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1.发明授权公开(公告)号：US08686148B2
公开(公告)日：2014-04-01
申请号：US10977753
申请日：2004-10-29
申请人： Rolf Banholzer , Waldemar Pfrengle , Peter Sieger
发明人： Rolf Banholzer , Waldemar Pfrengle , Peter Sieger
IPC分类号： C07D491/08
CPC分类号： C07D451/10 , C07D451/06
摘要： The invention relates to a process for preparing new tiotropium salts, these new tiotropium salts as such, pharmaceutical formulations containing them and their use for preparing a medicament for the treatment of respiratory complaints, particularly for the treatment of COPD (chronic obstructive pulmonary disease) and asthma.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备新的噻托铵盐，这些新的噻托铵盐，其含有它们的药物制剂及其用于制备治疗呼吸道疾病的药物的用途，特别是用于治疗COPD（慢性阻塞性肺病）和 哮喘。
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2.发明申请公开(公告)号：US20050131007A1
公开(公告)日：2005-06-16
申请号：US10977753
申请日：2004-10-29
申请人： Rolf Banholzer , Waldemar Pfrengle , Peter Sieger
发明人： Rolf Banholzer , Waldemar Pfrengle , Peter Sieger
IPC分类号： A61K31/4745 , C07D451/06 , C07D451/10 , C07D491/08
CPC分类号： C07D451/10 , C07D451/06
摘要： The invention relates to a process for preparing new tiotropium salts, these new tiotropium salts as such, pharmaceutical formulations containing them and their use for preparing a medicament for the treatment of respiratory complaints, particularly for the treatment of COPD (chronic obstructive pulmonary disease) and asthma.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备新的噻托铵盐，这些新的噻托铵盐，其含有它们的药物制剂及其用于制备治疗呼吸道疾病的药物的用途，特别是用于治疗COPD（慢性阻塞性肺病）和 哮喘。
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3.发明申请Novel tiotropium salts, process for the preparation and pharmaceutical compositions thereof 审中-公开新型噻托铵盐，制备方法及其药物组合物公开(公告)号：US20050096341A1
公开(公告)日：2005-05-05
申请号：US10976688
申请日：2004-10-29
申请人： Rolf Banholzer , Waldemar Pfrengle , Peter Sieger
发明人： Rolf Banholzer , Waldemar Pfrengle , Peter Sieger
IPC分类号： A61K31/46 , A61K31/4745 , C07D451/10 , C07D491/08
CPC分类号： C07D451/10
摘要： The invention relates to new tiotropium salts, processes for preparing them, pharmaceutical formulations containing them and their use for preparing a medicament for the treatment of respiratory complaints, particularly for the treatment of COPD (chronic obstructive pulmonary disease) and asthma.
摘要翻译： 本发明涉及新的噻托铵盐，其制备方法，含有它们的药物制剂及其用于制备用于治疗呼吸道疾病，特别是治疗COPD（慢性阻塞性肺病）和哮喘的药物的用途。
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![Salt forms of 1-[(4-methyl-quinazolin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-yl)-xanthine](/abs-image/US/2015/12/15/US09212183B2/abs.jpg.150x150.jpg)
4.发明授权Salt forms of 1-[(4-methyl-quinazolin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-yl)-xanthine 有权1 - [（4-甲基 - 喹唑啉-2-基）甲基] -3-甲基-7-（2-丁炔-1-基）-8-（3-（R） - 氨基 - 哌啶-1-基 - 基） - 黄嘌呤公开(公告)号：US09212183B2
公开(公告)日：2015-12-15
申请号：US14273753
申请日：2014-05-09
申请人： Peter Sieger , Waldemar Pfrengle
发明人： Peter Sieger , Waldemar Pfrengle
IPC分类号： A01N43/90 , A61K31/52 , C07D473/00 , C07D473/04 , A61K31/185 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/194 , A61K31/522 , C07C59/06 , C07C59/235 , C07C63/08 , C07C65/05 , C07C65/10 , C07C309/04 , C07C309/29
CPC分类号： C07D473/04 , A61K31/185 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/194 , A61K31/522 , C07C59/06 , C07C59/235 , C07C63/08 , C07C65/05 , C07C65/10 , C07C309/04 , C07C309/29
摘要： The present invention relates to novel salt forms of 1-[(4-methyl-quinazolin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-yl)-xanthine, processes for making these novel salts, and pharmaceutical compositions comprising such novel salts. The invention also relates to the use of these novel salts in the treatment of type 2 diabetes.
