公开(公告)号：US20090105305A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US11961850

申请日：2007-12-20

申请人： Roger John Butlin ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Petra Johannesson ,  Laurent Daniel Knerr ,  Andrew Leach ,  Nicholas John Newcombe ,  Charles John O'Donnell ,  Helen Pointon ,  James Matthew Wood

发明人： Roger John Butlin ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Petra Johannesson ,  Laurent Daniel Knerr ,  Andrew Leach ,  Nicholas John Newcombe ,  Charles John O'Donnell ,  Helen Pointon ,  James Matthew Wood

IPC分类号： A61K31/451 ,  C07D211/60 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D513/04

摘要： A compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for preparing such compounds, their use as Fatty Acid Synthase inhibitors, methods for their therapeutic use, particularly in the treatment of obesity and diabetes mellitus, cancer and infection and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，制备这些化合物的方法，它们作为脂肪酸合酶抑制剂的用途，其治疗用途的方法，特别是治疗肥胖和糖尿病，癌症和感染以及含有它们的药物组合物 。

公开(公告)号：US20090118332A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11961843

申请日：2007-12-20

申请人： Roger John Butlin ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Andrew Leach ,  Nicholas John Newcombe ,  Charles John O'Donnell ,  James Matthew Wood

发明人： Roger John Butlin ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Andrew Leach ,  Nicholas John Newcombe ,  Charles John O'Donnell ,  James Matthew Wood

IPC分类号： A61K31/451 ,  C07D211/60 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/18 ,  C07D473/34

摘要： A compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for preparing such compounds, their use as Fatty Acid Synthase inhibitors, methods for their therapeutic use, particularly in the treatment of obesity, diabetes mellitus, cancer and infection and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，制备这些化合物的方法，它们作为脂肪酸合酶抑制剂的用途，其治疗用途的方法，特别是治疗肥胖症，糖尿病，癌症和感染以及含有它们的药物组合物 。

公开(公告)号：US20110059941A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US11913219

申请日：2006-05-19

申请人： Peter William Rodney Caulkett ,  Darren McKerrecher ,  Nicholas John Newcombe ,  Kurt Gordon Pike ,  Michael James Waring

发明人： Peter William Rodney Caulkett ,  Darren McKerrecher ,  Nicholas John Newcombe ,  Kurt Gordon Pike ,  Michael James Waring

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/496 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula (I), wherein R1-R10, A and X1 to X3 are as described in the specification, and their salts and pro-drugs, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of formula (I) are also described.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R1-R10，A和X1至X3如说明书中所述，及其盐和前药是葡糖激酶（GLK）的活化剂，因此可用于治疗，例如 ，2型糖尿病。 还描述了制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US20090105263A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12066967

申请日：2006-09-12

申请人： Peter William Rodney Caulkett ,  Darren McKerrecher ,  Nicholas John Newcombe ,  Kurt Gordon Pike ,  Graeme Richard Robb ,  Michael James Waring

发明人： Peter William Rodney Caulkett ,  Darren McKerrecher ,  Nicholas John Newcombe ,  Kurt Gordon Pike ,  Graeme Richard Robb ,  Michael James Waring

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula (I): wherein R1 to R11, A and X1 to X3 are as described in the specification, and their salts, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of Formula (I) are also described.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R 1至R 11，A和X 1至X 3如说明书中所述，其盐是葡糖激酶（GLK）的活化剂，因此可用于治疗例如2型糖尿病 。 还描述了制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US07342020B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US10787775

申请日：2004-02-26

申请人： Bernard Christophe Barlaam ,  Nicholas John Newcombe ,  Howard Tucker ,  David Waterson

发明人： Bernard Christophe Barlaam ,  Nicholas John Newcombe ,  Howard Tucker ,  David Waterson

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4523

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D295/26 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： Arylpiperazines of formula (I) useful as metalloproteinase inhibitors, especially as inhibitors of MMP 13

