公开(公告)号：US08513234B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US12572341

申请日：2009-10-02

申请人： Richard C. A. Isaacs ,  Wayne J. Thompson ,  Peter D. Williams ,  Dai-Shi Su ,  Shankar Venkatraman ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  John S. Wai ,  David C. Dubost ,  Richard G. Ball ,  Eric J. Choi ,  Tao Pei ,  Sarah L. Trice ,  Neil Campbell ,  Matthew Maddess ,  Peter E. Maligres ,  Michael Shevlin ,  Zhiguo Jake Song ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Neil A. Strotman ,  Jingjun Yin

发明人： Richard C. A. Isaacs ,  Wayne J. Thompson ,  Peter D. Williams ,  Dai-Shi Su ,  Shankar Venkatraman ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  John S. Wai ,  David C. Dubost ,  Richard G. Ball ,  Eric J. Choi ,  Tao Pei ,  Sarah L. Trice ,  Neil Campbell ,  Matthew Maddess ,  Peter E. Maligres ,  Michael Shevlin ,  Zhiguo Jake Song ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Neil A. Strotman ,  Jingjun Yin

IPC分类号： C07D487/12

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  H01L2924/0002 ,  H01L2924/00

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: wherein X1, X2, Y, R1A, R1B, R2 and R3 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset or progression of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se (or as hydrates or solvates thereof) or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Processes for making compounds of Formula I and intermediates thereof are also described.

摘要翻译： 式I化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：其中X1，X2，Y，R1A，R1B，R2和R3如本文所定义。 该化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染，并预防，治疗或延迟艾滋病的发病或进展。 该化合物用作抗体作为化合物本身（或其水合物或溶剂化物）或以药学上可接受的盐形式的HIV感染和AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了制备式I化合物的方法及其中间体。

公开(公告)号：US20100087419A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12572341

申请日：2009-10-02

申请人： Richard C. A. Isaacs ,  Wayne J. Thompson ,  Peter D. Williams ,  Dai-Shi Su ,  Shankar Venkatraman ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  John S. Wai ,  David C. Dubost ,  Richard G. Ball ,  Eric J. Choi ,  Tao Pei ,  Sarah L. Trice ,  Neil Campbell ,  Matthew Maddess ,  Peter E. Maligres ,  Michael Shevlin ,  Zhiguo Jake Song ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Neil A. Strotman ,  Jingjun Yin

发明人： Richard C. A. Isaacs ,  Wayne J. Thompson ,  Peter D. Williams ,  Dai-Shi Su ,  Shankar Venkatraman ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  John S. Wai ,  David C. Dubost ,  Richard G. Ball ,  Eric J. Choi ,  Tao Pei ,  Sarah L. Trice ,  Neil Campbell ,  Matthew Maddess ,  Peter E. Maligres ,  Michael Shevlin ,  Zhiguo Jake Song ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Neil A. Strotman ,  Jingjun Yin

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D487/04 ,  C07D281/10 ,  A61K31/55 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  H01L2924/0002 ,  H01L2924/00

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: wherein X1, X2, Y, R1A, R1B, R2 and R3 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset or progression of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se (or as hydrates or solvates thereof) or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Processes for making compounds of Formula I and intermediates thereof are also described.

摘要翻译： 式I化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：其中X1，X2，Y，R1A，R1B，R2和R3如本文所定义。 该化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染，并预防，治疗或延迟艾滋病的发病或进展。 该化合物用作抗体作为化合物本身（或其水合物或溶剂化物）或以药学上可接受的盐形式的HIV感染和AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了制备式I化合物的方法及其中间体。

公开(公告)号：US20130338141A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13970130

申请日：2013-08-19

申请人： Richard C. Isaacs ,  Wayne J. Thompson ,  Peter D. Williams ,  Dai-Shi Su ,  Shankar Venkatraman ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  John S. Wai ,  David C. Dubost ,  Richard G. Ball ,  Eric J. Choi ,  Tao Pei ,  Sarah L. Trice ,  Neil Campbell ,  Matthew Maddes ,  Peter E. Maligres ,  Michael Shevlin ,  Zhiguo Jake Song ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Neil A. Strotman ,  Jingjun Yin

发明人： Richard C. Isaacs ,  Wayne J. Thompson ,  Peter D. Williams ,  Dai-Shi Su ,  Shankar Venkatraman ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher ,  John S. Wai ,  David C. Dubost ,  Richard G. Ball ,  Eric J. Choi ,  Tao Pei ,  Sarah L. Trice ,  Neil Campbell ,  Matthew Maddes ,  Peter E. Maligres ,  Michael Shevlin ,  Zhiguo Jake Song ,  Dietrich P. Steinhuebel ,  Neil A. Strotman ,  Jingjun Yin

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  H01L2924/0002 ,  H01L2924/00

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: wherein X1, X2, Y, R1A, R1B, R2 and R3 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset or progression of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se (or as hydrates or solvates thereof) or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Processes for making compounds of Formula I and intermediates thereof are also described.

