公开(公告)号：US6090825A

公开(公告)日：2000-07-18

申请号：US849016

申请日：1997-06-03

申请人： Robert Carl Andrews ,  Peter Jonathan Brown ,  Rodolfo Cadilla ,  David Harold Drewry ,  Michael Joseph Luzzio ,  Brian Edward Marron ,  Stewart Alwyn Noble

发明人： Robert Carl Andrews ,  Peter Jonathan Brown ,  Rodolfo Cadilla ,  David Harold Drewry ,  Michael Joseph Luzzio ,  Brian Edward Marron ,  Stewart Alwyn Noble

IPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  A61P17/14 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D263/32 ,  C07D265/32 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  A61K31/445 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D263/32

摘要： Oxazole compounds having formula (I) wherein R.sup.1 and R.sup.3 are selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkoxyC.sub.1-6 alkyl, phenyl or phenyl mono- or disubstituted with C.sub.1-6 alkyl, halogen, hydroxy, C.sub.1-6 alkoxy, aminosulfonyl, hydroxyC.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkylsulfonylaminoC.sub.1-6 alkyl or carbamylC.sub.1-6 alkylaminosulfonyl; R.sup.2 is selected from hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, hydroxyC.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkoxyC.sub.1-6 alkyl or (fluorinated C.sub.1-6 alkyl)oxyC.sub.1-6 alkyl; W is a C.sub.1-6 alkylene chain or nitrogen; m is independently the integer 0 or 1; X is CH or nitrogen, provided that when W is nitrogen then X is CH; q is independently an integer selected from the group consisting of 1, 2, 3 or 4; or a pharmaceutically acceptable acid-addition or base-addition salt thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04552 Sec。 371日期：1997年6月3日 102（e）日期1997年6月3日PCT 1995年11月20日PCT PCT。 第WO96 / 16049号公报 日期：1996年5月30日具有式（I）的异唑化合物，其中R 1和R 3选自氢，羟基，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷氧基C 1-6烷基，苯基或被C 1〜 C 1-6烷基，卤素，羟基，C 1-6烷氧基，氨基磺酰基，羟基C 1-6烷基，C 1-6烷基磺酰基氨基C 1-6烷基或氨基甲酰基C 1-6烷基氨基磺酰基; R 2选自氢，C 1-6烷基，羟基C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷氧基C 1-6烷基或（氟化C 1-6烷基）氧基C 1-6烷基; W是C 1-6亚烷基链或氮; m独立地为整数0或1; X是CH或氮，条件是当W是氮时，X是CH; q独立地是选自1,2,3或4的整数; 或其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US06172064B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09382333

申请日：1999-08-25

申请人： Robert Carl Andrews ,  Marc Werner Andersen ,  David John Cowan ,  David Norman Deaton ,  Scott Howard Dickerson ,  David Harold Drewry ,  Michael David Gaul ,  Michael Joseph Luzzio ,  Brian Edward Marron ,  Michael Howard Rabinowitz

发明人： Robert Carl Andrews ,  Marc Werner Andersen ,  David John Cowan ,  David Norman Deaton ,  Scott Howard Dickerson ,  David Harold Drewry ,  Michael David Gaul ,  Michael Joseph Luzzio ,  Brian Edward Marron ,  Michael Howard Rabinowitz

IPC分类号： C07D21170

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C259/06 ,  C07D295/13 ,  C07D333/24

摘要： A family of compounds having the general structural formula where W is a reverse hydroxamic acid group, and R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, biohydrolyzable ester, biohydrolyzable amide, affinity reagent, or prodrug thereof. Also described are methods for their preparation, pharmaceutical compositions including such compounds and their use in medicine.

摘要翻译： 具有通式结构式W的化合物族是反向异羟肟酸基团，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所述，或其药学上可接受的盐，溶剂化物，生物可水解的酯，可生物水解的酰胺， 亲和试剂或其前药。 还描述了它们的制备方法，包括这些化合物的药物组合物及其在药物中的用途。

公开(公告)号：US09096558B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US13808633

申请日：2011-07-01

申请人： Benjamin Scott Greener ,  Brian Edward Marron ,  David Simon Millan ,  David James Rawson ,  Robert Ian Storer ,  Nigel Alan Swain

发明人： Benjamin Scott Greener ,  Brian Edward Marron ,  David Simon Millan ,  David James Rawson ,  Robert Ian Storer ,  Nigel Alan Swain

IPC分类号： C07D285/08 ,  C07D417/02 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  A61K31/433 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4439 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D285/135 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K45/06 ,  C07D285/08 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to sulfonamide derivatives, to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. More particularly the invention relates to new sulfonamide Nav1.7 inhibitors of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y1, Y2, Z, R1, R2 and R3 are as defined in the description. Nav 1.7 inhibitors are potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly pain.

