式I化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：其中X1，X2，Y，R1A，R1B，R2和R3如本文所定义。 该化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染，并预防，治疗或延迟艾滋病的发病或进展。 该化合物用作抗体作为化合物本身（或其水合物或溶剂化物）或以药学上可接受的盐形式的HIV感染和AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了制备式I化合物的方法及其中间体。