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    Process for the production of ramoplanin-like amide derivatives
    1.
    发明授权
    Process for the production of ramoplanin-like amide derivatives 有权
    拉莫拉宁类酰胺衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US07169890B2

    公开(公告)日：2007-01-30

    申请号：US10505881

    申请日：2003-02-26

    申请人： Romeo Ciabatti ,  Sonia Maffioli ,  Anna Checchia ,  Gabriella Romano ,  Gianpaolo Candiani ,  Gianbattista Panzone

    发明人： Romeo Ciabatti ,  Sonia Maffioli ,  Anna Checchia ,  Gabriella Romano ,  Gianpaolo Candiani ,  Gianbattista Panzone

    IPC分类号： C07K11/02

    CPC分类号： C07K7/08 ,  C07K9/008

    摘要： The invention regards a process for the production of ramoplanin-like derivatives of formula (I): RAMO-NC—CO—R (I), wherein the radical R represents a hydrocarbon radical and the portion RAMO-NH— represents deacylated ramoplanin, any of its factors or ramoplanose. The compound of Formula (I) are obtained by reacting a carboxylic acid R—COOH with deacylated ramoplanin, any of its factors or ramoplanose protected on the ornitine amino groups. New compounds wherein the hydrocarbon radical R is different form those characaterizing the ramoplanin and ramoplanose natural products and their tetrahydro-derivatives are calimed. The new compounds have the same or better antinfective activity, lower haemolytic effect and better tolerability profile than ramoplanin.

    摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的拉莫拉宁衍生物的方法：RAMO-NC-CO-R（I），其中基团R表示烃基，部分RAMO-NH-表示脱酰基拉莫拉宁，任何 的因素或ramoplanose。 式（I）化合物通过使羧酸R-COOH与脱酰基拉莫拉宁反应，其任何因子或在鸟氨酸上保护的拉米布糖反应得到。 其中烃基R不同的新化合物形成了拉莫拉宁和拉莫拉诺天然产物及其四氢衍生物的特征加压。 新化合物与拉莫拉宁相比具有相同或更好的抗感染活性，较低的溶血作用和更好的耐受性。

    Process for the production of ramoplanin-like amide derivatives
    2.
    发明申请
    Process for the production of ramoplanin-like amide derivatives 有权
    拉莫拉宁类酰胺衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US20050106691A1

    公开(公告)日：2005-05-19

    申请号：US10505881

    申请日：2003-02-26

    申请人： Romeo Ciabatti ,  Sonia Maffiolt ,  Anna Checchia ,  Gabriella Romano ,  Gianpaolo Candiani ,  Gianbattista Panzone

    发明人： Romeo Ciabatti ,  Sonia Maffiolt ,  Anna Checchia ,  Gabriella Romano ,  Gianpaolo Candiani ,  Gianbattista Panzone

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  C07K7/08 ,  C07K7/56 ,  C07K9/00 ,  C07K11/02 ,  C12P13/00

    CPC分类号： C07K7/08 ,  C07K9/008

    摘要： The invention regards a process for the production of ramoplanin-like derivatives of formula (I): RAMO-NC—CO—R (I), wherein the radical R represents a hydrocarbon radical and the portion RAMO-NH— represents deacylated ramoplanin, any of its factors or ramoplanose. The compound of Formula (I) are obtained by reacting a carboxylic acid R—COOH with deacylated ramoplanin, any of its factors or ramoplanose protected on the ornitine amino groups. New compounds wherein the hydrocarbon radical R is different form those characaterizing the ramoplanin and ramoplanose natural products and their tetrahydro-derivatives are calimed. The new compounds have the same or better antinfective activity, lower haemolytic effect and better tolerability profile than ramoplanin.

    摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的拉莫拉宁衍生物的方法：RAMO-NC-CO-R（I），其中基团R表示烃基，部分RAMO-NH-表示脱酰基拉莫拉宁，任何 的因素或ramoplanose。 式（I）化合物通过使羧酸R-COOH与脱酰基拉莫拉宁反应，其任何因子或在鸟氨酸上保护的拉米布糖反应得到。 其中烃基R不同的新化合物形成了拉莫拉宁和拉莫拉诺天然产物及其四氢衍生物的特征加压。 新化合物与拉莫拉宁相比具有相同或更好的抗感染活性，较低的溶血作用和更好的耐受性。

    Amide derivatives of antibiotic A 40926
    5.
    发明授权
    Amide derivatives of antibiotic A 40926 失效
    抗生素A 40926的酰胺衍生物

    公开(公告)号：US5750509A

    公开(公告)日：1998-05-12

    申请号：US640681

    申请日：1996-04-30

    申请人： Adriano Malabarba ,  Romeo Ciabatti ,  Gianbattista Panzone ,  Alessandra Maria Marazzi

    发明人： Adriano Malabarba ,  Romeo Ciabatti ,  Gianbattista Panzone ,  Alessandra Maria Marazzi

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K9/00 ,  A61K38/14 ,  C07K7/50

    CPC分类号： C07K9/008 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/19

    摘要： The present invention is directed to novel antibiotic A 40926 derivatives characterized by having a carboxy, (C.sub.1 -C.sub.4) alkoxy-carbonyl, aminocarbonyl, (C.sub.1 -C.sub.4) alkylaminocarbonyl, di (C.sub.4 -C.sub.4)alkylaminocarbonyl or hydroxymethyl substituent on the N-acylaminoglucuronyl moiety and a hydroxy or a polyamine substituent in position 63 of the molecule. The compounds of the invention show high in vitro activity against glycopeptide resistant Enterococci and Staphylococci.

