公开(公告)号：US20050176770A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US11064896

申请日：2005-02-24

申请人： Richard Roux ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Jean Wagnon

发明人： Richard Roux ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Jean Wagnon

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P5/10 ,  A61P5/24 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/454 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to compounds of formula: and to solvates and/or hydrates thereof, with affinity for and selectivity towards the V1b receptors or both the V1b and V1a receptors of arginine-vasopressin. The invention also relates to a process for preparing them, to the intermediate compounds of formula (II) which are useful for preparing them, to pharmaceutical compositions containing them and to their use for preparing medicinal products.

摘要翻译： 本发明涉及以下化合物：并且对V 1 B 1 N 2受体具有亲和力和选择性，并且对V 1b和V N 2 >精氨酸 - 加压素受体1a> 1a。 本发明还涉及制备它们的方法，可用于制备它们的式（II）中间体化合物，含有它们的药物组合物及其用于制备药用产品的用途。

公开(公告)号：US20070004703A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US11462062

申请日：2006-08-03

申请人： Richard Roux ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

发明人： Richard Roux ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/405 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

摘要： The invention relates to compounds of formula: as well as the possible salts thereof with mineral or organic acids, and the solvates and/or hydrates thereof, which have affinity for and selectivity towards the V1b receptors or towards both the V1b and V1a receptors of arginine-vasopressin. The invention also relates to the process for preparing them, to the intermediate compounds of formula (II) that are useful for preparing them, to pharmaceutical compositions containing them and to their use for the preparation of medicinal products.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物及其与矿物或有机酸及其溶剂化物和/或水合物的可能的盐，其对V 1b受体具有亲和力和选择性， 精氨酸 - 加压素的V 1b 1b和V 1a 1a受体都是精氨酸 - 加压素的受体。 本发明还涉及制备它们的方法，可用于制备它们的中间式式（II）化合物，含有它们的药物组合物及其用于制备药用产品的用途。

公开(公告)号：US06730695B2

公开(公告)日：2004-05-04

申请号：US10182048

申请日：2002-07-24

申请人： Richard Roux ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

发明人： Richard Roux ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/405 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

摘要： The invention relates to compounds of formula: as well as the possible salts thereof with mineral or organic acids, and the solvates and/or hydrates thereof, which have affinity for and selectivity towards the V1b receptors or towards both the V1b and V1a receptors of arginine-vasopressin. The invention also relates to the process for preparing them, to the intermediate compounds of formula (II) that are useful for preparing them, to pharmaceutical compositions containing them and to their use for the preparation of medicinal products.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物及其与矿物或有机酸及其溶剂合物和/或水合物的可能盐，其对V1b受体或对于精氨酸的V1b和V1a受体具有亲和性和选择性 - 加压素。本发明还涉及制备它们的方法，可用于制备它们的中间体式（II）化合物，含有它们的药物组合物及其用于制备药用产品的用途。

公开(公告)号：US07425566B2

公开(公告)日：2008-09-16

申请号：US11064896

申请日：2005-02-24

申请人： Richard Roux ,  Claudine Serradeil-le Gal ,  Jean Wagnon

发明人： Richard Roux ,  Claudine Serradeil-le Gal ,  Jean Wagnon

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to compounds of formula: and to solvates and/or hydrates thereof, with affinity for and selectivity towards the V1b receptors or both the V1b and V1a receptors of arginine-vasopressin. The invention also relates to a process for preparing them, to the intermediate compounds of formula (II) which are useful for preparing them, to pharmaceutical compositions containing them and to their use for preparing medicinal products.

摘要翻译： 本发明涉及以下化合物：并且对V 1 B 1 N 2受体具有亲和力和选择性，并且对V 1b和V N 2 >精氨酸 - 加压素受体1a> 1a。 本发明还涉及制备它们的方法，可用于制备它们的式（II）中间体化合物，含有它们的药物组合物及其用于制备药用产品的用途。

公开(公告)号：US07297692B2

公开(公告)日：2007-11-20

申请号：US11462062

申请日：2006-08-03

申请人： Richard Roux ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

发明人： Richard Roux ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/404 ,  C07D209/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/405 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

摘要： The invention relates to compounds of formula: as well as the possible salts thereof with mineral or organic acids, and the solvates and/or hydrates thereof, which have affinity for and selectivity towards the V1b receptors or towards both the V1b and V1a receptors of arginine-vasopressin. The invention also relates to the process for preparing them, to the intermediate compounds of formula (II) that are useful for preparing them, to pharmaceutical compositions containing them and to their use for the preparation of medicinal products.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物及其与矿物或有机酸及其溶剂化物和/或水合物的可能的盐，其对V 1b受体具有亲和力和选择性， 精氨酸 - 加压素的V 1b 1b和V 1a 1a受体都是精氨酸 - 加压素的受体。 本发明还涉及制备它们的方法，可用于制备它们的中间式式（II）化合物，含有它们的药物组合物及其用于制备药用产品的用途。

