公开(公告)号：US5891471A

公开(公告)日：1999-04-06

申请号：US607851

申请日：1996-02-27

申请人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Treavor John Knott ,  Deborah Challis ,  Derek Allan Prater ,  Joanne Heafield

发明人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Treavor John Knott ,  Deborah Challis ,  Derek Allan Prater ,  Joanne Heafield

IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K31/135 ,  A61K31/485 ,  A61K9/16 ,  A61K9/52

CPC分类号： A61K31/485 ,  A61K31/135 ,  Y10S514/951

摘要： A process for the manufacture of particles comprises mechanically working a mixture of a drug and a hydrophobic and/or hydrophilic fusible carrier in a high speed mixture so as to form agglomerates, breaking the agglomerates to give controlled release particles and optionally continuing the mechanical working with the optional addition of a low percentage of the carrier or diluent.

摘要翻译： 用于制造颗粒的方法包括以高速混合物机械加工药物和疏水和/或亲水性熔融载体的混合物，以形成附聚物，破碎附聚物以产生控制释放颗粒，并且可选地继续机械加工 任选地加入低百分比的载体或稀释剂。

公开(公告)号：US5849240A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US607852

申请日：1996-02-27

申请人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Derek Allan Prater ,  Treavor John Knott ,  Joanne Heafield ,  Deborah Challis

发明人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Derek Allan Prater ,  Treavor John Knott ,  Joanne Heafield ,  Deborah Challis

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/26 ,  A61K9/28 ,  A61K9/48 ,  A61K31/135 ,  A61K31/485 ,  B29B9/08 ,  B29C43/02

CPC分类号： A61K9/1617 ,  A61K31/135 ,  A61K31/485 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2866

摘要： A process for the manufacture of particles comprises mechanically working a mixture of a drug and a hydrophobic and/or hydrophilic fusible carrier in a high speed mixture so as to form agglomerates, breaking the agglomerates to give controlled release particles and optionally continuing the mechanical working with the optional addition of a low percentage of the carrier or diluent.

摘要翻译： 用于制造颗粒的方法包括以高速混合物机械加工药物和疏水和/或亲水性熔融载体的混合物，以形成附聚物，破碎附聚物以产生控制释放颗粒，并且可选地继续机械加工 任选地加入低百分比的载体或稀释剂。

公开(公告)号：US6162467A

公开(公告)日：2000-12-19

申请号：US370270

申请日：1999-08-09

申请人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Derek Allan Prater ,  Trevor John Knott ,  Joanne Heafield ,  Deborah Challis

发明人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Derek Allan Prater ,  Trevor John Knott ,  Joanne Heafield ,  Deborah Challis

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/26 ,  A61K9/28 ,  A61K9/48 ,  A61K31/135 ,  A61K31/485

CPC分类号： A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/135 ,  A61K31/485

摘要： A process for the manufacture of particles comprises mechanically working a mixture of a drug and a hydrophobic and/or hydrophilic fusible carrier in a high speed mixture so as to form agglomerates, breaking the agglomerates to give controlled release particles and optionally continuing the mechanical working with the optional addition of a low percentage of the carrier or diluent.

摘要翻译： 用于制造颗粒的方法包括以高速混合物机械加工药物和疏水和/或亲水性熔融载体的混合物，以形成附聚物，破碎附聚物以产生控制释放颗粒，并且可选地继续机械加工 任选地加入低百分比的载体或稀释剂。

公开(公告)号：US5965163A

公开(公告)日：1999-10-12

申请号：US944106

申请日：1997-09-30

申请人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Derek Allan Prater ,  Trevor John Knott ,  Joanne Heafield ,  Deborah Challis

发明人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Derek Allan Prater ,  Trevor John Knott ,  Joanne Heafield ,  Deborah Challis

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/26 ,  A61K9/28 ,  A61K9/48 ,  A61K31/135 ,  A61K31/485

CPC分类号： A61K9/1617 ,  A61K31/135 ,  A61K31/485 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2866

摘要： A process for the manufacture of particles comprises mechanically working a mixture of a drug and a hydrophobic and/or hydrophilic fusible carrier in a high speed mixture so as to form agglomerates, breaking the agglomerates to give controlled release particles and optionally continuing the mechanical working with the optional addition of a low percentage of the carrier or diluent.