摘要翻译： 本发明涉及1 - [（4-甲基 - 喹唑啉-2-基）甲基] -3-甲基-7-（2-丁炔-1-基）-8-（3-（R） - 氨基 - 哌啶-1-基） - 黄嘌呤，制备这些新型盐的方法，以及包含这些新型盐的药物组合物。 本发明还涉及这些新型盐在治疗2型糖尿病中的用途。
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![9-[4-(3-chloro-2-fluoro-phenylamino-7-methoxy-quinazoline-6-yloxy]-1,4-diaza-spiro[5.5]undecane-5-one dimaleate, use thereof as a medicament and method for the production thereof](/abs-image/US/2014/12/09/US08906931B1/abs.jpg.150x150.jpg)
5.发明授权9-[4-(3-chloro-2-fluoro-phenylamino-7-methoxy-quinazoline-6-yloxy]-1,4-diaza-spiro[5.5]undecane-5-one dimaleate, use thereof as a medicament and method for the production thereof 有权9- [4-（3-氯-2-氟 - 苯基氨基-7-甲氧基 - 喹唑啉-6-基氧基）-1,4-二氮杂 - 螺[5.5]十一烷-5-酮二马来酸二乙酯，其作为药物的用途和 制备方法公开(公告)号：US08906931B1
公开(公告)日：2014-12-09
申请号：US14471147
申请日：2014-08-28
IPC分类号： C07D401/00 , A01N43/54 , A61K31/517
CPC分类号： C07D241/38 , C07D239/70 , C07D403/12
摘要： The present invention relates to a compound of formula (I), which has valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, processes for stereoselectively preparing these compounds, particularly pharmaceutical formulations suitable for inhalation and their use for the treatment of diseases, particularly tumoral diseases, benign prostatic hyperplasia and diseases of the lungs and airways.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其具有有价值的药理学性质，特别是对由酪氨酸激酶介导的信号转导的抑制作用，立体选择性制备这些化合物的方法，特别是适用于吸入的药物制剂及其用于治疗 的疾病，特别是肿瘤疾病，良性前列腺增生和肺和气道疾病。
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公开(公告)号：US20120129874A1
公开(公告)日：2012-05-24
申请号：US13140853
申请日：2009-12-22
申请人： Peter Sieger , Waldemar Pfrengle
发明人： Peter Sieger , Waldemar Pfrengle
IPC分类号： A61K31/522 , A61P3/10 , C07D473/04
CPC分类号： C07D473/04 , A61K31/185 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/194 , A61K31/522 , C07C59/06 , C07C59/235 , C07C63/08 , C07C65/05 , C07C65/10 , C07C309/04 , C07C309/29
摘要： The present invention relates to novel salt forms of 1-[(4-methyl-quinazolin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-yl)-xanthine, a DPP-4 inhibitor and their use in pharmaceutical compositions useful in the treatment of type 2, diabetes, as well as their production.
摘要翻译： 本发明涉及1 - [（4-甲基 - 喹唑啉-2-基）甲基] -3-甲基-7-（2-丁炔-1-基）-8-（3-（R） - 氨基 - 哌啶-1-基） - 黄嘌呤，DPP-4抑制剂及其在用于治疗2型糖尿病及其制备的药物组合物中的用途。
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7.发明申请8-(3-AMINO-PIPERIDIN-1-YL)-XANTHINES, THEIR PREPARATION, AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS 有权8-（3-氨基哌啶-1-基） - 辛糖，其制备及其作为药物的用途公开(公告)号：US20070027168A1
公开(公告)日：2007-02-01
申请号：US11460996
申请日：2006-07-30
申请人： Waldemar Pfrengle , Peter Sieger
发明人： Waldemar Pfrengle , Peter Sieger
IPC分类号： A61K31/522 , C07D473/02
CPC分类号： C07D473/04
摘要： The invention relates to 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines and the physiologically acceptable salts thereof, particularly the hydrochlorides thereof.
摘要翻译： 本发明涉及8- [3-氨基 - 哌啶-1-基] - 黄嘌呤及其生理上可接受的盐，特别是其盐酸盐。
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公开(公告)号：US08865729B2
公开(公告)日：2014-10-21
申请号：US13140853
申请日：2009-12-22
申请人： Peter Sieger , Waldemar Pfrengle
发明人： Peter Sieger , Waldemar Pfrengle
IPC分类号： A01N43/90 , A61K31/52 , C07D487/00
CPC分类号： C07D473/04 , A61K31/185 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/194 , A61K31/522 , C07C59/06 , C07C59/235 , C07C63/08 , C07C65/05 , C07C65/10 , C07C309/04 , C07C309/29
摘要： The present invention relates to novel salt forms of 1-[(4-methyl-quinazolin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-yl)-xanthine, a DPP-4 inhibitor and their use in pharmaceutical compositions useful in the treatment of type 2, diabetes, as well as their production.
摘要翻译： 本发明涉及1 - [（4-甲基 - 喹唑啉-2-基）甲基] -3-甲基-7-（2-丁炔-1-基）-8-（3-（R） - 氨基 - 哌啶-1-基） - 黄嘌呤，DPP-4抑制剂及其在用于治疗2型糖尿病及其制备的药物组合物中的用途。
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公开(公告)号：US20050143410A1
公开(公告)日：2005-06-30
申请号：US10976624
申请日：2004-10-29
申请人： Waldemar Pfrengle , Peter Sieger
发明人： Waldemar Pfrengle , Peter Sieger
IPC分类号： C07D451/10 , A61K31/4745 , A61K9/48 , C07D491/08
CPC分类号： C07D451/10
摘要： The invention relates to a new crystalline anhydrate of tiotropium bromide, processes for preparing it and its use for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of respiratory complaints, particularly for the treatment of COPD (chronic obstructive pulmonary disease) and asthma.
摘要翻译： 本发明涉及噻托溴铵的新型结晶无水物，其制备方法及其用于制备用于治疗呼吸道疾病，特别是用于治疗COPD（慢性阻塞性肺疾病）和哮喘的药物组合物的用途。
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10.发明授权8-(3-amino-piperidin-1-yl)-xanthines, their preparation, and their use as pharmaceuticals 有权8-（3-氨基 - 哌啶-1-基） - 黄嘌呤，它们的制备及其作为药物的用途公开(公告)号：US08637530B2
公开(公告)日：2014-01-28
申请号：US13346234
申请日：2012-01-09
申请人： Waldemar Pfrengle , Peter Sieger
发明人： Waldemar Pfrengle , Peter Sieger
IPC分类号： A61K31/522 , C07D473/04 , A61P3/10 , A61P3/04
CPC分类号： C07D473/04
摘要： The invention relates to 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines and the physiologically acceptable salts thereof, particularly the hydrochlorides thereof.
摘要翻译： 本发明涉及8- [3-氨基 - 哌啶-1-基] - 黄嘌呤及其生理上可接受的盐，特别是其盐酸盐。
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