    摘要翻译： 本发明涉及新型抗菌素A40926衍生物，其特征在于在N-酰氨基葡萄糖醛酸基上具有羧基，（C 1 -C 4）烷氧羰基，氨基羰基，（C 1 -C 4）烷基氨基羰基，二（C 4 -C 4）烷基氨基羰基或羟甲基取代基 部分和位于分子63位的羟基或多胺取代基。 本发明的化合物显示出对耐糖耐肠球菌和葡萄球菌的高体外活性。

    Basic oxazoline-amide derivatives of GE2270 and GE2270-like antibiotics
    6.
    发明授权
    Basic oxazoline-amide derivatives of GE2270 and GE2270-like antibiotics 失效
    GE2270和GE2270样抗生素的基本恶唑啉 - 酰胺衍生物

    公开(公告)号：US5891869A

    公开(公告)日：1999-04-06

    申请号：US875715

    申请日：1997-07-31

    申请人： Sergio Lociuro ,  Pierfausto Seneci ,  Romeo Ciabatti

    发明人： Sergio Lociuro ,  Pierfausto Seneci ,  Romeo Ciabatti

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61P31/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K7/56

    CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K38/00

    摘要： The present invention refers to basic oxazoline-amide derivatives of GE 2270 and GE 2270-like antibiotics of general formula (I), wherein the group GE represents the antibiotic core molecule. The amide derivatives of antibiotic GE 2270 of formula (I) are antimicrobial agents mainly active against gram positive bacteria. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00425 Sec。 371日期1997年7月31日 102（e）日期1997年7月31日PCT提交1996年2月1日PCT公布。 出版物WO96 / 24608 日期：1996年8月15日本发明涉及GE 2270的恶唑啉酰胺衍生物和通式（I）的GE2270样抗生素，其中GE代表抗生素核心分子。 式（I）抗生素GE2270的酰胺衍生物是主要对革兰氏阳性细菌有活性的抗微生物剂。 （一）

    Process for producing 2-amino-2-arylacetonitriles
    8.
    发明授权
    Process for producing 2-amino-2-arylacetonitriles 失效
    2-氨基-2-芳基乙腈的制备方法

    公开(公告)号：US4487721A

    公开(公告)日：1984-12-11

    申请号：US502042

    申请日：1983-06-07

    申请人： Romeo Ciabatti

    发明人： Romeo Ciabatti

    IPC分类号： C07C255/42 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C253/34 ,  C07C255/43 ,  C07C255/58 ,  C07C121/78

    CPC分类号： C07C253/00

    摘要： The present invention is directed to a process for producing 2-amino-2-arylacetonitriles of general formula I: ##STR1## wherein R and R.sup.1 independently represent hydrogen, hydroxy, hydroxy(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy, (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl, 2-furyl, 2-thienyl, 4-pyridinyl, 1-pyrrolydinyl, 1-piperidinyl, 4-morpholinyl, 1-piperazinyl, 4-methyl-1-piperazinyl, 4-phenylpiperazinyl, or phenyl which can optionally be substituted with from 1 to 3 substituents independently selected from (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl and (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy, or R and R.sup.1 independently represent a phenyl(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or a phenyl(C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy group wherein the phenyl group can be either unsubstituted or substituted as above.An arylaldehyde derivative of formula II ##STR2## is reacted with chloroform in base and in the presence of ammonia to give the 2-amino-2-arylacetonitrile derivative.

    摘要翻译： 本发明涉及制备通式I的2-氨基-2-芳基乙腈的方法：其中R和R 1独立地表示氢，羟基，羟基（C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4）烷氧基， （C 1 -C 6）烷基，2-呋喃基，2-噻吩基，4-吡啶基，1-吡咯烷二基，1-哌啶基，4-吗啉基，1-哌嗪基，4-甲基-1-哌嗪基，4-苯基哌嗪基或苯基 可以任选被1至3个独立地选自（C 1 -C 4）烷基和（C 1 -C 4）烷氧基的取代基取代，或者R和R 1独立地表示苯基（C 1 -C 4）烷基或苯基（C 1 -C 4）烷氧基 基团，其中苯基可以是未取代的或如上所述取代。 将式II的芳基醛衍生物在碱和氨的存在下与氯仿反应，得到2-氨基-2-芳基乙腈衍生物。