摘要翻译： 用于制造颗粒的方法包括以高速混合物机械加工药物和疏水和/或亲水性熔融载体的混合物，以形成附聚物，破碎附聚物以产生控制释放颗粒，并且可选地继续机械加工 任选地加入低百分比的载体或稀释剂。

公开(公告)号：US6143328A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US264399

申请日：1999-03-08

申请人： Joanne Heafield ,  Trevor John Knott ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Ronald Brown Miller ,  Derek Allan Prater ,  Kevin John Smith

发明人： Joanne Heafield ,  Trevor John Knott ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Ronald Brown Miller ,  Derek Allan Prater ,  Kevin John Smith

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/26 ,  A61K9/28 ,  A61K31/135 ,  A61K31/485 ,  A61K9/14 ,  A61K9/52

CPC分类号： A61K31/485 ,  A61K31/135 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2866

摘要： Sustained release pharmaceutical formulations containing morphine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as active ingredient, suitable for administration on a once daily basis, are disclosed. In a first aspect, an orally administrable sustained release unit dosage form gives a peak plasma level at 1.0 to 6 hours after administration. In a second aspect, the formulation provides a W.sub.50 for the M-6-G metabolite for morphine of between 4 and 12 hours. A third aspect concerns the pharmaceutical unit dosage form obtained by compressing multiparticulates comprising a pharmaceutically active substance in a matrix of hydrophobic fusible material having a melting point of from 35 to 150.degree. C.

摘要翻译： 公开了含有吗啡或其药学上可接受的盐作为活性成分的持续释放药物制剂，其适用于每天一次给药。 在第一方面，口服给药的持续释放单元剂型在给药后1.0至6小时给出峰值血浆水平。 在第二方面，所述制剂为4-50小时的吗啡的M-6-G代谢产物提供W50。 第三方面涉及通过将包含药物活性物质的多颗粒压缩在熔点为35-150℃的疏水性可熔材料的基质中获得的药物单位剂型。

公开(公告)号：US5879705A

公开(公告)日：1999-03-09

申请号：US843571

申请日：1997-04-18

申请人： Joanne Heafield ,  Trevor John Knott ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Ronald Brown Miller ,  Derek Allan Prater ,  Kevin John Smith

发明人： Joanne Heafield ,  Trevor John Knott ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Ronald Brown Miller ,  Derek Allan Prater ,  Kevin John Smith

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/26 ,  A61K9/28 ,  A61K31/135 ,  A61K31/485

CPC分类号： A61K31/485 ,  A61K31/135 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2866

摘要： Sustained release pharmaceutical formulations containing morphine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as active ingredient, suitable for administration on a once daily basis, are disclosed. In a first aspect, an orally administrable sustained release unit dosage form gives a peak plasma level at 1.0 to 6 hours after administration. In a second aspect, the formulation provides a W.sub.50 for the M-6-G metabolite for morphine of between 4 and 12 hours. A third aspect concerns the pharmaceutical unit dosage form obtained by compressing multiparticulates comprising a pharmaceutically active substance in a matrix of hydrophobic fusible material having a melting point of from 35.degree. to 150.degree. C.

