公开(公告)号：US20120009669A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13087664

申请日：2011-04-15

申请人： SHOW-WEN LIU ,  CHENG-HSIEN LIN ,  YU CHANG ,  CHENG-FANG HSU ,  TSYH-LANG LIN

发明人： SHOW-WEN LIU ,  CHENG-HSIEN LIN ,  YU CHANG ,  CHENG-FANG HSU ,  TSYH-LANG LIN

IPC分类号： C07H15/04 ,  C12N5/071 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07H15/04

摘要： A bifunctional compound with a monosaccharide and a N2S2 ligand, and more particularly, a bifunctional compound with a N2S2 ligand and aminohexylacetyl galactosamine (ah-GalNAc4) is provided. A method for preparing the bifunctional compound with a monosaccharide and a N2S2 ligand is also provided, including activating a carboxyl group in an organic ligand, reacting the activated carboxyl group with a galactopyranoside through amidation, and then hydrolyzing. The bifunctional compound of the present invention is widely useful in nuclear medicine for preparation of liver imaging agents for assisting in correct diagnosis of diseases.

摘要翻译： 提供了具有单糖和N2S2配体的双官能化合物，更具体地，提供了具有N 2 S 2配体和氨基己基乙酰基半乳糖胺（ah-GalNAc 4）的双官能化合物。 还提供了用单糖和N 2 S 2配体制备双功能化合物的方法，包括活化有机配体中的羧基，通过酰胺化使活化的羧基与吡喃半乳糖苷反应，然后水解。 本发明的双功能化合物在制备用于辅助正确诊断疾病的肝成像剂的核医学中广泛有用。

公开(公告)号：US20110313183A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13087862

申请日：2011-04-15

申请人： SHOW-WEN LIU ,  CHENG-HSIEN LIN ,  TSYH-LANG LIN ,  CHENG-FANG HSU ,  YU CHANG

发明人： SHOW-WEN LIU ,  CHENG-HSIEN LIN ,  TSYH-LANG LIN ,  CHENG-FANG HSU ,  YU CHANG

IPC分类号： C07F7/22 ,  C07C213/10

CPC分类号： C07F7/2208

摘要： A method for preparation of N-methyl-3-(2-tributylstannylphenoxy)-3-phenylpropanamine is provided, which includes formation of N-methyl-3-(2-tributylstannylphenoxy)-3-phenylpropanamine, useful as a precursor of a norepinephrine transporter (NET) contrast label [123Iodine](R)—N-methyl-3-(2-iodophenoxy)-3-phenylpropanamine ([123I]MIPP) with a leaving group Bu3Sn.

摘要翻译： 提供了制备N-甲基-3-（2-三丁基甲锡烷基苯氧基）-3-苯基丙胺的方法，包括形成N-甲基-3-（2-三丁基甲锡烷基苯氧基）-3-苯基丙胺，可用作去甲肾上腺素的前体 转运蛋白（NET）对比标记物[123碘]（R）-N-甲基-3-（2-碘苯氧基）-3-苯基丙胺（[123 I] MIPP）与离去基团Bu 3 Sn。