公开(公告)号：US06919323B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10194028

申请日：2002-07-12

申请人： Richard Sulsky ,  Jeffrey A. Robl

发明人： Richard Sulsky ,  Jeffrey A. Robl

IPC分类号： B01D29/05 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  A61K31/50 ,  A61K31/675 ,  C07F9/6509

CPC分类号： C07D237/16 ,  B01D29/05 ,  B01D2201/305 ,  C07D237/14

摘要： aP2 inhibiting compounds are provided having the formula wherein A, X, R and Z are as described herein. A method is also provided for treating diabetes and related diseases, especially Type II diabetes, employing such aP2 inhibitors alone or in combination with other therapeutic agents, including other antidiabetic agent such as metformin, glyburide, troglitazone and/or insulin.

摘要翻译： 提供具有下式的aP 2抑制化合物：其中A，X，R和Z如本文所述。 还提供了一种用于治疗糖尿病和相关疾病，特别是II型糖尿病的方法，其单独使用这种P 2抑制剂或与其它治疗剂，包括其它抗糖尿病药如二甲双胍，格列本脲，曲格列酮和/或胰岛素组合。

公开(公告)号：US06670380B2

公开(公告)日：2003-12-30

申请号：US09989212

申请日：2001-11-20

申请人： Richard Sulsky ,  Jeffrey A. Robl

发明人： Richard Sulsky ,  Jeffrey A. Robl

IPC分类号： A61K314412

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/80 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein A, Q, and X are as described herein. A method is also provided for treating diabetes and related diseases, especially Type II diabetes, employing such compounds alone or in combination with other antidiabetic agents such as metformin, glyburide, troglitazone and/or insulin.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：其中A，Q和X如本文所述.A还用于治疗糖尿病和相关疾病，特别是II型糖尿病，单独使用这些化合物或与其它抗糖尿病药如二甲双胍组合 ，格列本脲和/或胰岛素。

公开(公告)号：US06649622B2

公开(公告)日：2003-11-18

申请号：US09771310

申请日：2001-01-26

申请人： Richard Sulsky ,  Jeffrey A. Robl

发明人： Richard Sulsky ,  Jeffrey A. Robl

IPC分类号： C07D23922

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D491/10 ,  C07F9/6506

摘要： aP2 inhibiting compounds are provided having the formula wherein A, B, X, and Y are as described herein. A method is also provided for treating diabetes and related diseases, especially Type II diabetes, employing such aP2 inhibitor or a combination of such aP2 inhibitor and another antidiabetic agent such as metformin, glyburide, troglitazone and/or insulin.

摘要翻译： 本发明提供了一种具有脯氨酸A，B，X和Y的aP2抑制化合物，如本文所述。还提供了一种治疗糖尿病和相关疾病，特别是II型糖尿病的方法，使用这种P 2抑制剂或这种pP抑制剂和 另一种抗糖尿病药如二甲双胍，格列本脲，曲格列酮和/或胰岛素。

公开(公告)号：US20070004772A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US11454322

申请日：2006-06-16

申请人： Chongqing Sun ,  Philip Sher ,  Gang Wu ,  William Ewing ,  Yanting Huang ,  Taekyu Lee ,  Natesan Murugesan ,  Richard Sulsky

发明人： Chongqing Sun ,  Philip Sher ,  Gang Wu ,  William Ewing ,  Yanting Huang ,  Taekyu Lee ,  Natesan Murugesan ,  Richard Sulsky

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present application describes compounds according to Formula I, pharmaceutical compositions comprising at least one compound according to Formula I and optionally one or more additional therapeutic agents, and methods of treatment using the compounds according to Formula I both alone and in combination with one or more additional therapeutic agents. The compounds have the following general formula: including all prodrugs, solvates, pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are described herein.