摘要翻译： 式I化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：其中X1，X2，Y，R1A，R1B，R2和R3如本文所定义。 该化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染，并预防，治疗或延迟艾滋病的发病或进展。 该化合物用作抗体作为化合物本身（或其水合物或溶剂化物）或以药学上可接受的盐形式的HIV感染和AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了制备式I化合物的方法及其中间体。

公开(公告)号：US20100216834A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12445594

申请日：2007-10-15

申请人： Richard C. A. Isaacs ,  John S. Wai ,  Linda S. Payne ,  Thorsten E. Fisher

发明人： Richard C. A. Isaacs ,  John S. Wai ,  Linda S. Payne ,  Thorsten E. Fisher

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/14 ,  C07D471/04 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Stereoisomers of compounds of Formula I are disclosed: wherein V1, V2, R5a, R5b, R5c, R8 and R9b are defined herein and wherein the stereoisomer contains 2 chiral centers in the 8-membered ring and one of the chiral centers is due to the presence of a chiral ring carbon. The isomers are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, and are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset or progression of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 公开了式I化合物的立体异构体：其中V1，V2，R5a，R5b，R5c，R8和R9b在本文中定义，其中立体异构体在8元环中含有2个手性中心，并且其中一个手性中心是由于 存在手性环碳。 异构体是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂，可用于预防或治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的发病或进展的预防，治疗或延迟。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US06248756B1

公开(公告)日：2001-06-19

申请号：US09248883

申请日：1999-02-11

申请人： Neville J. Anthony ,  Christopher Dinsmore ,  Robert P. Gomez ,  John H. Hutchinson ,  John S. Wai ,  Theresa M. Williams ,  Ian M. Bell ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher

发明人： Neville J. Anthony ,  Christopher Dinsmore ,  Robert P. Gomez ,  John H. Hutchinson ,  John S. Wai ,  Theresa M. Williams ,  Ian M. Bell ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher

IPC分类号： A61K314468

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/62 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferas (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

摘要翻译： 本发明涉及抑制法尼基蛋白转移（Fatease-protein transferas，FTase）和致癌基因蛋白Ras的法呢基化的化合物。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制法呢基蛋白转移酶的方法和癌基因蛋白Ras的法呢基化。

公开(公告)号：US5891889A

公开(公告)日：1999-04-06

申请号：US831308

申请日：1997-04-01

申请人： Neville J. Anthony ,  Robert P. Gomez ,  John S. Wai ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher

发明人： Neville J. Anthony ,  Robert P. Gomez ,  John S. Wai ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher

IPC分类号： C07D211/62 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/08 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/62 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

公开(公告)号：US06380249B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09323417

申请日：1999-06-01

申请人： Steven D. Young ,  Melissa Egbertson ,  Linda S. Payne ,  John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  James P. Guare, Jr. ,  Mark W. Embrey ,  Lekhanh Tran ,  Linghang Zhuang ,  Joseph P. Vacca ,  H. Marie Langford ,  Jeffrey Melamed ,  Juan C. Jaen ,  David L. Clark ,  Julio C. Medina

发明人： Steven D. Young ,  Melissa Egbertson ,  Linda S. Payne ,  John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  James P. Guare, Jr. ,  Mark W. Embrey ,  Lekhanh Tran ,  Linghang Zhuang ,  Joseph P. Vacca ,  H. Marie Langford ,  Jeffrey Melamed ,  Juan C. Jaen ,  David L. Clark ,  Julio C. Medina

IPC分类号： A61K31215

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C69/738 ,  C07C217/60 ,  C07C229/34 ,  C07C229/42 ,  C07C233/63 ,  C07C235/60 ,  C07C255/41 ,  C07C271/16 ,  C07C271/28 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/12 ,  C07D241/12 ,  C07D253/08 ,  C07D263/58 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D333/22

摘要： Certain six-membered aromatic and heteroaromatic-dioxobutyric acid derivatives are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 某些六元芳族和杂芳族二氧代丁酸衍生物被描述为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制的抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US07435735B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US10576328

申请日：2004-10-18

申请人： John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  Linghang Zhuang ,  Donnette D. Staas ,  Terry A. Lyle ,  Boyoung Kim ,  Mark W. Embrey ,  Catherine M. Wiscount ,  Lekhanh O. Tran ,  Melissa Egbertson ,  Kelly L. Savage

发明人： John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  Linghang Zhuang ,  Donnette D. Staas ,  Terry A. Lyle ,  Boyoung Kim ,  Mark W. Embrey ,  Catherine M. Wiscount ,  Lekhanh O. Tran ,  Melissa Egbertson ,  Kelly L. Savage

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Hydroxy-substituted pyridopyrrolopyrazine dione compounds are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. In one embodiment, the dione compounds are of Formula (I): (I) wherein a, b, A, B, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 羟基取代的吡啶并吡咯并吡嗪二酮化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 在一个实施方案中，二酮化合物具有式（I）：（I）其中a，b，A，B，R 1，R 2， R 4，R 4，R 5，R 6，R 7和R 9， 这里定义了8。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US06262055B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09323457

申请日：1999-06-01

申请人： Steven D. Young ,  John S. Wai ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher

发明人： Steven D. Young ,  John S. Wai ,  Mark W. Embrey ,  Thorsten E. Fisher

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D277/42 ,  C07D333/24 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/60 ,  C07D333/74

摘要： Sulfur-containing heteroaryl dioxo-butyric acid derivatives are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 含硫杂芳基二氧代丁酸衍生物被描述为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20080139579A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US10591914

申请日：2005-03-04

申请人： Matthew M. Morrissette ,  Peter D. Williams ,  John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  Terry A. Lyle

发明人： Matthew M. Morrissette ,  Peter D. Williams ,  John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  Terry A. Lyle

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/10 ,  A61P31/12 ,  A61K31/438 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/10

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: (I) wherein Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：（I）其中Z，R 1，R 2，R 3， R 4，R 5，R 6，R 7，R 8， 和R 9在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。