公开(公告)号：US09212183B2

公开(公告)日：2015-12-15

申请号：US14273753

申请日：2014-05-09

申请人： Peter Sieger ,  Waldemar Pfrengle

发明人： Peter Sieger ,  Waldemar Pfrengle

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/52 ,  C07D473/00 ,  C07D473/04 ,  A61K31/185 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/522 ,  C07C59/06 ,  C07C59/235 ,  C07C63/08 ,  C07C65/05 ,  C07C65/10 ,  C07C309/04 ,  C07C309/29

CPC分类号： C07D473/04 ,  A61K31/185 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/522 ,  C07C59/06 ,  C07C59/235 ,  C07C63/08 ,  C07C65/05 ,  C07C65/10 ,  C07C309/04 ,  C07C309/29

摘要： The present invention relates to novel salt forms of 1-[(4-methyl-quinazolin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-yl)-xanthine, processes for making these novel salts, and pharmaceutical compositions comprising such novel salts. The invention also relates to the use of these novel salts in the treatment of type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及1 - [（4-甲基 - 喹唑啉-2-基）甲基] -3-甲基-7-（2-丁炔-1-基）-8-（3-（R） - 氨基 - 哌啶-1-基） - 黄嘌呤，制备这些新型盐的方法，以及包含这些新型盐的药物组合物。 本发明还涉及这些新型盐在治疗2型糖尿病中的用途。

公开(公告)号：US20140228283A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14232418

申请日：2012-07-13

申请人： Waldemar Pfrengle ,  Markus Frank ,  Thomas Klein

发明人： Waldemar Pfrengle ,  Markus Frank ,  Thomas Klein

IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K45/06 ,  A61K31/522

CPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/522 ,  A61K45/06 ,  C07D473/04

摘要： The present invention relates to substituted quinazolines of formula (I) wherein X and Y are defined as in claim 1, the tautomers, stereoisomers, mixtures and salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-W (DPP-IV).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代喹唑啉，其中X和Y如权利要求1所定义，其互变异构体，立体异构体，混合物和盐具有有价值的药理学性质，特别是对酶二肽基肽酶的活性的抑制作用 -W（DPP-IV）。

公开(公告)号：US08101763B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US12601571

申请日：2008-05-09

申请人： Waldemar Pfrengle ,  Werner Rall ,  Joerg Brandenburg ,  Rolf Herter

发明人： Waldemar Pfrengle ,  Werner Rall ,  Joerg Brandenburg ,  Rolf Herter

IPC分类号： C07D451/10 ,  C07D265/36

CPC分类号： C07D451/10

摘要： The invention relates to a novel method for producing scopine esters of the general formula (1), wherein X—, R, R1, R2, R3, R4, R3′, R4′, R6 and R6′ can have the meanings indicated in the claims and in the description.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式（1）的扇叶酯的新方法，其中X，R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 3'，R 4'，R 6和R 6'可以具有 声明和说明书。

公开(公告)号：US20100174067A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12601571

申请日：2008-05-09

申请人： Waldemar Pfrengle ,  Werner Rall ,  Joerg Brandenburg ,  Rolf Herter

发明人： Waldemar Pfrengle ,  Werner Rall ,  Joerg Brandenburg ,  Rolf Herter

IPC分类号： C07D265/36

CPC分类号： C07D451/10

摘要： The invention relates to a novel method for producing scopine esters of the general formula (1), wherein X—, R, R1, R2, R3, R4, R3′, R4′, R6 and R6′ can have the meanings indicated in the claims and in the description.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式（1）的扇叶酯的新方法，其中X，R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 3'，R 4'，R 6和R 6'可以具有 声明和说明书。

公开(公告)号：US20090192314A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US12413851

申请日：2009-03-30

申请人： Waldemar PFRENGLE ,  Thorsten PACHUR ,  Thomas NICOLA ,  Adil DURAN

发明人： Waldemar PFRENGLE ,  Thorsten PACHUR ,  Thomas NICOLA ,  Adil DURAN

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07B2200/07 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06

摘要： The invention relates to an improved process for preparing enantiomerically pure 8-(3-aminopiperidin-1-yl)-xanthines.