摘要翻译： 用作金属蛋白酶抑制剂的式（I）的芳基哌嗪，特别是作为MMP 13的抑制剂

公开(公告)号：US07446105B2

公开(公告)日：2008-11-04

申请号：US10507163

申请日：2003-03-06

申请人： Nicholas John Newcombe ,  Andrew Peter Thomas

发明人： Nicholas John Newcombe ,  Andrew Peter Thomas

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D403/04

摘要： Compounds of the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and p are as defined within and pharmaceutically acceptable salts and in vivo hydrolysable esters are described. Also described are processes for their preparation and their use as medicaments, particularly medicaments for producing a cell cycle inhibitory (anti-cell-proliferation) effect in a warm-blooded animal, such as man.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4，R 4，R 4， 其中，R 6和R 6定义如上，其中药学上可接受的盐和体内可水解的酯被描述。 还描述了它们的制备方法及其作为药物的用途，特别是用于在温血动物如人中产生细胞周期抑制（抗细胞增殖）作用的药物。

公开(公告)号：US07122551B2

公开(公告)日：2006-10-17

申请号：US10787813

申请日：2004-02-26

申请人： Bernard Christophe Barlaam ,  Robert Ian Dowell ,  Maurice Raymond Verschoyle Finlay ,  Nicholas John Newcombe ,  Howard Tucker ,  David Waterson

发明人： Bernard Christophe Barlaam ,  Robert Ian Dowell ,  Maurice Raymond Verschoyle Finlay ,  Nicholas John Newcombe ,  Howard Tucker ,  David Waterson

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D241/12 ,  C07D241/16 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of the formula I useful as metalloproteinase inhibitors, especially as inhibitors of MMP 13.

摘要翻译： 用作金属蛋白酶抑制剂的式I化合物，特别是作为MMP 13的抑制剂。

公开(公告)号：US06335341B1

公开(公告)日：2002-01-01

申请号：US09463326

申请日：2000-01-24

申请人： Michael Clyde Johnson ,  Nicholas John Newcombe

发明人： Michael Clyde Johnson ,  Nicholas John Newcombe

IPC分类号： C07D40106

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： This invention concerns heterocyclic derivatives which are useful in inhibiting oxido-squalene cyclase, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them. The present invention is also concerned with heterocyclic derivatives capable of inhibiting cholesterol biosynthesis and hence in lowering cholesterol levels in blood plasma. The present invention also relates to methods of using such heterocyclic derivatives in treating or preventing diseases and medical conditions such as hypercholesterolemia, atherosclerosis and other medical conditions associated with elevated cholesterol levels. In formula (I): G is selected from CH or N; R1 is selected from hydrogen, halogeno, (1-6C)alkyl, halogeno(1-6C)alkyl, cyano, nitro, (1-6C)alkoxycarbonyl, and NR3R4 wherein R3 and R4 are independently selected from hydrogen and (1-6C)alkyl, and wherein up to 3 R1 groups may be present; T1 is selected from CH or N; T2 and T2 are independently selected from N and CR, wherein R is selected from hydrogen, hydroxyl and (C1-4)alkyl and wherein either ring containing T2 or T3 is optionally substituted with an oxo group; R2 is selected from hydrogen or (1-4C)alkyl; Q is selected from SO2, CO and CH2; AR is selected from a five or six-membered heterocycle containing up to 3 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulphur, phenyl, phenyl (2-6)alkenyl and naphthyl in which any Ar group is optionally substituted by one or more substituents selected from (1-6C)alkyl, halogeno, halogeno (1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy, (1-6C)alkoxycarbonyl, cyano, (1-6C)alkylamido, nitro, NR3R4 wherein R3 and R4 are independently selected from hydrogen and (1-4C)alkyl; provided that both T2 and T3 are not N and that when T2 is CR then T1 is not CH.

