公开(公告)号：US06958420B2

公开(公告)日：2005-10-25

申请号：US10623196

申请日：2003-07-18

申请人： Robert E. Maleczka, Jr. ,  Milton R. Smith, III ,  Daniel Holmes

发明人： Robert E. Maleczka, Jr. ,  Milton R. Smith, III ,  Daniel Holmes

IPC分类号： C07F5/02

CPC分类号： C07F5/025

摘要： A process is described for synthesizing aminoarylboronic esters of the general formula wherein R, R2, and R3 are each an alkyl, aryl, vinyl, alkoxy, carboxylic esters, amides, or halogen; Ar is any variety of phenyl, naphthyl, anthracyl, heteroaryl; and R1 is alkyl, hydrogen, or aryl. The aminoarylboronic esters are produced via the metal-catalyzed coupling of arylboronic esters of the general formula wherein R and R1 are any non-interfering group and X is chloro, bromo, iodo, triflates, or nonaflates to amines (primary and secondary). In particular, a process is described for the synthesis of the aminoarylboronic esters via a step-wise or tandem process in which one catalytic event is a metal-catalyzed borylation and the other catalytic event is a metal-catalyzed amination.

摘要翻译： 描述了用于合成通式的氨基芳基硼酸酯的方法，其中R 1，R 2和R 3各自为烷基，芳基，乙烯基，烷氧基，羧酸酯，酰胺 ，或卤素; Ar是任何各种苯基，萘基，蒽基，杂芳基; 并且R 1是烷基，氢或芳基。 氨基芳基硼酸酯通过以下通式的芳基硼酸酯的金属催化偶合而制备：其中R和R 1是任何非干扰基团，X是氯，溴，碘，三氟甲磺酸酯或非卤化物， 胺（初级和次级）。 特别地，描述了通过逐步或串联方法合成氨基芳基硼酸酯的方法，其中一个催化事件是金属催化的硼化反应，另一个催化事件是金属催化的胺化。

公开(公告)号：US06828466B2

公开(公告)日：2004-12-07

申请号：US10620122

申请日：2003-07-15

申请人： Robert E. Maleczka, Jr. ,  Milton R. Smith, III ,  Daniel Holmes ,  Feng Shi

发明人： Robert E. Maleczka, Jr. ,  Milton R. Smith, III ,  Daniel Holmes ,  Feng Shi

IPC分类号： C07C3700

CPC分类号： C07D213/68 ,  C07B41/02 ,  C07C37/50 ,  C07C41/26 ,  C07C67/31 ,  C07C213/00 ,  C07C69/88 ,  C07C69/92 ,  C07C215/76 ,  C07C39/27 ,  C07C43/23 ,  C07C39/28 ,  C07C39/245 ,  C07C39/32 ,  C07C39/07 ,  C07C39/24 ,  C07C39/30 ,  C07C69/84

摘要： A process to synthesize substituted phenols such as those of the general formula RR′R″Ar(OH) wherein R, R′, and R″ are each independently hydrogen or any group which does not interfere in the process for synthesizing the substituted phenol including, but not limited to, halo, alkyl, alkoxy, carboxylic ester, amine, amide; and Ar is any variety of aryl or hetroaryl by means of oxidation of substituted arylboronic esters is described. In particular, a metal-catalyzed C—H activation/borylation reaction is described, which when followed by direct oxidation in a single or separate reaction vessel affords phenols without the need for any intermediate manipulations. More particularly, a process wherein Ir-catalyzed borylation of arenes using pinacolborane (HBPin) followed by oxidation of the intermediate arylboronic ester by OXONE is described.

摘要翻译： 合成取代酚的方法，例如通式为R'R''Ar（OH）的取代酚，其中R，R'和R“各自独立地为氢或任何不干扰合成取代基的方法的基团 苯酚，包括但不限于卤素，烷基，烷氧基，羧酸酯，胺，酰胺; 并且描述了通过取代的芳基硼酸酯的氧化的任何种类的芳基或杂芳基。 特别地，描述了金属催化的C-H活化/硼烷化反应，当在单个或单独的反应容器中直接氧化时，其提供酚，而不需要任何中间操作。 更具体地说，描述了使用频哪醇硼烷（HBPin）进行Ir催化的芳烃硼烷化，然后用OXONE氧化中间体芳基硼酸酯的方法。

公开(公告)号：US07709654B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US11900329

申请日：2007-09-11

申请人： Milton R. Smith, III ,  Robert E. Maleczka, Jr. ,  Venkata A. Kallepalli ,  Edith Onyeozili

发明人： Milton R. Smith, III ,  Robert E. Maleczka, Jr. ,  Venkata A. Kallepalli ,  Edith Onyeozili

IPC分类号： C07D263/30 ,  C07D263/34 ,  C07D233/54 ,  C07D233/68 ,  C07D231/10 ,  C07D231/16

CPC分类号： C07F5/025

摘要： Process for the preparation of oxazole, imidazole, and pyraxole boryl compounds. The compounds are intermediates to functionalized compounds, both natural and synthetic which are cytotoxic, anticancer and antiviral agents.

摘要翻译： 恶唑，咪唑和吡唑氧基硼烷化合物的制备方法。 该化合物是天然和合成的功能化化合物的中间体，其为细胞毒性，抗癌和抗病毒剂。