摘要翻译： 本申请描述了根据式I的化合物，包含至少一种根据式I的化合物和任选的一种或多种另外的治疗剂的药物组合物，以及使用式I化合物单独和与一种或多种 其他治疗剂。 该化合物具有以下通式：包括所有前药，溶剂化物，药学上可接受的盐和立体异构体，其中R 1，R 2，R 3， 本文描述了R 4和R 5。

公开(公告)号：US20060079549A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11273169

申请日：2005-11-14

申请人： Guixue Yu ,  Jun Li ,  William Ewing ,  Richard Sulsky ,  James Li ,  Joseph Tino

发明人： Guixue Yu ,  Jun Li ,  William Ewing ,  Richard Sulsky ,  James Li ,  Joseph Tino

IPC分类号： A61K31/4745

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Novel heterocyclic aromatic compounds are provided that are useful in stimulating endogenous production or release of growth hormone, said compounds having the general structure of formula I wherein R1, R1′, R2, R3, R4, Xa, Y, Z and n are as described herein. The compounds provided herein are useful in treating obesity, osteoporosis (improving bone density) and in improving muscle mass and muscle strength.

摘要翻译： 提供了可用于刺激生长激素的内源性产生或释放的新型杂环芳族化合物，所述化合物具有通式I的通式结构，其中R 1，R 1， R 2，R 3，R 4，Xa，Y，Z和n如本文所述。 本文提供的化合物可用于治疗肥胖症，骨质疏松症（改善骨密度）和改善肌肉质量和肌肉力量。

公开(公告)号：US20060155126A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US11330541

申请日：2006-01-12

申请人： Chongqing Sun ,  William Ewing ,  Richard Sulsky ,  Yanting Huang

发明人： Chongqing Sun ,  William Ewing ,  Richard Sulsky ,  Yanting Huang

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present application describes compounds according to Formula I, pharmaceutical compositions comprising at least one compound according to Formula I and optionally one or more additional therapeutic agents and methods of treatment using the compounds according to Formula I both alone and in combination with one or more additional therapeutic agents. The compounds have the general Formula I: including all prodrugs, pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers, R1, R2, R3, R3a, R4, A, B, n, Y and Z are described herein.

摘要翻译： 本申请描述了根据式I的化合物，包含至少一种根据式I的化合物和任选的一种或多种另外的治疗剂的药物组合物和使用根据式I的化合物的治疗方法，其单独和与一种或多种另外的 治疗剂。 该化合物具有通式I：包括所有前药，药学上可接受的盐和立体异构体，R 1，R 2，R 3，R 3， 本文描述了SUP，3a，R 4，A，B，n，Y和Z。

公开(公告)号：US20060154958A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US11330657

申请日：2006-01-12

申请人： Richard Sulsky ,  William Ewing

发明人： Richard Sulsky ,  William Ewing

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present application describes compounds according to Formula I, pharmaceutical compositions comprising at least one compound according to Formula I and optionally one or more additional therapeutic agents and methods of treatment using the compounds according to Formula I both alone and in combination with one or more additional therapeutic agents. The compounds have the general Formula I: including all prodrugs, pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers, R1, R2, R3, R3a, R4, A, B, and n are described herein.

摘要翻译： 本申请描述了根据式I的化合物，包含至少一种根据式I的化合物和任选的一种或多种另外的治疗剂的药物组合物和使用根据式I的化合物的治疗方法，其单独和与一种或多种另外的 治疗剂。 该化合物具有通式I：包括所有前药，药学上可接受的盐和立体异构体，R 1，R 2，R 3，R 3， 本文中描述了SUP，3a，R 4，A，B和n。

公开(公告)号：US20070021346A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11442017

申请日：2006-05-26

申请人： William Ewing ,  Claudio Mapelli ,  Douglas Riexinger ,  Ving Lee ,  Richard Sulsky ,  Yeheng Zhu

发明人： William Ewing ,  Claudio Mapelli ,  Douglas Riexinger ,  Ving Lee ,  Richard Sulsky ,  Yeheng Zhu

IPC分类号： A61K38/10 ,  C07K7/08

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/00

摘要： The subject matter described herein provides novel human glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor modulators that have biological activity similar or superior to native GLP-1 peptide and thus are useful for the treatment or prevention of diseases or disorders associated with GLP activity. The described compounds include chemically modified peptides that not only stimulate insulin secretion in type II diabetics, but also produce other beneficial insulinotropic responses. These synthetic peptide GLP-1 receptor modulators exhibit increased stability to proteolytic cleavage making them ideal therapeutic candidates for oral or parenteral administration. The disclosed and claimed peptides show desirable pharmacokinetic properties and desirable potency in efficacy models of diabetes.

