公开(公告)号：US20070281937A1

公开(公告)日：2007-12-06

申请号：US10592451

申请日：2005-03-07

申请人： Robert Zelle ,  Vincent Galullo ,  Christopher Baker ,  Paul Will ,  William Frazee ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Jinsong Guo

发明人： Robert Zelle ,  Vincent Galullo ,  Christopher Baker ,  Paul Will ,  William Frazee ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Jinsong Guo

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P13/00 ,  A61K31/497 ,  A61K31/47 ,  A61K31/444 ,  A61K31/433 ,  A61K31/426 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4178

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D233/84 ,  C07D249/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to compounds, compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compound compositions. The compounds, compositions, and methods described herein can be used for the therapeutic modulation of ion channel function, and treatment of disease and disease symptoms, particularly those mediated by certain calcium channel subtype targets.

公开(公告)号：US20070208064A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US10592203

申请日：2005-03-07

申请人： Robert Zelle ,  Vincent Galullo ,  Paul Will

发明人： Robert Zelle ,  Vincent Galullo ,  Paul Will

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/427 ,  A61K31/423 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4178 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to compounds, compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compound compositions. The compounds, compositions, and methods described herein can be used for the therapeutic modulation of ion channel function, and treatment of disease and disease symptoms, particularly those mediated by certain calcium channel subtype targets.

公开(公告)号：US20070203194A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：US10592270

申请日：2005-03-07

申请人： Robert Zelle ,  Vincent Galullo ,  Christopher Baker ,  Paul Will ,  William Frazee

发明人： Robert Zelle ,  Vincent Galullo ,  Christopher Baker ,  Paul Will ,  William Frazee

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/435 ,  A61K45/06 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to compounds, compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compound compositions. The compounds, compositions, and methods described herein cab be used for the therapeutic modulation of ion channel function, and treatment of disease and disease symptoms, particularly those mediated by certain calcium channel subtype targets.

摘要翻译： 本发明涉及化合物，包含该化合物的组合物，以及使用该化合物和化合物组合物的方法。 本文所述的化合物，组合物和方法可用于离子通道功能的治疗调节，以及疾病和疾病症状的治疗，特别是由某些钙通道亚型靶标介导的那些症状。

公开(公告)号：US20070197619A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US10592283

申请日：2005-03-07

申请人： Robert Zelle ,  Paul Will

发明人： Robert Zelle ,  Paul Will

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4172 ,  C07D403/02 ,  C07D233/28

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04

摘要： The invention relates to compounds, compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compound compositions. The compounds, compositions, and methods described herein can be used for the therapeutic modulation of ion channel function, and treatment of disease and disease symptoms, particularly those mediated by certain calcium channel subtype targets.

摘要翻译： 本发明涉及化合物，包含该化合物的组合物，以及使用该化合物和化合物组合物的方法。 本文所述的化合物，组合物和方法可用于治疗性调节离子通道功能，以及治疗疾病和疾病症状，特别是由某些钙通道亚型靶标介导的那些症状。

公开(公告)号：US20100267697A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12518342

申请日：2007-12-11

申请人： Vincent P. Galullo ,  Robert Zelle ,  Danielle Soenen ,  Christopher Todd Baker ,  Paul Will ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Jinsong Guo ,  Andrew Fensome ,  Jeffrey Curtis Kern ,  William Jay Moore ,  Edward George Melenski ,  Justin Kaplan

发明人： Vincent P. Galullo ,  Robert Zelle ,  Danielle Soenen ,  Christopher Todd Baker ,  Paul Will ,  Hormoz Mazdiyasni ,  Jinsong Guo ,  Andrew Fensome ,  Jeffrey Curtis Kern ,  William Jay Moore ,  Edward George Melenski ,  Justin Kaplan

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/445 ,  A61K31/166 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D241/36 ,  C07D497/10 ,  C07D217/00 ,  C07D215/00 ,  C07D401/12 ,  C07D211/98 ,  C07D213/04 ,  C07D405/12 ,  C07D213/73 ,  C07D277/593 ,  C07C233/42

CPC分类号： C07D213/72 ,  C07D277/42

摘要： The present teachings provide compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and esters thereof, wherein Ar, R1, R2, R3, p, and X are defined herein. The present teachings also provide processes for producing said compounds and their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and esters, and methods of treating a pathological condition or disorder, or alleviating a symptom thereof, using said compounds including their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and esters. The compounds can be useful in modulating ion channel activity including treating a variety of conditions associated with the abnormal modulation of one or more voltage-gated calcium channels.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐，水合物和酯，其中Ar，R 1，R 2，R 3，p和X如本文所定义。 本教导还提供使用所述化合物，包括其药学上可接受的盐，水合物和酯来制备所述化合物及其药学上可接受的盐，水合物和酯的方法，以及治疗病理状况或病症或减轻其症状的方法。 该化合物可用于调节离子通道活性，包括治疗与一个或多个电压门控钙通道的异常调节相关的多种病症。

公开(公告)号：US20080293722A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US10592893

申请日：2005-03-15

申请人： Robert Zelle ,  Christopher Todd Baker ,  Paul Will ,  Vincent P. Galullo

发明人： Robert Zelle ,  Christopher Todd Baker ,  Paul Will ,  Vincent P. Galullo

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  C07C257/14 ,  C07D295/14 ,  C07D307/22 ,  A61K31/495 ,  C07D211/26 ,  C07D213/58 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/341 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/38 ,  C07C257/14 ,  C07D213/53 ,  C07D233/24

摘要： The invention relates to compounds, compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compound compositions. The compounds, compositions, and methods described herein can be used for the therapeutic modulation of ion channel function, and treatment of disease and disease symptoms, particularly those mediated by certain calcium channel subtype targets.