摘要翻译： 本发明涉及可用于抑制氧化 - 角鲨烯环化酶，其制备方法和含有它们的药物组合物的杂环衍生物。 本发明还涉及能够抑制胆固醇生物合成并因此降低血浆中胆固醇水平的杂环衍生物。 本发明还涉及使用这种杂环衍生物治疗或预防疾病和医学病症如高胆固醇血症，动脉粥样硬化和与升高的胆固醇水平相关的其它医学病症的方法。 在式（I）中：G选自CH或N; R 1选自氢，卤代，（1-6C）烷基，卤代（1-6C）烷基，氰基，硝基，（1-6C）烷氧基羰基和NR 3 R 4，其中R 3和R 4独立地选自氢和（1-6C ）烷基，并且其中可以存在多达3个R 1基团; T1选自CH或N; T2和T2独立地选自N和CR，其中R选自氢，羟基和（C 1-4）烷基，并且其中任何含有T 2或T 3的环任选被氧代基取代; R2选自氢或（1-4C）烷基; Q选自SO2，CO和CH2; AR选自含有至多3个选自氮，氧和硫的杂原子的五元或六元杂环，苯基，苯基（2-6）烯基和萘基，其中任何Ar基团任选被一个或多个选自以下的取代基取代： （1-6C）烷基，卤代，卤代（1-6C）烷基，（1-6C）烷氧基，（1-6C）烷氧基羰基，氰基，（1-6C）烷基酰氨基，硝基，NR3R4，其中R3和R4独立选择 由氢和（1-4C）烷基取代; 条件是T2和T3都不是N，当T2是CR时，T1不是CH。

公开(公告)号：US6093718A

公开(公告)日：2000-07-25

申请号：US242309

申请日：1999-02-12

申请人： David Waterson ,  Elaine Sophie Elizabeth Stokes ,  George Robert Brown ,  Nicholas John Newcombe

发明人： David Waterson ,  Elaine Sophie Elizabeth Stokes ,  George Robert Brown ,  Nicholas John Newcombe

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A01N43/54 ,  A01N43/40 ,  A01N43/58 ,  C07D239/02 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： This invention concerns heterocyclic derivatives which are useful in inhibiting oxido-squalene cyclase, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them. The present invention is also concerned with heterocyclic derivatives capable of inhibiting cholesterol biosynthesis and hence in lowering cholesterol levels in blood plasma. The present invention also relates to methods of using such heterocyclic derivatives in diseases and medical conditions such as hypercholesterolemia and atherosclerosis.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB97 / 02029 Sec。 371日期1999年2月12日 102（e）1999年2月12日PCT PCT 1997年7月25日PCT公布。 公开号WO98 / 06705 日期1998年2月19日本发明涉及可用于抑制氧化 - 角鲨烯环化酶，其制备方法和含有它们的药物组合物的杂环衍生物。 本发明还涉及能够抑制胆固醇生物合成并因此降低血浆中胆固醇水平的杂环衍生物。 本发明还涉及在诸如高胆固醇血症和动脉粥样硬化的疾病和医学病症中使用这种杂环衍生物的方法。

公开(公告)号：US07485638B2

公开(公告)日：2009-02-03

申请号：US10507162

申请日：2003-03-06

申请人： Nicholas John Newcombe ,  Andrew Peter Thomas

发明人： Nicholas John Newcombe ,  Andrew Peter Thomas

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D405/14

摘要： Compounds of the formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5 and p are as defined within and a pharmaceutically acceptable salts and in vivo hydrolysable esters are described. Also described are processes for their preparation and their use as medicaments, particularly medicaments for producing a cell cycle inhibitory (anti-cell-proliferation) effect in a warm-blooded animal, such as man.

摘要翻译： 描述式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和p如本文所定义，以及其药学上可接受的盐和体内可水解的酯。 还描述了它们的制备方法及其作为药物的用途，特别是用于在温血动物如人中产生细胞周期抑制（抗细胞增殖）作用的药物。