公开(公告)号：US06172064B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09382333

申请日：1999-08-25

申请人： Robert Carl Andrews ,  Marc Werner Andersen ,  David John Cowan ,  David Norman Deaton ,  Scott Howard Dickerson ,  David Harold Drewry ,  Michael David Gaul ,  Michael Joseph Luzzio ,  Brian Edward Marron ,  Michael Howard Rabinowitz

发明人： Robert Carl Andrews ,  Marc Werner Andersen ,  David John Cowan ,  David Norman Deaton ,  Scott Howard Dickerson ,  David Harold Drewry ,  Michael David Gaul ,  Michael Joseph Luzzio ,  Brian Edward Marron ,  Michael Howard Rabinowitz

IPC分类号： C07D21170

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C259/06 ,  C07D295/13 ,  C07D333/24

摘要： A family of compounds having the general structural formula where W is a reverse hydroxamic acid group, and R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, biohydrolyzable ester, biohydrolyzable amide, affinity reagent, or prodrug thereof. Also described are methods for their preparation, pharmaceutical compositions including such compounds and their use in medicine.

摘要翻译： 具有通式结构式W的化合物族是反向异羟肟酸基团，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所述，或其药学上可接受的盐，溶剂化物，生物可水解的酯，可生物水解的酰胺， 亲和试剂或其前药。 还描述了它们的制备方法，包括这些化合物的药物组合物及其在药物中的用途。

公开(公告)号：US6090825A

公开(公告)日：2000-07-18

申请号：US849016

申请日：1997-06-03

申请人： Robert Carl Andrews ,  Peter Jonathan Brown ,  Rodolfo Cadilla ,  David Harold Drewry ,  Michael Joseph Luzzio ,  Brian Edward Marron ,  Stewart Alwyn Noble

发明人： Robert Carl Andrews ,  Peter Jonathan Brown ,  Rodolfo Cadilla ,  David Harold Drewry ,  Michael Joseph Luzzio ,  Brian Edward Marron ,  Stewart Alwyn Noble

IPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  A61P17/14 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D263/32 ,  C07D265/32 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  A61K31/445 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D263/32

摘要： Oxazole compounds having formula (I) wherein R.sup.1 and R.sup.3 are selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkoxyC.sub.1-6 alkyl, phenyl or phenyl mono- or disubstituted with C.sub.1-6 alkyl, halogen, hydroxy, C.sub.1-6 alkoxy, aminosulfonyl, hydroxyC.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkylsulfonylaminoC.sub.1-6 alkyl or carbamylC.sub.1-6 alkylaminosulfonyl; R.sup.2 is selected from hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, hydroxyC.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkoxyC.sub.1-6 alkyl or (fluorinated C.sub.1-6 alkyl)oxyC.sub.1-6 alkyl; W is a C.sub.1-6 alkylene chain or nitrogen; m is independently the integer 0 or 1; X is CH or nitrogen, provided that when W is nitrogen then X is CH; q is independently an integer selected from the group consisting of 1, 2, 3 or 4; or a pharmaceutically acceptable acid-addition or base-addition salt thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04552 Sec。 371日期：1997年6月3日 102（e）日期1997年6月3日PCT 1995年11月20日PCT PCT。 第WO96 / 16049号公报 日期：1996年5月30日具有式（I）的异唑化合物，其中R 1和R 3选自氢，羟基，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷氧基C 1-6烷基，苯基或被C 1〜 C 1-6烷基，卤素，羟基，C 1-6烷氧基，氨基磺酰基，羟基C 1-6烷基，C 1-6烷基磺酰基氨基C 1-6烷基或氨基甲酰基C 1-6烷基氨基磺酰基; R 2选自氢，C 1-6烷基，羟基C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷氧基C 1-6烷基或（氟化C 1-6烷基）氧基C 1-6烷基; W是C 1-6亚烷基链或氮; m独立地为整数0或1; X是CH或氮，条件是当W是氮时，X是CH; q独立地是选自1,2,3或4的整数; 或其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US06720332B2

公开(公告)日：2004-04-13

申请号：US10362744

申请日：2003-02-27

申请人： Scott Howard Dickerson ,  David Harold Drewry ,  James Andrew Linn

发明人： Scott Howard Dickerson ,  David Harold Drewry ,  James Andrew Linn

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Oxindole derivatives, specifically pyrrolo[3,2-f]quinoline-2-ones, which are useful as CDK4 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such oxindole derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作CDK4抑制剂的羟吲哚衍生物，特别是吡咯并[3,2-f]喹啉-2-酮。 所述的发明还包括制备这种羟吲哚衍生物的方法及其用于治疗过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20080293716A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US10597475

申请日：2005-01-28

申请人： David Harold Drewry ,  Robert Neil Hunter, III ,  David Kendall Jung ,  James Andrew Linn ,  Clark Sehon ,  Robert A. Stavenger

发明人： David Harold Drewry ,  Robert Neil Hunter, III ,  David Kendall Jung ,  James Andrew Linn ,  Clark Sehon ,  Robert A. Stavenger

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4436 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： There is provided a compound of Formula (I) or a salt, solvate, or physiologically functional derivative thereof:

摘要翻译： 提供式（I）化合物或其盐，溶剂合物或生理功能衍生物：

公开(公告)号：US06884801B1

公开(公告)日：2005-04-26

申请号：US10019976

申请日：2000-04-28

申请人： Eric Cleveland Bigham ,  Michael Joseph Bishop ,  David Harold Drewry ,  Deanna Trojan Garrison ,  Stephen Joseph Hodson ,  Frank Navas, III ,  Jason D. Speake

