公开(公告)号：US5278174A

公开(公告)日：1994-01-11

申请号：US700296

申请日：1991-05-17

申请人： Ronald H. Erickson ,  Kenneth J. Natalie, Jr. ,  Michael J. Pontecorvo ,  Waclaw J. Rzeszotarski

发明人： Ronald H. Erickson ,  Kenneth J. Natalie, Jr. ,  Michael J. Pontecorvo ,  Waclaw J. Rzeszotarski

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61P25/18 ,  C07D311/22 ,  C07D311/30 ,  C07D333/64 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D311/22 ,  C07D311/30 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： Sigma binding site agents having the formula ##STR1## which are useful to inhibit sigma binding site-induced activity, pharmaceutical compositions including these agents, and methods of using these agents to inhibit sigma binding site-induced activity in mammals. Also disclosed are novel intermediates useful in preparing the presently invented agents.

摘要翻译： 可用于抑制σ结合位点诱导活性的具有式“IMAGE”的Sigma结合位点试剂，包括这些试剂的药物组合物以及使用这些试剂抑制哺乳动物中σ结合位点诱导的活性的方法。 还公开了可用于制备本发明的试剂的新型中间体。

公开(公告)号：US5359098A

公开(公告)日：1994-10-25

申请号：US151825

申请日：1993-11-15

申请人： Ronald H. Erickson ,  Kenneth J. Natalie, Jr. ,  Michael J. Pontecorvo ,  Waclaw J. Rzeszotarski

发明人： Ronald H. Erickson ,  Kenneth J. Natalie, Jr. ,  Michael J. Pontecorvo ,  Waclaw J. Rzeszotarski

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61P25/18 ,  C07D311/22 ,  C07D311/30 ,  C07D333/64 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D311/76

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D311/22 ,  C07D311/30 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： Sigma binding site agents having the formula ##STR1## wherein A.sup.1, A.sup.2, A.sup.3, B, y and 2 are defined in the specification, W is halogen, which are novel intermediates useful in preparing the presently binding site agents.

摘要翻译： 具有式“IMAGE”的Sigma结合位点试剂其中A1，A2，A3，B，y和2在说明书中定义，W是卤素，它们是可用于制备目前结合位点试剂的新中间体。

公开(公告)号：US4783530A

公开(公告)日：1988-11-08

申请号：US108990

申请日：1987-10-01

申请人： Waclaw J. Rzeszotarski ,  Rickey P. Hicks ,  Ronald H. Erickson

发明人： Waclaw J. Rzeszotarski ,  Rickey P. Hicks ,  Ronald H. Erickson

IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D239/36 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D473/08 ,  C07D473/06

摘要： 1,3-alkylsubstituted-8-(3,4-,3- or 4-substituted phenyl)xanthines and pharmaceutically acceptable salts of such compounds are disclosed. The 3-substituents are hydrogen, dimethylaminomethyl, or 2,3-dihydroxypropyloxy. The 4-substituents are selected from hydroxy, cyano, --NHCON(R.sub.5).sub.2, --C(.dbd.NH)N(R.sub.5).sub.2, --NH--C(.dbd.NH)N(R.sub.5).sub.2, with each R.sub.5 independently being hydrogen or an alkyl group of one to three carbons and provided that when the 3-substituent is hydrogen the 4-substituent is not hydroxy or hydrogen.The compounds are potent adenosine receptor antagonists having relatively low lipophilicity. The compounds are intended for use as bronchodilators and cardiotonics.

公开(公告)号：US5032593A

公开(公告)日：1991-07-16

申请号：US214550

申请日：1988-07-01

申请人： Waclaw J. Rzeszotarski ,  Ronald H. Erickson

发明人： Waclaw J. Rzeszotarski ,  Ronald H. Erickson

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P11/08 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08

CPC分类号： C07D473/06

摘要： 1,3-Alkyl substituted-8-phenylxanthines in which the straight chain alkyl substituents are different and pharmaceutically acceptable salts of such compounds are disclosed. Preferred compounds have 1-n-propyl-3-methyl and 1-methyl-3-n-propyl substituents. The compounds are potent bronchodilators.

摘要翻译： 公开了直链烷基取代基不同的1,3-烷基取代-8-苯基黄嘌呤和这些化合物的药学上可接受的盐。 优选的化合物具有1-正丙基-3-甲基和1-甲基-3-正丙基取代基。 这些化合物是有效的支气管扩张剂。