公开(公告)号：US20120009669A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13087664

申请日：2011-04-15

申请人： SHOW-WEN LIU ,  CHENG-HSIEN LIN ,  YU CHANG ,  CHENG-FANG HSU ,  TSYH-LANG LIN

发明人： SHOW-WEN LIU ,  CHENG-HSIEN LIN ,  YU CHANG ,  CHENG-FANG HSU ,  TSYH-LANG LIN

IPC分类号： C07H15/04 ,  C12N5/071 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07H15/04

摘要： A bifunctional compound with a monosaccharide and a N2S2 ligand, and more particularly, a bifunctional compound with a N2S2 ligand and aminohexylacetyl galactosamine (ah-GalNAc4) is provided. A method for preparing the bifunctional compound with a monosaccharide and a N2S2 ligand is also provided, including activating a carboxyl group in an organic ligand, reacting the activated carboxyl group with a galactopyranoside through amidation, and then hydrolyzing. The bifunctional compound of the present invention is widely useful in nuclear medicine for preparation of liver imaging agents for assisting in correct diagnosis of diseases.

摘要翻译： 提供了具有单糖和N2S2配体的双官能化合物，更具体地，提供了具有N 2 S 2配体和氨基己基乙酰基半乳糖胺（ah-GalNAc 4）的双官能化合物。 还提供了用单糖和N 2 S 2配体制备双功能化合物的方法，包括活化有机配体中的羧基，通过酰胺化使活化的羧基与吡喃半乳糖苷反应，然后水解。 本发明的双功能化合物在制备用于辅助正确诊断疾病的肝成像剂的核医学中广泛有用。

公开(公告)号：US20110313183A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13087862

申请日：2011-04-15

申请人： SHOW-WEN LIU ,  CHENG-HSIEN LIN ,  TSYH-LANG LIN ,  CHENG-FANG HSU ,  YU CHANG

发明人： SHOW-WEN LIU ,  CHENG-HSIEN LIN ,  TSYH-LANG LIN ,  CHENG-FANG HSU ,  YU CHANG

IPC分类号： C07F7/22 ,  C07C213/10

CPC分类号： C07F7/2208

摘要： A method for preparation of N-methyl-3-(2-tributylstannylphenoxy)-3-phenylpropanamine is provided, which includes formation of N-methyl-3-(2-tributylstannylphenoxy)-3-phenylpropanamine, useful as a precursor of a norepinephrine transporter (NET) contrast label [123Iodine](R)—N-methyl-3-(2-iodophenoxy)-3-phenylpropanamine ([123I]MIPP) with a leaving group Bu3Sn.

摘要翻译： 提供了制备N-甲基-3-（2-三丁基甲锡烷基苯氧基）-3-苯基丙胺的方法，包括形成N-甲基-3-（2-三丁基甲锡烷基苯氧基）-3-苯基丙胺，可用作去甲肾上腺素的前体 转运蛋白（NET）对比标记物[123碘]（R）-N-甲基-3-（2-碘苯氧基）-3-苯基丙胺（[123 I] MIPP）与离去基团Bu 3 Sn。

公开(公告)号：US20140031533A1

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：US13556486

申请日：2012-07-24

申请人： SHOW-WEN LIU ,  YU CHANG ,  CHENG-FANG HSU ,  MING-CHE TSAI ,  TSUNG-HSIEN CHIANG ,  YUEH-FENG DENG ,  KUEI-LIN LU ,  CHIH-YUAN LIN ,  DA-MING WANG ,  CHING-YUN LI

发明人： SHOW-WEN LIU ,  YU CHANG ,  CHENG-FANG HSU ,  MING-CHE TSAI ,  TSUNG-HSIEN CHIANG ,  YUEH-FENG DENG ,  KUEI-LIN LU ,  CHIH-YUAN LIN ,  DA-MING WANG ,  CHING-YUN LI

IPC分类号： C07H15/18 ,  C07F5/00 ,  C07F13/00 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H15/18 ,  C07H1/00

摘要： A precursor used for labeling hepatocyte receptors and applied to radiotracers for imaging or pharmaceutical compositions for liver cancers is revealed. The precursor is a bifunctional compound. The bifunctional group includes a trisaccharide structure and a diamide dimercaptide (N2S2) ligand. The trisaccharide has high affinity to asialoglycoprotein receptors (ASGPR) on surfaces of hepatocytes while N2S2 ligand reacts with radioisotopes to form neutral complexes. Thus the precursor stays on surfaces of hepatocytes to provide radioisotope labeling or treatment effect of liver cancers.

摘要翻译： 用于标记肝细胞受体并应用于放射性示踪剂以用于肝癌成像的前体或用于肝癌的药物组合物。 前体是双官能化合物。 双官能团包括三糖结构和二酰胺二硫醇（N 2 S 2）配体。 三糖对肝细胞表面的脱唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）具有高亲和力，而N2S2配体与放射性同位素反应形成中性复合物。 因此，前体停留在肝细胞的表面，以提供肝癌的放射性同位素标记或治疗效果。

公开(公告)号：US20140073803A1

公开(公告)日：2014-03-13

申请号：US13609938

申请日：2012-09-11

申请人： SHOW-WEN LIU ,  YU CHANG ,  CHENG-FANG HSU ,  MING-CHE TSAI ,  TSUNG-HSIEN CHIANG ,  YUEH-FENG DENG ,  KUEI-LIN LU ,  CHIH-YUAN LIN ,  DA-MING WANG ,  CHING-YUN LI

发明人： SHOW-WEN LIU ,  YU CHANG ,  CHENG-FANG HSU ,  MING-CHE TSAI ,  TSUNG-HSIEN CHIANG ,  YUEH-FENG DENG ,  KUEI-LIN LU ,  CHIH-YUAN LIN ,  DA-MING WANG ,  CHING-YUN LI

IPC分类号： C07D207/09

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07F7/2208

摘要： A precursor SnBZM for a dopamine receptor radiotracer and a method for preparing the same are revealed. The precursor includes a tributyltin group (Bu3Sn) that is easy to be replaced. Thus a dopamine receptor radiotracer 123I-IBZM can be produced at high yield rate by a substitution reaction of the precursor. At the same time, both the method for preparing the precursor SnBZM and a method for preparing a reference standard IBZM are simplified. Moreover, stability of each product is improved.

摘要翻译： 显示了用于多巴胺受体放射性示踪剂的前体SnBZM及其制备方法。 前体包括易于置换的三丁基锡基（Bu 3 Sn）。 因此，可以通过前体的取代反应以高产率产生多巴胺受体放射性示踪剂123I-IBZM。 同时，制备前体SnBZM的方法和制备参考标准IBZM的方法都是简化的。 此外，提高了每种产品的稳定性。