公开(公告)号：US07129240B2

公开(公告)日：2006-10-31

申请号：US10835209

申请日：2004-04-29

申请人： Richard Roux ,  Claudine Serradeil-le Gal ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

发明人： Richard Roux ,  Claudine Serradeil-le Gal ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/404 ,  C07D209/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/405 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

摘要： The invention relates to compounds of formula: as well as the possible salts thereof with mineral or organic acids, and the solvates and/or hydrates thereof, which have affinity for and selectivity towards the V1b receptors or towards both the V1b and V1a receptors of arginine-vasopressin. The invention also relates to the process for preparing them, to the intermediate compounds of formula (II) that are useful for preparing them, to pharmaceutical compositions containing them and to their use for the preparation of medicinal products.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物及其与矿物或有机酸及其溶剂化物和/或水合物的可能的盐，其对V 1b受体具有亲和力和选择性， 精氨酸 - 加压素的V 1b 1b和V 1a 1a受体都是精氨酸 - 加压素的受体。 本发明还涉及制备它们的方法，可用于制备它们的中间式式（II）化合物，含有它们的药物组合物及其用于制备药用产品的用途。

公开(公告)号：US07119086B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10484370

申请日：2002-07-15

申请人： Alain Di Malta ,  Georges Garcia ,  Richard Roux ,  Bruno Schoentjes ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

发明人： Alain Di Malta ,  Georges Garcia ,  Richard Roux ,  Bruno Schoentjes ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to compounds of formula: and also to the salts thereof with mineral or organic acids, and the solvates and/or hydrates thereof, with affinity for and selectivity towards the arginine-vasopressin V1b receptors and/or for the ocytocin receptors and, furthermore, for certain compounds, affinity for the V1a receptors.The invention also relates to the process for preparing them, to the intermediate compounds of formula (IV) that are useful for preparing them, to pharmaceutical compositions containing them and to their use for preparing medicinal products.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物：以及其与矿物或有机酸及其盐的溶剂合物和/或水合物的盐，对精氨酸 - 加压素V 1b受体具有亲和力和选择性， /或对于可待因受体，以及对于某些化合物，对V 1a受体的亲和力。 本发明还涉及制备它们的方法，可用于制备它们的式（IV）的中间体化合物，含有它们的药物组合物及其用于制备药用产品的用途。

公开(公告)号：US06864277B2

公开(公告)日：2005-03-08

申请号：US10311435

申请日：2001-06-19

申请人： Richard Roux ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Jean Wagnon

发明人： Richard Roux ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Jean Wagnon

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P5/10 ,  A61P5/24 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4015

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to compounds of formula: and to solvates and/or hydrates thereof, with affinity for and selectivity towards the Vreceptors or both the V1b and V1a receptors of arginine-vasopressin. The invention also relates to a process for preparing them, to the intermediate compounds of formula (II) which are useful for preparing them, to pharmaceutical compositions containing them and to their use for preparing medicinal products.

摘要翻译： 本发明涉及式VI化合物及其溶剂合物和/或其水合物，对VIb受体或精氨酸加压素的V1b和V1a受体均具有亲和性和选择性。本发明还涉及其制备方法， 可用于制备它们的式（II）的中间体化合物，含有它们的药物组合物及其用于制备药用产品的用途。

公开(公告)号：US5773612A

公开(公告)日：1998-06-30

申请号：US640080

申请日：1996-04-30

申请人： Jean Wagnon ,  Bernard Tonnerre ,  Alain Di Malta ,  Richard Roux ,  Marie-Sophie Amiel ,  Claudine Serradeil-Legal

发明人： Jean Wagnon ,  Bernard Tonnerre ,  Alain Di Malta ,  Richard Roux ,  Marie-Sophie Amiel ,  Claudine Serradeil-Legal

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P7/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P43/00 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D209/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D209/30

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D209/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  Y02P20/55