摘要翻译： 本发明涉及磺酰胺衍生物，其在医学上的用途，含有它们的组合物，其制备方法以及在这些方法中使用的中间体。 更具体地，本发明涉及式（I）的新型磺酰胺Nav1.7抑制剂或其药学上可接受的盐，其中X，Y1，Y2，Z，R1，R2和R3如说明书中所定义。 Nav 1.7抑制剂可用于治疗各种疾病，特别是疼痛。

公开(公告)号：US20100197655A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12685913

申请日：2010-01-12

申请人： Serge Beaudoin ,  Michael Christopher Laufersweiler ,  Christopher John Markworth ,  Brian Edward Marron ,  David Simon Millan ,  David James Rawson ,  Steven Michael Reister ,  Kosuke Sasaki ,  Robert Ian Storer ,  Paul Anthony Stupple ,  Nigel Alan Swain ,  Christopher William West ,  Shulan Zhou

发明人： Serge Beaudoin ,  Michael Christopher Laufersweiler ,  Christopher John Markworth ,  Brian Edward Marron ,  David Simon Millan ,  David James Rawson ,  Steven Michael Reister ,  Kosuke Sasaki ,  Robert Ian Storer ,  Paul Anthony Stupple ,  Nigel Alan Swain ,  Christopher William West ,  Shulan Zhou

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D417/12 ,  A61K31/433 ,  A61K31/427 ,  C07D285/08 ,  C07D263/50 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D261/16 ,  A61K31/42 ,  C07D239/69 ,  A61K31/4245 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/44 ,  C07D213/84 ,  C07D403/14 ,  A61K31/501 ,  C07D405/12 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D263/50 ,  C07D275/03 ,  C07D277/18 ,  C07D285/08 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07F9/6539

摘要： The present invention relates to compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts, solvates or tautomers thereof, to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, and compositions containing such compounds, and the uses of such compounds, in particular for the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物或互变异构体，其制备方法，用于制备的中间体和含有这些化合物的组合物，以及这些化合物的用途，特别是用于 治疗疼痛。

公开(公告)号：US08741934B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US13677849

申请日：2012-11-15

申请人： Brian Edward Marron ,  Paul Christopher Fritch ,  Christopher John Markworth ,  Andrew Thomas Maynard ,  Nigel Alan Swain

发明人： Brian Edward Marron ,  Paul Christopher Fritch ,  Christopher John Markworth ,  Andrew Thomas Maynard ,  Nigel Alan Swain

IPC分类号： A61K31/4436

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D231/42 ,  C07D249/14 ,  C07D257/06 ,  C07D261/16 ,  C07D277/20 ,  C07D277/52 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12

摘要： The invention is directed to compounds of Formula I in which: R5, R6, B and Z are defined supra.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中：R5，R6，B和Z如上定义。

公开(公告)号：US08541588B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US13400356

申请日：2012-02-20

申请人： Serge Beaudoin ,  Michael Christopher Laufersweiler ,  Christopher John Markworth ,  Brian Edward Marron ,  David Simon Millan ,  David James Rawson ,  Steven Michael Reister ,  Kosuke Sasaki ,  Robert Ian Storer ,  Paul Anthony Stupple ,  Nigel Alan Swain ,  Christopher William West ,  Shulan Zhou

发明人： Serge Beaudoin ,  Michael Christopher Laufersweiler ,  Christopher John Markworth ,  Brian Edward Marron ,  David Simon Millan ,  David James Rawson ,  Steven Michael Reister ,  Kosuke Sasaki ,  Robert Ian Storer ,  Paul Anthony Stupple ,  Nigel Alan Swain ,  Christopher William West ,  Shulan Zhou

IPC分类号： C07D277/00 ,  C07D211/72 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D263/50 ,  C07D275/03 ,  C07D277/18 ,  C07D285/08 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07F9/6539

摘要： The present invention relates to compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts, solvates or tautomers thereof, to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, and compositions containing such compounds, and the uses of such compounds, in particular for the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物或互变异构体，其制备方法，用于制备的中间体和含有这些化合物的组合物，以及这些化合物的用途，特别是用于 治疗疼痛。

公开(公告)号：US20130109696A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13808633

申请日：2011-07-01

申请人： Benjamin Scott Greener ,  Brian Edward Marron ,  David Simon Millan ,  David James Rawson ,  Robert Ian Storer ,  Nigel Alan Swain

发明人： Benjamin Scott Greener ,  Brian Edward Marron ,  David Simon Millan ,  David James Rawson ,  Robert Ian Storer ,  Nigel Alan Swain

IPC分类号： C07D285/135 ,  C07D285/08 ,  A61K45/06 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  A61K31/433 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D285/135 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K45/06 ,  C07D285/08 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to sulfonamide derivatives, to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. More particularly the invention relates to new sulfonamide Nav1.7 inhibitors of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y1, Y2, Z, R1, R2 and R3 are as defined in the description. Nav 1.7 inhibitors are potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly pain.