摘要翻译： 本发明涉及制备对映体纯的8-（3-氨基哌啶-1-基） - 黄嘌呤的改进方法。

公开(公告)号：US07084146B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US09840488

申请日：2001-04-23

申请人： Klaus-Juergen Pees ,  Guenter Krummel ,  Henry Van Tuyl Cotter ,  Guido Albert ,  Annerose Rehnig ,  Leslie May ,  Waldemar Pfrengle

发明人： Klaus-Juergen Pees ,  Guenter Krummel ,  Henry Van Tuyl Cotter ,  Guido Albert ,  Annerose Rehnig ,  Leslie May ,  Waldemar Pfrengle

IPC分类号： C07D487/04 ,  A01N43/90

CPC分类号： C07D487/04 ,  A01N43/90

摘要： The novel compounds of formula I: wherein R1 is hydrogen or methyl; R2 is hydrogen, or an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, alkadienyl or phenyl group; Hal is halogen; and L1 through L5 are each hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy or nitro, provided that at least one of L1 through L5 represents nitro or alkoxy; show selective fungicidal activity. The new compounds are processed with carriers and adjuvants to fungicidal compositions.

摘要翻译： 式I的新化合物：其中R 1是氢或甲基; R 2是氢或任选取代的烷基，烯基，炔基，链二烯基或苯基; 卤素是卤素; 和L 1至L 5各自为氢，卤素，烷基，烷氧基或硝基，条件是L 1至L 2中的至少一个， SUP> 5表示硝基或烷氧基; 显示选择性杀真菌活性。 新的化合物用载体和佐剂加工成杀真菌剂。

公开(公告)号：US06284762B1

公开(公告)日：2001-09-04

申请号：US09272917

申请日：1999-03-19

申请人： Waldemar Pfrengle

发明人： Waldemar Pfrengle

IPC分类号： A01N4390

CPC分类号： C07D487/04 ,  A01N43/90

摘要： The novel compounds of formula I: (R1, R2, R3, L1, L2 and Hal are defined in the specification) show selective fungicidal activity. These compounds may be processed with carriers, and optionally an adjuvant, to produce fungicidal compositions.

摘要翻译： 式I的新化合物：（R1，R2，R3，L1，L2和Hal在说明书中定义）显示选择性杀真菌活性。 这些化合物可以用载体和任选的佐剂加工，以产生杀真菌组合物。

公开(公告)号：US08962636B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US14232418

申请日：2012-07-13

申请人： Waldemar Pfrengle ,  Markus Frank ,  Thomas Klein

发明人： Waldemar Pfrengle ,  Markus Frank ,  Thomas Klein

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K45/06 ,  C07D473/06 ,  A61K31/155 ,  A61K31/4439 ,  C07D473/04

CPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/522 ,  A61K45/06 ,  C07D473/04

摘要： The present invention relates to substituted quinazolines of formula (I) wherein X and Y are defined as in claim 1, the tautomers, stereoisomers, mixtures and salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV(DPP-IV).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代喹唑啉，其中X和Y如权利要求1所定义，其互变异构体，立体异构体，混合物和盐具有有价值的药理学性质，特别是对酶二肽基肽酶的活性的抑制作用 -IV（DPP-IV）。

公开(公告)号：US08906931B1

公开(公告)日：2014-12-09

申请号：US14471147

申请日：2014-08-28

申请人： Waldemar Pfrengle ,  Guenther Huchler ,  Markus Ostermeier ,  Peter Sieger

发明人： Waldemar Pfrengle ,  Guenther Huchler ,  Markus Ostermeier ,  Peter Sieger

IPC分类号： C07D401/00 ,  A01N43/54 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D241/38 ,  C07D239/70 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I), which has valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, processes for stereoselectively preparing these compounds, particularly pharmaceutical formulations suitable for inhalation and their use for the treatment of diseases, particularly tumoral diseases, benign prostatic hyperplasia and diseases of the lungs and airways.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其具有有价值的药理学性质，特别是对由酪氨酸激酶介导的信号转导的抑制作用，立体选择性制备这些化合物的方法，特别是适用于吸入的药物制剂及其用于治疗 的疾病，特别是肿瘤疾病，良性前列腺增生和肺和气道疾病。

公开(公告)号：US08883805B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13782149

申请日：2013-03-01

申请人： Waldemar Pfrengle ,  Thorsten Pachur ,  Thomas Nicola ,  Adil Duran

发明人： Waldemar Pfrengle ,  Thorsten Pachur ,  Thomas Nicola ,  Adil Duran

IPC分类号： C07D473/04 ,  C07D473/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07B2200/07 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06

摘要： The invention relates to an improved process for preparing enantiomerically pure 8-(3-aminopiperidin-1-yl)-xanthines.

摘要翻译： 本发明涉及制备对映体纯的8-（3-氨基哌啶-1-基） - 黄嘌呤的改进方法。