摘要： A compound of formula II' ##STR1## in which R.sub.I is an ethoxy group or a chlorine atom; R.sub.II is hydrogen, a chlorine atom or a methyl group; R.sub.III is a chlorophenyl group or a methoxyphenyl group; R.sub.IV is an amino group, a group NR.sub.9 R.sub.10 or NR.sub.9 R.sub.XI, or a piperazin-1-yl radical substituted in the 4-position by a (C.sub.2 -C.sub.10)alkylene group substituted by an amino group which is free or carries a protective group; R.sub.10 is (CH.sub.2).sub.p R.sub.35 or a (C.sub.2 -C.sub.10)alkylene group substituted by R.sub.21 ; R.sub.XI is a (C.sub.1 -C.sub.12)alkyl group or a group .omega.-R.sub.32 R.sub.33 N(C.sub.1 -C.sub.4)-alkylcarbonyl; and R.sub.21 is R.sub.36 ; a group OR.sub.37 ; a group NR.sub.32 R.sub.33 ; a cyano group; a group S(C.sub.1 -C.sub.7)alkyl; a group SO(C.sub.1 -C.sub.7)alkyl; or a group SO.sub.2 (C.sub.1 -C.sub.7)alkyl; R.sub.35 is a piperid-4-yl group which is unsubstituted or substituted in the 1-position by a (C.sub.1 -C.sub.7)alkoxycarbonyl group or by a (C.sub.1 -C.sub.7)alkyl group; or a pyrid-2-yl group; R.sub.37 is R.sub.13 ; a (C.sub.3 -C.sub.7)cycloalkyl group; a (C.sub.1 -C.sub.6)alkylene group substituted by R.sub.24 ; a (C.sub.2 -C.sub.6)alkylene group substituted by a hydroxyl or a (C.sub.1 -C.sub.7)alkoxy group; or a (C.sub.2 -C.sub.6)alkylene group substituted by an amino group which is free or substituted by one or two (C.sub.1 -C.sub.7)alkyl groups or by a protective group; R.sub.24 is a carboxyl group; a (C.sub.1 -C.sub.7)alkoxycarbonyl group; a benzyloxycarbonyl group; or a carbamoyl group which is free or substituted by one or two (C.sub.1 -C.sub.7)alkyl groups.

摘要翻译： 其中RI是乙氧基或氯原子的式II'化合物（II'）; RII是氢，氯原子或甲基; RIII是氯苯基或甲氧基苯基; RIV是被无取代或携带保护基团的氨基取代的（C2-C10）亚烷基在4-位取代的氨基，NR9R10或NR9RXI基团或哌嗪-1-基; R 10为被R 21取代的（CH 2）p R 35或（C 2 -C 10）亚烷基; RXI是（C 1 -C 12）烷基或ω-R 32 R 33 N（C 1 -C 4） - 烷基羰基; R21为R36; 一组OR37; 一组NR32R33; 氰基; S（C 1 -C 7）烷基; SO（C 1 -C 7）烷基; 或基团SO 2（C 1 -C 7）烷基; R35是未被取代的或被（C1-C7）烷氧基羰基或（C1-C7）烷基取代在1位的哌啶-4-基; 或吡啶-2-基; R37是R13; （C 3 -C 7）环烷基; 被R24取代的（C1-C6）亚烷基; 被羟基或（C 1 -C 7）烷氧基取代的（C 2 -C 6）亚烷基; 或被一个或两个（C 1 -C 7）烷基或保护基取代的氨基取代的（C 2 -C 6）亚烷基; R24是羧基; （C1-C7）烷氧基羰基; 苄氧基羰基; 或不含或被一个或两个（C 1 -C 7）烷基取代的氨基甲酰基。

公开(公告)号：US5726322A

公开(公告)日：1998-03-10

申请号：US824305

申请日：1997-03-26

申请人： Alain Di Malta ,  Loic Foulon ,  Georges Garcia ,  Dino Nisato ,  Richard Roux ,  Claudine Serradeil-Legal ,  Gerard Valette ,  Jean Wagnon

发明人： Alain Di Malta ,  Loic Foulon ,  Georges Garcia ,  Dino Nisato ,  Richard Roux ,  Claudine Serradeil-Legal ,  Gerard Valette ,  Jean Wagnon

IPC分类号： C07D209/34 ,  C07D209/92 ,  C07D209/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/34 ,  C07D209/92 ,  C07D209/96 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to 1-Benzenesulfonyl-1,3-dihydroindol-2-one derivatives of the formula ##STR1## and their salts, where appropriate, to their preparation and to pharmaceutical compositions in which they are present. These compounds have an affinity for the vasopressin and/or ocytocin receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1-苯磺酰基-1,3-二氢吲哚-2-酮衍生物及其盐，在适当情况下为它们的制备及其存在于其中的药物组合物。 这些化合物对血管加压素和/或卵母细胞受体具有亲和力。