摘要翻译： 本发明涉及磺酰胺衍生物，其在医学上的用途，含有它们的组合物，其制备方法以及在这些方法中使用的中间体。 更具体地，本发明涉及式（I）的新型磺酰胺Nav1.7抑制剂或其药学上可接受的盐，其中X，Y1，Y2，Z，R1，R2和R3如说明书中所定义。 Nav 1.7抑制剂可用于治疗各种疾病，特别是疼痛。

公开(公告)号：US20130072471A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：US13677849

申请日：2012-11-15

申请人： Brian Edward Marron ,  Paul Christopher Fritch ,  Christopher John Markworth ,  Andrew Thomas Maynard ,  Nigel Alan Swain

发明人： Brian Edward Marron ,  Paul Christopher Fritch ,  Christopher John Markworth ,  Andrew Thomas Maynard ,  Nigel Alan Swain

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12 ,  C07D277/52 ,  C07D285/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D231/42 ,  C07D249/14 ,  C07D257/06 ,  C07D261/16 ,  C07D277/20 ,  C07D277/52 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12

摘要： Compounds, compositions and methods are provided which are useful in the treatment of diseases through the inhibition of sodium ion flux through voltage-gated sodium channels. More particularly, the invention provides substituted aryl sulfonamides, compositions comprising these compounds, as well as methods of using these compounds or compositions in the treatment of central or peripheral nervous system disorders, particularly pain and chronic pain by blocking sodium channels associated with the onset or recurrence of the indicated conditions. The compounds, compositions and methods of the present invention are of particular use for treating neuropathic or inflammatory pain by the inhibition of ion flux through a voltage-gated sodium channel.

摘要翻译： 提供了可用于通过电压门控钠通道抑制钠离子通量来治疗疾病的化合物，组合物和方法。 更具体地，本发明提供取代的芳基磺酰胺，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗中枢或周围神经系统疾病，特别是疼痛和慢性疼痛的方法，其通过阻断与起始相关的钠通道或 指示条件复发。 本发明的化合物，组合物和方法特别用于通过电压门控钠通道抑制离子通量来治疗神经性或炎性疼痛。

公开(公告)号：US20090143358A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US12052593

申请日：2008-03-20

申请人： Brian Edward Marron ,  Paul Christopher Fritch ,  Christopher John Markworth ,  Andrew Thomas Maynard ,  Nigel Alan Swain

发明人： Brian Edward Marron ,  Paul Christopher Fritch ,  Christopher John Markworth ,  Andrew Thomas Maynard ,  Nigel Alan Swain

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/06 ,  C07D277/52 ,  C07D261/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  C07D231/38 ,  C07D285/08 ,  C07D417/12 ,  A61K31/553 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D231/42 ,  C07D249/14 ,  C07D257/06 ,  C07D261/16 ,  C07D277/20 ,  C07D277/52 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12

摘要： Compounds, compositions and methods are provided which are useful in the treatment of diseases through the inhibition of sodium ion flux through voltage-gated sodium channels. More particularly, the invention provides substituted aryl sulfonamides, compositions comprising these compounds, as well as methods of using these compounds or compositions in the treatment of central or peripheral nervous system disorders, particularly pain and chronic pain by blocking sodium channels associated with the onset or recurrence of the indicated conditions. The compounds, compositions and methods of the present invention are of particular use for treating neuropathic or inflammatory pain by the inhibition of ion flux through a voltage-gated sodium channel.

摘要翻译： 提供了可用于通过电压门控钠通道抑制钠离子通量来治疗疾病的化合物，组合物和方法。 更具体地，本发明提供取代的芳基磺酰胺，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗中枢或周围神经系统疾病，特别是疼痛和慢性疼痛的方法，其通过阻断与起始相关的钠通道或 指示条件复发。 本发明的化合物，组合物和方法特别用于通过电压门控钠通道抑制离子通量来治疗神经性或炎性疼痛。

公开(公告)号：US20090023740A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12173012

申请日：2008-07-14

申请人： Alan Bradley Fulp ,  Matthew Scott Johnson ,  Christopher John Markworth ,  Brian Edward Marron ,  Darrick Conway Seconi ,  Christopher William West ,  Xiaodong Wang ,  Shulan Zhou

发明人： Alan Bradley Fulp ,  Matthew Scott Johnson ,  Christopher John Markworth ,  Brian Edward Marron ,  Darrick Conway Seconi ,  Christopher William West ,  Xiaodong Wang ,  Shulan Zhou

IPC分类号： A61K31/502 ,  C07D409/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds, compositions and methods are provided which are useful in the treatment of diseases through the inhibition of sodium ion flux through voltage-gated sodium channels. More particularly, the invention provides substituted sulfonamides, compositions comprising these compounds, as well as methods of using these compounds or compositions in the treatment of central or peripheral nervous system disorders, particularly pain and chronic pain by blocking sodium channels associated with the onset or recurrence of the indicated conditions. The compounds, compositions and methods of the present invention are of particular use for treating neuropathic or inflammatory pain by the inhibition of ion flux through a voltage-gated sodium channel.

摘要翻译： 提供了可用于通过电压门控钠通道抑制钠离子通量来治疗疾病的化合物，组合物和方法。 更具体地说，本发明提供取代磺酰胺，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗中枢性或周围神经系统疾病，特别是通过阻断与发作或复发有关的钠通道的疼痛和慢性疼痛的方法 的指示条件。 本发明的化合物，组合物和方法特别用于通过电压门控钠通道抑制离子通量来治疗神经性或炎性疼痛。