公开(公告)号：US07592307B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11810931

申请日：2007-06-06

申请人： Samuel Zalipsky ,  Radwan Kiwan

发明人： Samuel Zalipsky ,  Radwan Kiwan

IPC分类号： A01N37/18 ,  A61K38/00 ,  C08B11/00 ,  C25D3/60 ,  A61K9/127

CPC分类号： A61K47/554 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/543 ,  A61K47/544 ,  A61K47/60

摘要： A conjugate comprised of a hydrophilic polymer covalently yet reversibly linked to a amine-, hydroxy- or carboxyl-containing ligand is described. The resulting conjugate is capable of releasing the parent amine, hydroxy, or carboxyl-containing compound via thiol-mediated cleavage. The system allows for delivery of various amino-, hydroxy-, or carboxy-containing drugs in the form of their thiolytically cleavable macromolecular conjugates.

摘要翻译： 描述了由共价但可逆地连接到含胺，羟基或羧基的配体的亲水性聚合物组成的缀合物。 所得的缀合物能够通过硫醇介导的切割释放母体胺，羟基或含羧基的化合物。 该系统允许以其可硫裂解的大分子缀合物的形式递送各种氨基，羟基或羧基的药物。

公开(公告)号：US20070015701A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11444598

申请日：2006-05-31

申请人： Samuel Zalipsky ,  Francis Farrell ,  Beth Hill ,  Radwan Kiwan

发明人： Samuel Zalipsky ,  Francis Farrell ,  Beth Hill ,  Radwan Kiwan

IPC分类号： A61K38/18

CPC分类号： A61K38/1875 ,  A61K47/60

摘要： A modified bone morphogenetic protein (BMP, also referred to as bone morphogenic protein) composition is described. The bone morphogenetic protein, in one embodiment, is BMP-7 which is chemically modified with a hydrophilic polymer, such as poly(ethylene glycol).

摘要翻译： 描述了修饰的骨形态发生蛋白（BMP，也称为骨形态发生蛋白）组合物。 在一个实施方案中，骨形态发生蛋白是BMP-7，其用亲水性聚合物如聚（乙二醇）化学改性。

公开(公告)号：US20060058236A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11217536

申请日：2005-08-31

申请人： Maria Hutchins ,  Radwan Kiwan ,  Samuel Zalipsky

发明人： Maria Hutchins ,  Radwan Kiwan ,  Samuel Zalipsky

IPC分类号： A61K38/38

CPC分类号： A61K47/643 ,  A61K47/60

摘要： A conjugate formed in vivo and comprised of endogenous albumin and an amine-containing compound, such as a protein or a drug, is described. The conjugate is formed by in vivo cleavage of a polymer-dithiobenzyl-therapeutic agent conjugate to form an albumin-dithiobenzyl-therapeutic agent conjugate. The dithiol moiety of the albumin-therapeutic agent conjugate is cleaved in vivo to yield the free therapeutic agent in native form.

摘要翻译： 描述了在体内形成的由内源白蛋白和含胺化合物如蛋白质或药物组成的缀合物。 通过体内裂解聚合物 - 二硫代苄基治疗剂缀合物形成白蛋白 - 二硫代苄基治疗剂缀合物来形成缀合物。 白蛋白治疗剂缀合物的二硫醇部分在体内裂解以产生天然形式的游离治疗剂。

公开(公告)号：US20080279922A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US11810931

申请日：2007-06-06

申请人： Samuel Zalipsky ,  Radwan Kiwan

发明人： Samuel Zalipsky ,  Radwan Kiwan

IPC分类号： A61K9/127 ,  C07K14/00 ,  C07K14/52

CPC分类号： A61K47/554 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/543 ,  A61K47/544 ,  A61K47/60

摘要： A conjugate comprised of a hydrophilic polymer covalently yet reversibly linked to a amine-, hydroxy- or carboxyl-containing ligand is described. The resulting conjugate is capable of releasing the parent amine, hydroxy, or carboxyl-containing compound via thiol-mediated cleavage. The system allows for delivery of various amino-, hydroxy-, or carboxy-containing drugs in the form of their thiolytically cleavable macromolecular conjugates.

摘要翻译： 描述了由共价但可逆地连接到含胺，羟基或羧基的配体的亲水性聚合物组成的缀合物。 所得的缀合物能够通过硫醇介导的切割释放母体胺，羟基或含羧基的化合物。 该系统允许以其可硫裂解的大分子缀合物的形式递送各种氨基，羟基或羧基的药物。

公开(公告)号：US07238368B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US10723473

申请日：2003-11-26

申请人： Samuel Zalipsky ,  Radwan Kiwan

发明人： Samuel Zalipsky ,  Radwan Kiwan

IPC分类号： A61K9/127 ,  C25D3/60 ,  A61K45/00 ,  A61K38/00 ,  A01N61/00 ,  C08B11/00

CPC分类号： A61K47/554 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/543 ,  A61K47/544 ,  A61K47/60

摘要： A conjugate comprised of a hydrophilic polymer covalently yet reversibly linked to a amine-, hydroxy- or carboxyl-containing ligand is described. The resulting conjugate is capable of releasing the parent amine, hydroxy, or carboxyl-containing compound via thiol-mediated cleavage. The system allows for delivery of various amino-, hydroxy-, or carboxy-containing drugs in the form of their thiolytically cleavable macromolecular conjugates.

摘要翻译： 描述了由共价但可逆地连接到含胺，羟基或羧基的配体的亲水性聚合物组成的缀合物。 所得的缀合物能够通过硫醇介导的切割释放母体胺，羟基或含羧基的化合物。 该系统允许以其可硫裂解的大分子缀合物的形式递送各种氨基，羟基或羧基的药物。

公开(公告)号：US20060286657A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US11445833

申请日：2006-06-01

申请人： Samuel Zalipsky ,  Radwan Kiwan

发明人： Samuel Zalipsky ,  Radwan Kiwan

IPC分类号： C12N9/36 ,  C07K14/505 ,  C07K14/475

CPC分类号： A61K47/60

摘要： A method for conjugation of PEG to a protein in an aqueous solution at a pH less than or equal to about 7.0 or neutral pH comprising combining an activated PEG reagent and a protein in the presence of an activating agent at a pH of less than about 7.0 or neutral pH. In one embodiment, the method produces mixed populations of moderately PEGylated proteins, including 1:1, 2:1, and 3:1 PEGylated proteins.

摘要翻译： 一种用于在pH小于或等于约7.0或中性pH的水溶液中将PEG与蛋白质缀合的方法，包括在活性剂存在下，在小于约7.0的pH下组合活化的PEG试剂和蛋白质 或中性pH。 在一个实施方案中，该方法产生中等聚乙二醇化蛋白质的混合群体，包括1:2,2:1和3:1聚乙二醇化蛋白质。