摘要翻译： 公开了含有吗啡或其药学上可接受的盐作为活性成分的持续释放药物制剂，其适用于每天一次给药。 在第一方面，口服给药的持续释放单元剂型在给药后1.0至6小时给出峰值血浆水平。 在第二方面，所述制剂为4-50小时的吗啡的M-6-G代谢产物提供W50。 第三方面涉及通过将包含药学活性物质的多颗粒压缩在熔点为35至150℃的疏水性可熔材料的基质中获得的药物单位剂型。

公开(公告)号：US07074430B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US09800204

申请日：2001-03-06

申请人： Ronald Brown Miller ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Walter Wimmer ,  Udo Hahn ,  Stewart Thomas Leslie ,  Kevin John Smith ,  Horst Winkler ,  Derek Allan Prater

发明人： Ronald Brown Miller ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Walter Wimmer ,  Udo Hahn ,  Stewart Thomas Leslie ,  Kevin John Smith ,  Horst Winkler ,  Derek Allan Prater

IPC分类号： A61K9/22

CPC分类号： A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/485

摘要： A controlled release preparation for oral administration contains tramadol, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as active ingredient.

摘要翻译： 用于口服给药的控释制剂含有曲马多或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：US06254887B1

公开(公告)日：2001-07-03

申请号：US08677798

申请日：1996-07-10

申请人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Kevin John Smith ,  Walter Wimmer ,  Horst Winkler ,  Udo Hahn ,  Derek Allan Prater

发明人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Kevin John Smith ,  Walter Wimmer ,  Horst Winkler ,  Udo Hahn ,  Derek Allan Prater

IPC分类号： A61K922

CPC分类号： A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/485

摘要： A controlled release preparation for oral administration contains tramadol, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as active ingredient.

摘要翻译： 用于口服给药的控释制剂含有曲马多或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：US06399096B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09043321

申请日：1998-07-27

申请人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Derek Allan Prater ,  Trevor John Knott ,  Hassan Mohammad

发明人： Ronald Brown Miller ,  Stewart Thomas Leslie ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska ,  Derek Allan Prater ,  Trevor John Knott ,  Hassan Mohammad

IPC分类号： A61K920

CPC分类号： A61K9/2095 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/2013 ,  A61K31/485

摘要： A solid, oral controlled release pharmaceutical dosage form has a water-soluble active ingredient dispersed in a matrix and releases the active ingredient at such a rate upon administration that the median tmax is 2.5 to 6 hours and the ratio of mean Cmax to mean plasma level of the active ingredient at 24 hours is in the range of 1.5 to 3.5.

摘要翻译： 固体，口服释放药物剂型具有分散在基质中的水溶性活性成分，并且在给药时以这样的速率释放活性成分，使得中值t max为2.5至6小时，平均C max与平均血浆水平的比率 的活性成分在24小时的范围是1.5-3.5。

公开(公告)号：US5670172A

公开(公告)日：1997-09-23

申请号：US426065

申请日：1995-04-21

申请人： Ian Richard Buxton ,  Helen Critchley ,  Stewart Thomas Leslie ,  Derek Allan Prater ,  Ronald Brown Miller ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska

发明人： Ian Richard Buxton ,  Helen Critchley ,  Stewart Thomas Leslie ,  Derek Allan Prater ,  Ronald Brown Miller ,  Sandra Therese Antoinette Malkowska

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K9/26 ,  A61K9/50 ,  A61K9/52 ,  A61K9/62 ,  A61K31/55 ,  A61K47/36 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61K9/16 ,  A61K47/38

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K9/501 ,  A61K9/5015 ,  A61K9/5047 ,  A61K9/5073

摘要： A controlled release composition including spheroid cores of diltiazem or a pharmaceutically acceptable salt thereof and optionally a spheronizing agent, the cores being coated with a controlled release layer, and a method of manufacturing the same, is disclosed. The spheronizing agent when present is preferably microcrystalline cellulose. Ethylcellulose is a preferred release coating. The controlled release coating preferably contains a plasticizer, a surfactant and a tack-modifier.

摘要翻译： 公开了一种控释组合物，其包含地尔硫卓的球状核或其药学上可接受的盐和任选的滚圆剂，所述核被控释层涂覆，及其制造方法。 存在的滚圆剂优选为微晶纤维素。 乙基纤维素是优选的脱模涂层。 控释涂层优选含有增塑剂，表面活性剂和粘性改性剂。