发明人： Eric Cleveland Bigham ,  Michael Joseph Bishop ,  David Harold Drewry ,  Deanna Trojan Garrison ,  Stephen Joseph Hodson ,  Frank Navas, III ,  Jason D. Speake

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P11/02 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D233/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4164 ,  C07D403/02 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D233/24 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof are disclosed. Such compounds are useful in the treatment of Alpha-1A mediated diseases or conditions such as urinary incontinence.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 这样的化合物可用于治疗α-1A介导的疾病或诸如尿失禁的病症。

公开(公告)号：US07884098B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US12524009

申请日：2008-01-25

申请人： Jeffrey Michael Axten ,  Deborah L. Bryan ,  David Harold Drewry ,  Thomas H Faitg ,  Timothy Francis Gallagher ,  Neil W Johnson ,  Jiri Kasparec ,  Jeffrey M Ralph ,  Domingos J. Silva

发明人： Jeffrey Michael Axten ,  Deborah L. Bryan ,  David Harold Drewry ,  Thomas H Faitg ,  Timothy Francis Gallagher ,  Neil W Johnson ,  Jiri Kasparec ,  Jeffrey M Ralph ,  Domingos J. Silva

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/541 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D279/12 ,  C07D403/02 ,  C07D239/24 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D241/20 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to a compound represented by the following formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R1, R1′ R2, R3, R4, R5, r and s are as defined herein. Compounds of the present invention are useful in the treatment of diseases associated with Aurora kinase activity such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及由下式表示的化合物或其药学上可接受的盐; 其中R1，R1'R2，R3，R4，R5，r和s如本文所定义。 本发明的化合物可用于治疗与极光激酶活性相关的疾病如癌症。

公开(公告)号：US07598251B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US12262290

申请日：2008-10-31

申请人： Michael John Alberti ,  David Harold Drewry ,  David Drysdale Miller ,  Paul Bamborough

发明人： Michael John Alberti ,  David Harold Drewry ,  David Drysdale Miller ,  Paul Bamborough

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to aminopyrazine derivatives, compositions and medicaments containing the same, as well as processes for the preparation and use of such compounds, compositions and medicaments. Such aminopyrazine derivatives are useful in the treatment of diseases associated with inappropriate tyrosine and/or serine/threonine kinase activity.

摘要翻译： 本发明涉及氨基吡嗪衍生物，含有它们的组合物和药物，以及制备和使用这些化合物，组合物和药物的方法。 这种氨基吡嗪衍生物可用于治疗与不适当的酪氨酸和/或丝氨酸/苏氨酸激酶活性相关的疾病。

公开(公告)号：US20080194561A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11996749

申请日：2006-07-13

申请人： Jerry Leroy Adams ,  David Harold Drewry ,  James Andrew Linn

发明人： Jerry Leroy Adams ,  David Harold Drewry ,  James Andrew Linn

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： A compound of formula (I): compositions and medicaments containing the same as well as processes for the preparation and use of such compounds, compositions and medicaments, particularly in diseases associated with inappropriate Aurora activity.

摘要翻译： 式（I）的化合物：包含其的组合物和药物以及用于制备和使用这些化合物，组合物和药物的方法，特别是在与不适当的Aurora活性相关的疾病中。

公开(公告)号：US20100016318A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12524009

申请日：2008-01-25

申请人： Jeffrey Michael Axten ,  Deborah L. Bryan ,  David Harold Drewry ,  Thomas H. Faitg ,  Timothy Francis Gallagher ,  Neil W. Johnson ,  Jiri Kasparec ,  Jeffrey M. Ralph ,  Domingos J. Silva

发明人： Jeffrey Michael Axten ,  Deborah L. Bryan ,  David Harold Drewry ,  Thomas H. Faitg ,  Timothy Francis Gallagher ,  Neil W. Johnson ,  Jiri Kasparec ,  Jeffrey M. Ralph ,  Domingos J. Silva

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/541 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D279/12 ,  C07D403/02 ,  C07D239/24 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D241/20 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to a compound represented by the following formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R1, R1′ R2, R3, R4, R5, r and s are as defined herein. Compounds of the present invention are useful in the treatment of diseases associated with Aurora kinase activity such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及由下式表示的化合物或其药学上可接受的盐; 其中R1，R1'R2，R3，R4，R5，r和s如本文所定义。 本发明的化合物可用于治疗与极光激酶活性相关的疾病如癌症。

公开(公告)号：US07560467B2

公开(公告)日：2009-07-14

申请号：US10560502

申请日：2004-06-18

申请人： David Harold Drewry ,  Brian Evans ,  Krista B. Goodman ,  Darren Victor Steven Green ,  David Kendall Jung ,  Dennis Lee ,  Robert A. Stavenger ,  Sjoerd Nocolaas Wadman

发明人： David Harold Drewry ,  Brian Evans ,  Krista B. Goodman ,  Darren Victor Steven Green ,  David Kendall Jung ,  Dennis Lee ,  Robert A. Stavenger ,  Sjoerd Nocolaas Wadman

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to indazolo-tetrahydropyrimidine-carboxamide derivatives, compositions and medicaments containing the same, as well as processes for the preparation and use of such compounds, compositions and medicaments. Such indazolo-tetrahydropyrimidine-carboxamide derivatives are useful in the treatment of diseases associated with inappropriate ROCK-1 kinase.

摘要翻译： 本发明涉及吲哚并四氢嘧啶 - 甲酰胺衍生物，含有它们的组合物和药物，以及制备和使用这些化合物，组合物和药物的方法。 这样的吲哚四氢嘧啶 - 甲酰胺衍生物可用于治疗与不适当的ROCK-1激酶相关的疾病。