公开(公告)号：US20080090847A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11951214

申请日：2007-12-05

申请人： Scott Moe ,  Paul Ala ,  Emanuele Perola ,  Carlos Faerman ,  Jacob Clement ,  Janid Ali ,  Paul Will ,  Salvatore Marchese ,  Andrew Magee ,  John Gazzaniga ,  Christopher Faraday ,  Manuel Navia ,  Patrick Connelly

发明人： Scott Moe ,  Paul Ala ,  Emanuele Perola ,  Carlos Faerman ,  Jacob Clement ,  Janid Ali ,  Paul Will ,  Salvatore Marchese ,  Andrew Magee ,  John Gazzaniga ,  Christopher Faraday ,  Manuel Navia ,  Patrick Connelly

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P33/00 ,  C07D475/04 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D475/08 ,  C07D487/04

摘要： The invention is based on the discovery of a new class of heterocyclic compounds having, for example, antibacterial properties. The D-Ala-D-Ala ligase enzyme is a critical pathway enzyme in the bacterial cell-wall synthesis. The compounds can bind to and inhibit the enzyme D-Ala-D-Ala ligase. The new compounds' activity combined with their ability to cross bacterial cell membranes makes them suitable for use as antibacterial drugs or other antibacterial applications.

摘要翻译： 本发明基于发现具有例如抗菌性质的新类型的杂环化合物。 D-Ala-D-Ala连接酶是细菌细胞壁合成中的关键途径酶。 该化合物可以结合并抑制酶D-Ala-D-Ala连接酶。 新化合物的活性与其交叉细菌细胞膜的能力相结合，使其适合用作抗菌药物或其他抗菌药物。

公开(公告)号：US07345048B2

公开(公告)日：2008-03-18

申请号：US10185059

申请日：2002-06-28

申请人： Paul J. Ala ,  Janid A. Ali ,  Jacob J. Clement ,  Patrick R. Connelly ,  Carlos H. Faerman ,  Christopher Faraday ,  John V. Gazzaniga ,  Andrew S. Magee ,  Salvatore A. Marchese ,  Scott T. Moe ,  Manuel A. Navia ,  Emanuele Perola ,  Paul Will

发明人： Paul J. Ala ,  Janid A. Ali ,  Jacob J. Clement ,  Patrick R. Connelly ,  Carlos H. Faerman ,  Christopher Faraday ,  John V. Gazzaniga ,  Andrew S. Magee ,  Salvatore A. Marchese ,  Scott T. Moe ,  Manuel A. Navia ,  Emanuele Perola ,  Paul Will

IPC分类号： C07D487/94 ,  C07D475/08 ,  C07D239/48 ,  A61K31/519 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D475/08 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to D-Ala-D-Ala ligase inhibitors having the formula: wherein R1 is NH2; R2 is NH2; R3 is selected from hydrogen, alkyl, amino, hydroxy, alkoxy, and alkylamino; and R4 and R4′ are each independently hydrogen or a substituted or unsubstituted, linear, branched, or cyclic, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, acyl, aralkyl, or alkaryl group wherein one or more carbon or hydrogen atoms may be substituted by a substituent selected from amino, alkylamino, hydroxyl, alkoxyl, thio, halogen, nitro, and carbonyl; wherein NR4R4′ incorporates a substituted or unsubstituted naphthyl group, wherein the substituents are selected from alkoxy, halogen, alkyl, and alkylene, and wherein said naphthyl group in NR4R4′ is bonded to N through a substituted or unsubstituted alkylene moiety. These compounds have antibacterial properties based on their ability to bind and inhibit D-Ala-D-Ala ligase, a critical pathway enzyme in bacterial cell-wall synthesis, and are suitable for various antibacterial uses.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的D-Ala-D-Ala连接酶抑制剂：其中R 1是NH 2; R 2是NH 2; R 3选自氢，烷基，氨基，羟基，烷氧基和烷基氨基; 和R 4和R 4'各自独立地为氢或取代或未取代的直链，支链或环状的烷基，烯基，炔基，芳基，酰基，芳烷基， 或烷芳基，其中一个或多个碳原子或氢原子可以被选自氨基，烷基氨基，羟基，烷氧基，硫代，卤素，硝基和羰基的取代基取代; 其中NR 4 R 4'含有取代或未取代的萘基，其中取代基选自烷氧基，卤素，烷基和亚烷基，并且其中NR中的所述萘基 4“4”通过取代或未取代的亚烷基部分与N键合。 这些化合物基于其结合和抑制细菌细胞壁合成中的关键途径酶D-Ala-D-Ala连接酶的能力而具有抗菌特性，并且适用于各种抗菌用途。