摘要翻译： 本文所述的主题提供具有与天然GLP-1肽相似或优于天然GLP-1肽的生物活性的新型人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体调节剂，因此可用于治疗或预防与GLP相关的疾病或病症 活动。 所述化合物包括化学修饰的肽，其不仅刺激II型糖尿病患者的胰岛素分泌，而且产生其它有益的促胰岛素反应。 这些合成肽GLP-1受体调节剂表现出增加的蛋白水解切割的稳定性，使其成为口服或肠胃外给药的理想治疗候选物。 所公开和要求保护的肽在糖尿病的功效模型中显示出所需的药代动力学性质和期望的效力。

公开(公告)号：US20060287242A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US11170968

申请日：2005-06-30

申请人： William Ewing ,  Claudio Mapelli ,  Richard Sulsky ,  Tasir Haque ,  Ving Lee ,  Douglas Riexinger ,  Rogelio Martinez ,  Yeheng Zhu

发明人： William Ewing ,  Claudio Mapelli ,  Richard Sulsky ,  Tasir Haque ,  Ving Lee ,  Douglas Riexinger ,  Rogelio Martinez ,  Yeheng Zhu

IPC分类号： A61K38/10 ,  C07K7/08

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K14/605

摘要： The present invention provides novel human glucagon-like peptide-1 (GLP-1)-receptor modulators that have biological activity similar or superior to native GLP-1 peptide and thus are useful for the treatment or prevention of diseases or disorders associated with GLP activity. Further, the present invention provides novel, chemically modified peptides that not only stimulate insulin secretion in type II diabetics, but also produce other beneficial insulinotropic responses. These synthetic peptide GLP-1 receptor modulators exhibit increased stability to proteolytic cleavage making them ideal therapeutic candidates for oral or parenteral administration. The peptides of this invention show desirable pharmacokinetic properties and desirable potency in efficacy models of diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了具有与天然GLP-1肽相似或优于天然GLP-1肽的生物活性的新型人胰高血糖素样肽-1（GLP-1） - 受体调节剂，因此可用于治疗或预防与GLP活性相关的疾病或病症 。 此外，本发明提供新颖的化学修饰的肽，其不仅刺激II型糖尿病患者的胰岛素分泌，而且产生其它有益的促胰岛素反应。 这些合成肽GLP-1受体调节剂表现出增加的蛋白水解切割的稳定性，使其成为口服或肠胃外给药的理想治疗候选物。 本发明的肽在糖尿病的功效模型中显示出所需的药代动力学性质和期望的效力。

公开(公告)号：US20080045461A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11753616

申请日：2007-05-25

申请人： William Ewing ,  Claudio Mapelli ,  Douglas Riexinger ,  Ving Lee ,  Richard Sulsky ,  Yeheng Zhu

发明人： William Ewing ,  Claudio Mapelli ,  Douglas Riexinger ,  Ving Lee ,  Richard Sulsky ,  Yeheng Zhu

IPC分类号： A61K38/08 ,  A61P3/00 ,  C07D213/04 ,  C07K7/06

CPC分类号： A61K33/30 ,  A61K33/26 ,  A61K33/32 ,  A61K38/08 ,  A61K38/26 ,  A61K45/06 ,  C07K14/605 ,  A61K2300/00

摘要： The subject matter described herein provides novel human glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor modulators that have biological activity similar or superior to native GLP-1 peptide and thus are useful for the treatment or prevention of diseases or disorders associated with GLP activity. The described compounds include chemically modified peptides that may stimulate insulin secretion in type II diabetics, but also produce other beneficial insulinotropic responses. These synthetic peptide GLP-1 receptor modulators exhibit increased stability to proteolytic cleavage making them ideal therapeutic candidates for oral or parenteral administration. The disclosed and claimed peptides show desirable pharmacokinetic properties and desirable potency in efficacy models of diabetes.

摘要翻译： 本文所述的主题提供具有与天然GLP-1肽相似或优于天然GLP-1肽的生物活性的新型人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体调节剂，因此可用于治疗或预防与GLP相关的疾病或病症 活动。 所述化合物包括可刺激II型糖尿病患者胰岛素分泌的化学修饰的肽，但也产生其它有益的促胰岛素反应。 这些合成肽GLP-1受体调节剂表现出增加的蛋白水解切割的稳定性，使其成为口服或肠胃外给药的理想治疗候选物。 所公开和要求保护的肽在糖尿病的功效模型中显示出所需的药代动力学性质和期望的效力。